枫香树皮中的环烯醚萜成分

枫香树皮为金楼梅科植物枫香LiqUidGthborformosansHance的树皮，味辛，性平，用于治疗泄泻、痢疾、大风癞疮等症[1]，其化学成分仅报道含鞣质。作者对其中的环烯醚萜甙进行了研究，从中分离并鉴定了4个环烯醚萜甙，即水晶兰甙（monotropein，I），水晶兰甙甲酯（mo－notropein     

日本丁香叶中5个新的环烯醚萜苷

曾报道从日本丁香(Syringa reticulata)叶中分离出11个糖苷。本次又从该植物叶中分离出5个新的环烯醚萜苷(1、3～6)和1个已知环烯醚萜苷(2)。 新鲜日本丁香叶(3.8kg)用甲醇室温提取10d,     

独一味环烯醚萜苷胶囊质量标准研究

目的: 制定独一味环烯醚萜苷胶囊的质量标准。 方法: 以薄层色谱法对本品主成分进行定性鉴别,采用一阶导数法测定总环烯醚萜苷含量,高效液相色谱法测定山栀苷甲酯、8-O-乙酰山栀苷甲酯的含量。 结果: 薄层色谱法样品与对照品在相同位置斑点清晰;一阶导数分光光度法测得3批总环烯醚萜苷含量均>50%;山栀苷甲酯、8-O-乙酰山栀苷甲酯与其他组分基线分离且峰形较好,测得3批样品平均含量为73.96,72.43 mg·g^-1。 结论: 该方法可以用于独一味环烯醚萜苷胶囊的质量控制。     

互叶醉鱼草中的环烯醚萜甙

从互叶醉鱼草地上部分分出３个环烯醚萜甙粉化合物。经化学和光谱方法测定结构为６－Ｏｃｉｎｎａｍｏｙｌｃａｔａｌｐｏｌ（Ｉ），ｓｐｅｃｉｏｓｉｄｅ（Ⅱ）和６－Ｏ－ｃｉｓ－ｐ－ｃｏｕｍａｒｏｙｌｃａｔａｌｐｏｌ（Ⅲ）。其中化合物Ⅲ为首次从自然界发现。     

066 斜基粗叶木叶中的环烯醚萜苷二聚物和非苷环烯醚萜

从亚热带植物斜基粗叶木(Lasianthus wallichii)的叶中分离得到1个新的环烯醚萜苷(1)和1个新的非苷环烯醚萜(2)以及5个已知化合物(3～7)。     

墓头回环烯醚萜酯提取部位抗肿瘤作用及机制研究

目的 研究墓头回醋酸乙酯提取物环烯醚萜酯部位（PHEBB）的体内外抗肿瘤作用及其机制。方法 硅胶柱色谱法精制PHEBB;反相高效液相色谱法分析PHEBB化学成分。MTT法检测PHEBB对人肿瘤细胞KB、COLO-205、SGC-7901的抑制活性。采用小鼠移植性瘤模型研究PHEBB对小鼠S₁₈₀肉瘤、H₂₂肝癌的体内抗肿瘤作用;免疫组化法研究PHEBB对肿瘤组织中相关基因表达的影响。结果 PHEBB主要成分均为环烯醚萜酯类,主要有desacetylisovaltratum、isovaltrate acetoxyhydrin。体外实验结果显示,PHEBB对KB、COLO-205、SGC-7901等癌细胞均具有显著抑制作用,IC₅₀在2.27～5.49 μg/mL。体内实验显示,PHEBB以60 mg/kg ip给予荷瘤小鼠,对S₁₈₀肉瘤的抑制率为45.5%,对H₂₂肝癌的抑制率为54.2%;免疫组化检测结果显示,PHEBB能上调小鼠H₂₂肿瘤组织中Bax表达,下调Bcl-2表达,且能降低肿瘤组织中微血管密度。结论 PHEBB抗肿瘤药效物质为环烯醚萜酯;其体内外均具有一定抗肿瘤作用,且其抗肿瘤机制可能与诱导肿瘤细胞凋亡及抑制肿瘤微血管有关。     

