HPLC-MS/MS同时测定广金钱草中8种成分在大鼠胆汁中的浓度及其排泄动力学研究

建立同时测定灌胃给予大鼠广金钱草提取物后胆汁中7种黄酮和1种酚酸类化合物浓度的HPLC-MS/MS,并用于胆汁排泄研究。大鼠灌胃给予广金钱草提取物后,分别在0~1,1~2,2~4,4~6,6~8,8~12,12~24 h时间段收集胆汁。色谱柱采用Diamonsil C18column(4.6 mm×150 mm,5μm),柱温40℃。以甲醇-0.01%乙酸水溶液为流动相,梯度洗脱,流速0.8 m L·min~(-1)。质谱采用电喷雾离子源(ESI),负离子模式下检测,多反应离子监测(MRM)模式进行定量。结果表明8种成分在测定浓度范围内线性关系良好(r≥0.991 5),日内、日间精密度RSD15%,准确度RE-15%~15%,稳定性良好。提取回收率63.2%,内标归一化的基质因子RSD均未超过15%,符合要求。大鼠胆汁排泄研究结果显示,8种成分在胆汁中的原型排泄率均比较小,并且不同个体之间差别较大。该研究方法灵敏度高,选择性好,样品处理简单,可用于灌胃给予大鼠广金钱草提取物后胆汁中8种成分的排泄动力学研究。     

广金钱草总黄酮胶囊Ⅰ期临床耐受性和安全性研究

目的:评价健康受试者单次和多次口服广金钱草总黄酮胶囊的临床安全性和耐受性。方法:本研究共选取64例健康受试者,男女各半,其中54例受试者随机双盲法分配到单次给药试验组,共分7个剂量组(剂量分别为133、399、798、1197、1596、1995、2394 mg),每剂量组人数(试验药+安慰剂)分别为4(4+0)、4(4+0)、6(6+0)、10(8+2)、10(8+2)、10(8+2)和10(8+2)例;10例(8+2)受试者进入连续多次给药试验组,给药剂量为一次665 mg,3次/日,连续10 d。给药前后对全部入组受试者的血常规、尿常规、血生化、ECG、凝血功能进行定时检测,并记录生命体征。结果:64例受试者全部完成研究且无严重不良反应。单次给药试验组46例受试者中有9例(19.6%)和安慰剂组8例受试者中有2例(25.0%)均出现了轻度不良反应;连续给药试验组8例受试者中有6例(75%)和安慰剂组2例中有1例(50%)出现轻度不良反应;上述出现的不良反应,受试者均转归,且研究者判断为与试验药物可能无关。结论:健康人体单日单次口服广金钱草总黄酮胶囊不超过2394 mg或连续服药665 mg/次,3次/日,具有较好的安全性和耐受性。建议Ⅱ期临床试验使用剂量不高于665 mg/次,3次/日。     

响应面法优化广金钱草中总黄酮的酶法提取工艺

目的 采用响应面法优化广金钱草中总黄酮的酶法提取工艺.方法 在单因素试验的基础上,根据Box-Behnken设计原理,采用四因素三水平响应面分析方法,考察酶解时间、温度、酶用量和pH值对总黄酮得率的影响,建立二次多项式回归方程的预测模型,绘制以总黄酮含量为响应值的等高线图和响应曲面,讨论各因素间的交互作用.结果 确定了酶法提取工艺的最佳参数为:以60％乙醇提取、料液比为1∶50、0.23％纤维素酶、酶解1.49 h、酶解温度为30.55℃、pH5.52;实际测得总黄酮的得率为6.560 mg·g-1,与预测值6.481 mg·g-1相近.结论 酶法提取广金钱草中总黄酮的反应条件温和,可避免破坏有效成分的结构;优选的工艺稳定可行,提高了提取效率.     

