叶酸修饰的槐属二氢黄酮G 壳聚糖纳米粒的制备研究

目的制备叶酸（FA）修饰的槐属二氢黄酮G（SFG）壳聚糖（CTS）纳米给药系统，以期实现其靶向、缓释 作用效果。方法采用离子交联法制备FA-SFG-CTS 纳米粒，以Design-Expert 8.0 软件进行星点设计，考察 三聚磷酸钠（TPP）与CTS 质量比、SFG 用量等因素对包封率和载药量的影响。采用冷冻干燥工艺制备冻干粉， 从粒径、电位、包封率、体外释药等对复溶后的纳米粒进行表征。结果最优处方投药量为4.70 mg，TPP 与CTS 质量比为0.1，TPP 体积为4.0 mL（浓度为2.0 mg·mL-1），CTS 浓度为2.0 mg·mL-1，叶酸8.0 mL（浓度为 1.0 mg·mL-1）。纳米粒平均粒径为（169.03±1.89）nm，分散系数（PDI）为（0.18±0.01），Zeta 电位为（-35.2± 0.99）mV，包封率为（68.74±1.35）%，载药量为（8.25±0.16）%。以4%的甘露醇为冻干保护剂，在-40 ℃下预冻 8 h，-10 ℃下升华干燥25 h，25 ℃下解吸干燥5 h，即得冻干制剂。FA-SFG-CTS 纳米粒复溶后粒径为 （177.70±2.11）nm，PDI 为（0.20±0.02），Zeta 电位为（-34.9±1.16）mV，包封率为（67.34±1.41）%，载药量为 （7.82±0.18）%。体外释放结果表明，SFG 原料药6 h 基本释放完全，平均累积释放率达到98.34%；FA-SFGCTS 纳米粒6 h 平均累计释放率达到71.34%，36 h 累积释放率达到88.94%。结论星点效应面法用于FASFG- CTS 纳米粒处方优化适用性好，优化后的FA-SFG-CTS 纳米粒处方粒径适宜，包封率高，缓释效果显著。