玄参中一个新的环烯醚萜糖苷化合物

从玄参Ｓｃｒｏｐｈｕｌａｒｉａ ｎｉｎｇｐｏｃｅｎｓｉｓ根的乙醇提取物中分得１３个化合物,要理化性质和光谱分析,分别鉴定为,β－谷甾醇（１）、肉桂酸（Ⅱ）、β－谷甾醇－３－Ｏ－β－Ｄ－吡喃葡萄糖苷（Ⅲ）、ｎｉｎｇｐｏｇｅｎｉｎ（Ⅳ）、６＇－Ｏ－乙酰哈巴苷（Ⅴ）、哈蔬苷（Ⅵ）、毛蕊花苷（Ⅷ）、安格洛苷Ｃ（Ⅸ）、爪钩草苷（Ｘ）、葡萄糖（Ⅸ）、果糖（Ⅻ）和蔗糖（Ⅻ）。其中Ⅴ为新化合物,Ⅵ、为首次从玄参     

萝卜秦艽2个环烯醚萜苷研究

目的:研究萝卜秦艽的化学成分.方法:采用大孔树脂、薄层色谱、硅胶柱色谱和制备高效液相色谱,进行分离纯化,通过理化实验和波谱分析的方法进行结构鉴定.结果:从95%乙醇提取物的大孔树脂10%乙醇洗脱物中分离、鉴定了2个环烯醚萜苷类化合物,分别为7-epilamalbide(1),chlorotuberoside(2).结论:化合物1为新化合物;化合物2为首次从该植物中分得.     

麻花秦艽非环烯醚萜成分的研究

目的对龙胆属麻花秦艽Gentiana straminea的非环烯醚萜成分进行研究。方法利用硅胶、SephadexLH-20、ODS等柱色谱进行分离和纯化,根据化合物的光谱学数据和理化方法鉴定其结构。结果从麻花秦艽70%乙醇提取物中分离得到12个化合物,分别鉴定其结构为(-)-syringaresinol-4,4′-bis-β-O-D-glucopyranoside(1)、gentiaphyllide-D(2)、红白金花内酯(3)、大叶苷D(4)、gentiaphyllide-E(5)、栎瘿酸(6)、乌苏醇(7)、β-谷甾醇(8)、胡萝卜苷(9)、龙胆三糖(10)、β-葡萄糖(11)和α-葡萄糖(12)。结论化合物1~6和10系首次从该植物中分离得到。     

四君子汤对荷瘤小鼠抑瘤和诱导肿瘤细胞凋亡的实验研究

目的 :探讨四君子汤对荷瘤小鼠的抗肿瘤作用 ,阐明该方抑瘤作用的可能机制。方法 :建立荷瘤小鼠(SRS- 82瘤株 )动物模型 ,用四君子汤煎剂灌胃。连续处理 15 d后 ,剥离瘤块称重并计算抑瘤率 ,在电镜下观察肿瘤细胞形态 ,并提取肿瘤细胞 DNA做琼脂糖凝胶电泳。结果 :四君子汤组与空白对照组比较 ,瘤重显著减轻 (P<0 .0 1)。电镜观察 ,四君子汤组的肿瘤切片大部分呈现坏死细胞的改变 ,未见有大量细胞发生凋亡特征性改变。琼脂糖凝胶电泳 ,四君子汤组电泳带未见到细胞发生凋亡的特征性 DNA梯状条带。结论 :四君子汤可以显著抑制荷瘤小鼠肿瘤生长 ,证明有明显的抑瘤作用。该方在体内没有诱导肿瘤细胞凋亡的作用 ,可能通过间接作用而发挥治疗肿瘤的效果     

九岩散抗肿瘤作用的实验研究

目的 :观察九岩散对肿瘤小鼠模型和 3株人肿瘤细胞系的抑瘤作用。方法 :复制 HP2 2 、L ewis、S1 80 实体瘤模型 ,观察九岩散酒提、水提物的抑瘤作用 ;用 MTT法测定不同浓度九岩散对 3株人肿瘤细胞的抑瘤作用。结果 :九岩散对 HP2 2 、L ewis、S1 80 实体瘤小鼠及 3株人肿瘤细胞系均有不同程度的抑瘤作用 ,有明显量效关系。结论 :复方九岩散对实体瘤小鼠和体外人肿瘤细胞有较高的抑瘤作用     