复方广金钱草提取工艺对大鼠利尿排石的影响

目的观察复方广金钱草颗粒(广金钱草、车前子、黄芪、党参、茯苓等组成)的水提取物、水提醇沉物和混合(部分水提,部分醇提)提取物的利尿排石作用。方法采用大鼠代谢笼法观察复方广金钱草不同工艺提取物的利尿作用,采用乙二醇和氯化铵诱导大鼠肾草酸钙结石模型,连续给药30 d后,观察大鼠成石率和检测各组大鼠尿草酸、尿钙含量和肾组织匀浆中草酸和钙的含量。结果复方广金钱草颗粒不同提取物均能促进大鼠排尿草酸和尿钙,但水提醇沉物和混合提物比水提物作用更好。结论复方广金钱草醇处理工艺对大鼠肾结石的形成产生抑制作用。     

贮藏时间对广金钱草种子质量的影响

以广金钱草种子为材料,研究4℃贮藏条件下不同贮藏时间种子的发芽率、发芽势、千粒重、抗氧化物酶活性及种子浸出液电导率、可溶性糖、可溶性蛋白、淀粉含量的变化,以揭示种子劣变机制。结果表明:①随贮藏时间的延长广金钱草种子发芽率、发芽势、千粒重逐渐降低,种子颜色逐渐加深。②在种子发生劣变的过程中,SOD,POD活性变化趋势类似,均随贮藏时间的延长而降低。SOD活性在贮藏1095~1185 d降低幅度最大,POD活性在贮藏365~395 d显著降低。③种子浸出液的电导率、可溶性糖含量、淀粉含量随贮藏时间增加而增加,可溶性蛋白含量呈降低趋势。④对各项特征指标进行相关分析发现,广金钱草种子发芽率、发芽势、千粒重与SOD,POD活性呈显著或极显著正相关关系,与种子浸出液电导率、可溶性糖含量、淀粉含量呈极显著负相关关系。研究发现,在广金钱草种子贮藏过程中,种子抗氧化酶活性降低、浸出液电导率上升、可溶性糖和淀粉外渗及可溶性蛋白的降解等均是导致种子发生劣变的主要原因。     

健康人体对广金钱草总黄酮胶囊单次给药的耐受试验研究

目的：探讨健康志愿者单次口服不同剂量广金钱草总黄酮胶囊的安全性和耐受性。方法：采用随机双盲安慰剂对照（试验组∶安慰剂组＝4∶1）、单剂量递增设计,将54例符合入选标准的受试者分为试验组46例、安慰剂组8例。试验组受试者分别单剂量口服广金钱草总黄酮胶囊133、399、798、1197、1596、1995、2394 mg,给药后定时进行血常规、尿常规、血生化、心电图、凝血功能监测,并记录生命体征和不良反应发生情况。结果：54例受试者均完成研究,试验组46例受试者中有9例出现了不良反应（占试验组受试者的19.6％）;安慰剂组8例受试者中,2例发生了不良反应（占安慰剂组受试者的25-0％）,不能除外与试验药物的可能关系,其他受试者无不良反应发生。结论：健康人体单次服用133～2394 mg广金钱草总黄酮胶囊较为安全,耐受性良好。     

广金钱草不同变异类型产量和质量的研究

目的:对人工栽培群体不同变异类型广金钱草药材的农艺性状、总黄酮、多糖、夏佛塔苷含量进行分析,遴选优良变异类型,为广金钱草优良品种选育提供依据。方法:采用紫外分光光度法测定总黄酮、多糖含量,HPLC法测定夏佛塔苷含量。结果:药材产量、总黄酮、多糖、夏佛塔苷含量在不同变异类型间存在差异,紫红茎柔毛近贴生型产量、总黄酮、多糖、夏佛塔苷含量均最高。结论:紫红茎柔毛近贴生型广金钱草是具有高产优质潜力的变异类型。     

三七销势连续看好 广金钱草价格反弹

11月份广西玉林中药材市场走势不断回暖，销快价升品种递增，销尽价跌品种虽然也有所增加，但所占比例较少，整个市场销势继续走向复苏。     

金钱草和广金钱草不能混用

中药饮片金钱草是治疗胆、胃和膀胱结石的常用药。金钱草和广金钱草药物名称类似，功效也相近，但二者的来源、性状、功效都有很大区别，在《中国药典》中是作为两个品种收录的。应作为两种药品区别对待，不能混用。