四种金属配位络合物抗癌活性实验研究

过渡金属的配位络合物是一类新型抗癌药物。本文筛检了二氯二(乙酰乙酸乙酯)合钛Ⅳ、二氯二(水杨酸甲酯)合钛Ⅳ、二氯二(苯甲酰丙酮)合锡Ⅳ和二氯二(苯甲酰丙酮)合锆Ⅳ对小鼠肉瘤180的抑瘤效能。结果表明,经腹腔注射二氯二(水杨酸甲酯)合钛Ⅳ(32mg/kg;连续7天),瘤重抑制率达42%。因此,该化合物的抗癌活性有进一步研究价值。     

从络合物化学看金属的致癌与抗癌

本文以金属络合物化学的观点,分别从金属离子、金属络合物,致癌剂及抗癌剂的络合形成能方面提出金属离子与致癌及抗癌的密切关系。一、由金属引起的致癌想到Mn,Fe,Ce,Cu,Zn,V,Cr,Mb,W,Nb,Gd,Se等为生物界必须的微量元素,以及全部酶的30％以金属酶的形式存在,故认为金属元素与癌有某些关连是很自然的。从历史来看,癌与金属元素的关连,正作为职业癌被发现出来。例如,从事Cr、Hi等工人多肺癌,Pb多引起脑癌。据最近报告,作为与Ni有关的致癌物的有:Ni_3S_2、NiO、NiCO_3、Ni(CH_3COO)_2、Ni(环—戊二烯)2及金属镍。而且[Ni(CO)_4)在实验动物中已查叨它有很强的致癌性。     

抗癌活性络合物及其作用机制

随着近年来对铂类络合物和其它各类络合物抗癌活性研究的新发现,引起了生物、生化、药理及临床等各方面工作者的广泛重视,特别是近年来新兴学科——生物无机化学利用络合物的配位理论,阐明金属离子。配位体和金属络合物在生命过程中作用的机制和部位,及其在医疗上的应用取得了卓越的成果,大大丰富了络合物研究的新课题,进一步为寻找低毒高效的新药物,揭示生命现象的机制开辟了新途径。为此我们着重下面三个方面作简要的     

抑瘤金属络合物的初筛

目的：体外检测化学合成金属络合物对肿瘤细胞腹水型S180的抑制作用；方法：采用放射性核素标记代谢物前体(^3H—TdR)掺入法，测定了7种金属络合物对肿瘤细胞的作用；结果：有6种金属络合物对S180有抑制作用；结论：这六种金属络合物在体外有抗肿瘤作用，经过毒力试验后可用于人体试验。     

羊毛—过渡金属络合物的合成及其选择性催化氢化性能的研究

合成和初步表征了以天然高分子羊毛为载体的羊毛一钯单金属和羊毛－钯－铁双金属络合物催化剂；研究表明，在羊毛－钯络合物催化剂中，引入第二金属能极大地改进它的催化性能，提高其催化选择性，更有效的接近酶催化剂的特征．在常温常压下，以羊毛－钯－铁双金属络合物作催化剂，能顺利地使氯代硝基苯和氯代苯甲醛选择氢化成氯代苯胶和氯代苯甲醇．产率均为１００％，有效地抑制了氰取代基的氢解脱除，络合物催化剂中的钯／铁原子比极大地影响着该类氢化反应选择性，在氯代硝基苯和氯代苯甲醛的氢化反应中，最佳的钯／铁原子比分别为１：３和１５：１，这时反应的选择性均达到１００％，溶剂和温度对氢化反应速度均有一定的影响．     

黄酮金属络合物作为潜在药物的研制与开发

综述国内外三十余年有关黄酮金属络合物的合成、化学分析、药理研究状况，指出了存在的问题，并提出了一些解决问题的思路与试验方法。     

二氢卟吩金属络合物的褶合光谱法鉴别分析

目的：对结构相似的５种二氢卟吩金属络合物进行定性鉴别。方法：采用褶合变换技术和计算机信息处理技术进行鉴别分析。结果：通过两两匹配,使用三维褶合光谱差谱,对５种二氢卟吩金属络合物进行鉴别分析,得出１０个非同一性认定鉴别结论。结论：本法专属性强,操作简便,在鉴别化合物的结构方面值得推广。     

氨基酸席夫碱及其金属配合物的抗癌活性初探

胺类席夫碱及其金属配合物抗癌剂,近十多年来已成为国内外化学界和医学界工作者的研究课题,且有大量文献报道,而对于氨基酸类席夫碱及其金属配合物抗癌剂的研究报道甚少。本文将合成的氨基酸席夫碱4—OH—Sal—L—Ala·K 及其两种金属配合物 Cu[(4—OH—Sal—L—Ala)(H_2O)],Zn[(4—OH—Sal—L—Ala)(H_2O)]·2H_2O 分别对艾化腹水癌(EAC)接种小鼠,进行了体内外抗癌活性实验,对宫颈癌(Hela)、     