参麦液抗肿瘤作用及其对糖代谢的影响

目的：研究参麦液(人参，麦冬)抗肿瘤作用及其对糖代谢的影响。方法：在复制脾虚小鼠模型基础上，接种S180及EAC实体瘤细胞。以肿瘤生长抑制率、LDH活性、电子显微镜下细胞超微结构等指标，在整体动物水平上研究方参麦液的抗肿瘤作用和对糖代谢的影响。结果：不同剂量组对S180荷瘤小鼠的生长抑制率分别为31．02％、38．43％和54．17％。参麦液小、中、大剂量组对EAC荷瘤小鼠的生长抑制率分别为34．8％、43．6％和56．4％。参麦液大剂量组对S180及EAC荷瘤小鼠瘤细胞内LDH同工酶LDHl活性的影响与对照组比较均无显著差异(尸＞0．05)，而LDH5水平及LDH5/LDHl比值与对照组相比均有明显下降(P＜0．05)。结论：参麦液对实验性S180及EAC荷瘤小鼠肿瘤细胞的生长有明显抑制作用，且抑瘤作用与剂量有量效关系，并能降低瘤细胞内LDH5/LDHl比值，从而抑制无氧糖酵解，可能是该方抗肿瘤机理之一。     

南蛇藤提取物体内抗肿瘤作用的实验研究

目的:研究南蛇藤提取物体内抗肿瘤作用。方法:采用小鼠肉瘤(S180)、肝癌(Heps)移植性肿瘤模型,观察南蛇藤醋酸乙酯、正丁醇提取物的肿瘤抑制作用;并分别测定小鼠血清中超氧化物歧化酶(SOD)活性、丙二醛(MDA)含量。结果:南蛇藤醋酸乙酯、正丁醇提取物在20 mg.mL^-1时即可明显抑制S180和Heps移植性肿瘤,与阴性对照组相比,有显著性差异(P<0.01);并可提高小鼠血清SOD活性,降低MDA水平。结论:南蛇藤醋酸乙酯、正丁醇提取物具有抗小鼠肿瘤作用;并可增强抗氧化能力。     

Pharmacokinetics of valerenic acid after administration of valerian in healthy subjects

OBJECTIVES: To describe the pharmacokinetics of valerenic acid in a group of healthy adults after a single oral dose of valerian using a newly developed sensitive assay for serum concentrations of valerenic acid, a commonly used marker for qualitative and quantitative analysis of valerian root and valerian products. STUDY DESIGN: Six healthy adults (22-61 years, five men, one female) received a single 600 mg dose of valerian at 08:00. Blood samples were collected for 8 h after administration. Valerenic acid was extracted from serum and measured using a LC/MS/MS method developed in our laboratory. RESULTS: The maximum serum concentration of valerenic acid for five of the six subjects occurred between 1 and 2 h ranging from 0.9 to 2.3 ng/mL. Valerenic acid serum concentrations were measurable for at least 5 h after the valerian dose. One subject showed a peak plasma value at 1 h and a second peak at 5 h. The elimination half-life (T(1/2)) for valerenic acid was 1.1 +/- 0.6 h. The area under the concentration time curve (AUC) as a measure of valerenic acid exposure was variable (4.80 +/- 2.96 microg/mL. h) and not correlated with subject's age or weight. CONCLUSIONS: Assuming that valerenic acid serum concentrations correlate with the pharmacological activity of valerian, the timing of the valerenic acid peak concentration is consistent with the standard dosage recommendation to take valerian 30 min to 2 h before bedtime. Ongoing studies are evaluating the relationship between valerenic acid serum concentrations and objective measures of sleep in patients.     

