| 槲皮素对大鼠大脑皮质细胞膜α_2－肾上腺素能受体的影响 |
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| 引用本文： | 葛志东,周爱武,魏伟,陈敏珠,徐叔云,余素贞,王家骥.槲皮素对大鼠大脑皮质细胞膜α_2－肾上腺素能受体的影响[J].中国药理学通报,1995(5). |
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| 作者姓名： | 葛志东 周爱武 魏伟 陈敏珠 徐叔云 余素贞 王家骥 |
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| 作者单位： | 安徽医科大学临床药理研究所，安徽医科大学临床毒理教研室 |
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| 摘 要： | 用３Ｈ－可乐定分析大鼠大脑皮质细胞膜α２－肾上腺素能受体的特征，研究槲皮素对３Ｈ－可乐定结合的影响。３Ｈ－可乐定与大鼠大脑皮质细胞膜的结合是快速（Ｋ１：０．０２７Ｌ·ｎｍｏｌ－１·ｍｉｎ－１）、可逆（Ｋ２：０．１０４ｍｉｎ－１）的，有高度亲和力（ＫＤ：５．８７±１．１３ｎｍｏｌ·Ｌ－１）和可饱和性（Ｂｍａｘ：１６０±１０ｐｍｏｌ·ｇ－１，ｐｒ）。ｌ－可乐定、ｌ－肾上腺素、ｌ－去甲肾上腺素和ｌ－异丙肾上腺素等药物抑制３Ｈ－可乐定结合的效能顺序表明，大鼠大脑皮质细胞膜上３Ｈ－可乐定结合点为α２－肾上腺素能受体。１ｎｍｏｌ·Ｌ－１～１ｍｍｏｌ·Ｌ－１槲皮素竞争抑制３Ｈ－可乐定与大鼠大脑皮质细胞膜α２－肾上腺素能受体结合，Ｋｉ值为５．７３±１．５８μｍｏｌ·Ｌ－１。
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| 关 键 词： | 槲皮素 可乐定：脑 α_2－肾上腺素能受体 放射配位体测定 竞争性结合 |
The effects of quercetin on α_2-adrenoceptors in rat cerebral cortex |
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| GE Zhi-Dong, ZHOU Ai-Wu,WEI Wei et al.The effects of quercetin on α_2-adrenoceptors in rat cerebral cortex[J].Chinese Pharmacological Bulletin,1995(5). |
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| Authors: | GE Zhi-Dong ZHOU Ai-Wu WEI Wei |
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| Abstract: | H-clonidine(3H-CLO)was used to label α2-adrenoceptors in rat cerebral cortex and the effects of quercetin on α2-adrenoceptors in rat cerebral cortex were investigated. The binding of 3H-CLO to rat Cerebral cortex was rapid (K1:0.027 L· nmol-1·min-1) and readily reversed by 10μmol·L-1 clonidine(K2:0.104 min-1).3H-CLO saturation experiments indicated a single class of with a KD of 5.87±1.13nmol· L-1 and Bmax of 160±10 fmol·(mg protein)-1. The competition experiments with l-clonidine,l-epinephrine,l-norepinephrine and l-isoproterenol etc suggested that 3H-CLO binding site was α2-adrenoceptors. Quercetin(1 nmol·L-1～1 mmol·L-1) competitively inhibited the hinding of 3H-CLO to α2-adrenoceptors and the K1 value of quercetin for α2-adrenoceptors was 5.73×1.58 μmol·L-1. |
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| Keywords: | quercetin clonidine brain α_2-adrenoceptors radioligand assay competitive binding |
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