PMMA—PEO接枝共聚物及其导电金属盐络合物结晶性能的WXAD研究

本文采用广角 X射线衍射(WAXD)法,对以聚甲基丙烯酸甲酯(PMMA)为主链,以聚环氧乙烷(PEO)为支链的接枝共聚物(PMMA—PEO)及其导电金属盐络合物的结晶性能进行了研究,并讨论了结晶度和晶粒尺寸对导电络合物导电性能的影响。实验结果表明:1)PMMA-PEO接枝共聚物的结晶度随着PEO含量的增加而增加,随着金属盐浓度的增加而减小,且不同金属盐降低结晶度的大小顺序为LiClO_4>KSCN>FeCl_2;2) 支链PEO的晶粒尺寸受PEO含量的影响较小,但受金属的种类和浓度的影响很大;3)金属盐络合物的导电率受结晶度影响,不同金属盐形成的络合物的导电率大小顺序为PMM-PEO-KSCN>PMMA-PEO-LiClO_4>PMMA-PEO-FeCl_2。     

狼毒抗癌作用研究

近年来研究表明,狼毒对各种实体瘤及白血病均有较好的疗效。本文主要对狼毒抗癌的实验研究、临床应用、抗癌活性成分的化学结构及毒副作用进行综述。     

抗癌中药配伍研究

肿瘤发病率的逐渐升高,使得人们的生命安全受到了严重的威胁。一般经常采取手术、放疗方式对中晚期肿瘤患者进行治疗,但是因化疗带来的副作用太大,使得不少肿瘤患者的化疗耐受力降低,导致化疗无法继续进行。而抗癌中药可以弥补西医治疗的不足,使肿瘤患者可以在良好的耐受状态下接受抗癌中药治疗,取得一定的治疗效果。然而因抗癌中药需同其他中药联合应用于临床实践,如果没有科学、合理地进行配伍,就有可能影响抗癌中药的药效。因此,加强抗癌中药配伍的研究至关重要。     

紫杉醇抗癌研究荟萃

多烯紫杉醇卡铂与紫杉醇卡铂可用于卵巢癌一线化疗一般认为,含铂类和紫杉烷的药物是治疗卵巢癌的标准化疗。英国研究人员将多烯紫杉醇卡铂(Ⅰ组)与紫杉醇卡铂(Ⅱ组)用于1077例Ⅰc-Ⅳ期卵巢上皮癌或原发性腹膜癌的一线化疗。中数为23个月的随访显示,两组的无进展生存时间(progression—freesurvival,PFS)相似。Ⅰ组和Ⅱ组2年整体生存率(overallsurvivalrates,OSR)分别是62.4%和68.9%。但Ⅰ组3～4级粒细胞减少及由此引起的并发症呈统计学意义增多,尽管其骨髓抑制并未影响用药剂量或患者生命安全。两组综合生活质量(Globalqualityoflife)相似(JNatlCancerInst,2004,96:1682-1691)。     

茶多酚的抗癌研究

绿茶多酚类（GTP）是从绿茶中提取的天然多酚类化合物，具有许多生物学活性和药理作用，有很强的抗氧化活性和清除自由基的能力。茶叶与癌症发生的关系是一个重要的健康问题[1]，现就GPT抗癌研究做一综述互茶多酚的化学成分绿茶加工茶多酚未氧化，成分与新鲜茶叶相似，黄烷醇（通常称之为儿茶素）约占80％、黄酮类约占州、茶多酚酸类约占5％及花色素类约占3％。而儿茶素类又分多种：表儿茶素（EC）；表没食子儿茶素（EGC）；没食子酚表儿茶素（ECG）；没食子酸表没食子儿茶素（EGCG）。2茶多酚与肿瘤发生的流行病学研究茶多酚与癌症…     

狼毒抗癌作用研究

近年来研究表明,狼毒对各种实体瘤及白血病均有较好的疗效。本文主要对狼毒抗癌的实验研究、临床应用、抗癌活性成分的化学结构及毒副作用进行综述。     

非甾体抗炎药临床应用现状及其抗癌作用

非甾体抗炎药是指一类不含皮质激素而具有抗炎、镇痛和解热作用的药物。从最早人工合成乙酰水杨酸以来,历经100年,现已发展到结构不同、种类繁多的一大类药物。NSAIDs的抗炎、镇痛和解热的主要作用机制是通过抑制环氧化酶,阻断花生四烯酸合成前列腺素而发挥作用,流行病学证明这些作用还具有抗癌防癌效果,NSAIDs的抗癌活性主要通过不同途径抑制浓缩红细胞(CRC细胞)增殖,诱导分化和凋亡,抗血管生成,减少癌细胞侵袭转移,在抗氧化剂存在时,其抗癌作用增强。     

中药“抗癌灵”抗癌作用的实验研究

利用体内体外试验观察了中药“抗癌灵”对具有侵袭力的小鼠低分化肝癌的杀伤及抑制作用。抗癌灵２号及抗癌灵３号浓度达到０．２ｇ／ｍｌ时，在体外对瘤细胞的杀伤率均达１００％；它们对移植瘤的抑制率分别为３３．４％和３５．８％，后者与对照组有显著差异。抗癌灵３号对肝，心，肾，均无明显毒性。     

大黄蒽醌钙络合物的研究

利用蒽醌类衍生物在碱性条件下与金属离子产生络合物沉淀的原理，制备大黄蒽醌钙络合物，并对大黄蒽醌钙络合物的制备工艺、红外光谱分析、含量测定与生物效价等方面开展了实验研究，结果证明：大黄蒽醌钙络合物同样具有泻下作用，其泻下效力大于相同给药剂量的水煎液与醇浸膏。