獐牙菜属植物中环烯醚萜类成分及其药理作用研究进展

獐牙菜属是龙胆科的大属,主要分布在亚洲、非洲和北美洲;我国有79种,主要集中在西南山岳地区.该属植物主要含有环烯醚萜类、劬酮类、三萜类、黄酮类等成分,其中环烯醚萜类为具有环戊二烯并吡喃环基本骨架的单萜类化合物,其结构多样,是獐牙菜属的特征性成分,具有多种生物活性及较大的药用价值.通过阐述环烯醚萜类成分生物合成途径,对獐牙菜属环烯醚萜类化学成分进行综述及分类,并分析其化学分类学意义,最后对该属该类成分的药理作用进行总结.     

Pharmacokinetics of valerenic acid after single and multiple doses of valerian in older women

Insomnia is a commonly reported clinical problem with as many as 50% of older adults reporting difficulty in falling and/or remaining asleep. Valerian (Valeriana officinalis) is a commonly used herb that has been advocated for promoting sleep. Valerenic acid is used as a marker for quantitative analysis of valerian products with evidence of pharmacological activity relevant to the hypnotic effects of valerian. The objective of this study was to determine the pharmacokinetics of valerenic acid in a group of elderly women after receiving a single nightly valerian dose and after 2 weeks of valerian dosing. There was not a statistically significant difference in the average peak concentration (C(max)), time to maximum concentration (T(max)) area under the time curve (AUC), elimination half-life (T(1/2)) and oral clearance after a single dose compared with multiple dosing. There was considerable inter- and intra-subject variability in the pharmacokinetic parameters. C(max) and AUC deceased and T(1/2) increased with increased body weight. The variability between the capsules was extremely low: 2.2%, 1.4% and 1.4%, for hydroxyvalerenic acid, acetoxyvalerenic acid and valerenic acid, respectively. In conclusion, large variability in the pharmacokinetics of valerenic acid may contribute to the inconsistencies in the effect of valerian as a sleep aid.     

Kava and valerian in the treatment of stress-induced insomnia

Kava and valerian are herbal remedies, claimed to have anxiolytic and sedative properties respectively, without dependence potential or any appreciable side-effects. In this pilot study, 24 patients suffering from stress-induced insomnia were treated for 6 weeks with kava 120 mg daily. This was followed by 2 weeks off treatment and then, 5 having dropped out, 19 received valerian 600 mg daily for another 6 weeks. Stress was measured in three areas: social, personal and life-events; insomnia in three areas also: time to fall asleep, hours slept and waking mood. Total stress severity was significantly relieved by both compounds (p < 0.01) with no significant differences between them; as was also insomnia (p < 0.01). The proportion of patients with no side-effects was 58% with each drug respectively and the 'commonest' effect was vivid dreams with valerian (16%), followed by dizziness with kava (12% ). These compounds may be useful in the treatment of stress and insomnia but further studies are required to determine their relative roles for such indications.     

槐耳抗肿瘤作用研究进展

槐耳在中国已经广泛应用于癌症的辅助治疗,基础研究与临床应用已经证实其抗癌效果,包括对肝癌、肺癌、乳腺癌、卵巢癌、胃癌等具有一定的疗效,其主要机制涉及抑制肿瘤细胞的生长与增殖、诱导肿瘤细胞凋亡、抑制血管新生、抑制肿瘤细胞的侵袭与转移、调节多种癌基因与抑癌基因的表达、提高机体的免疫能力、逆转肿瘤细胞的耐药性等。该文对近年来槐耳抗肿瘤作用最新的研究进展进行总结,以期对槐耳抗肿瘤作用深入研究和临床应用提供参考。     

风药抗肿瘤的研究进展

中医对肿瘤的研究已形成了扶正培本、清热解毒及活血化瘀等几大流派,并且在实验室研究及临床研究中都取得了一定的成绩.而“风药抗肿瘤理论”从一个全新视角阐述中药抗肿瘤作用.本文对近年来有关风药抗肿瘤的相关研究作一综合分析,总结风药抗肿瘤作用机制及优势,并且提出目前风药抗肿瘤研究中存在的问题.