呼吸兴奋剂香草酰乙二胺的合成工艺研究

本文报道以香草醛为原料，用Ｗｉｌｌｇｅｒｏｄｔ－Ｋｉｎｄｌｅｓ良法合在标题化合物的方法，与老工艺相比，本法成本低，收率高（５９％），产品质量符合英国药典标准。     

愈痔胶囊中香草酸和肉桂酸的含量测定

愈痔胶囊有明显的消肿、固脱和通便的作用 ,主要用于内痔、外痔、肛裂等肛门疾患 ,以改善痔疾患者的临床症状和体质状况 ,经多年临床应用、观察 ,疗效满意 [1 ] 。愈痔胶囊以胡黄连为主 ,胡黄连含胡黄连素、D-甘露醇、香草酸、肉桂酸、胡黄连醇成分。香草酸 [2 ]、肉桂酸是其中两种抗菌成分 [3] ,我们对愈痔胶囊中香草酸、肉桂酸含量建立了薄层扫描测定法 ,以达到控制愈痔胶囊的质量 ,从而为临床疗效提供保证。1　仪器与试剂仪器 :日本岛津 CS— 930 1PC薄层扫描仪 ,手提式荧光灯 (上海顾村电光仪器厂 ) ;对照组 :香草酸 (批号 776— 90 0…     

基于TRPV1/TRPA1调控TLR/NLRP3通路探讨中医药干预动脉粥样硬化研究进展

动脉粥样硬化（AS）是一种脂质堆积、血管内皮功能障碍导致的慢性炎症性疾病,Toll样受体（TLR）/核转录因子-κB(NF-κB)通路与NOD样受体蛋白3(NLRP3)炎性小体通路在动脉粥样硬化的产生中发挥着重要的致炎作用,而瞬时受体电位香草酸亚型1(TRPV1)与瞬时受体电位锚蛋白1(TRPA1)在动脉粥样硬化的发生过程中发挥着重要的保护作用。作者对近10年国内外期刊发表的相关研究进行梳理,研究显示,TRPV1/TRPA1的激活可以通过多种途径激活内皮型一氧化氮合酶（eNOS）、抑制活性氧（ROS）、抑制胆固醇晶体（CC）的产生进而调控TLR/NF-κB与NLRP3炎性小体通路,抑制TLR/NLRP3介导的炎症反应。同时,中医药中多种单味药有效成分与方剂可有效激活TRPV1/TRPA1或其下游途径,其对动脉粥样硬化中TLR/NLRP3通路可能具有显著调控作用。该文进一步对已探明的方剂及中药单味药有效成分调控AS中TLR/NLRP3通路的机制进行梳理,将TRPV1/TRPA1调控TLR/NLRP3途径的机制与中药方剂与单体成分进行对应。为治疗动脉粥样硬化的中药药物相互作用机制提供新启发...     

淫羊藿醇提物调节M2样巨噬细胞极化减少乳腺癌细胞迁移和集落形成的研究

目的 探讨淫羊藿Epimedium brevicornu醇提物对体外巨噬细胞极化调控机制及对M2样巨噬细胞促进4T1细胞迁移和集落形成的影响。方法 采用CCK-8法检测不同浓度淫羊藿醇提物对骨髓来源巨噬细胞（bonemarrowderived macrophages,BMDM）活力的影响,确定淫羊藿醇提物的安全作用浓度;采用Western blotting和q RT-PCR检测淫羊藿醇提物对M2样巨噬细胞标志物精氨酸酶-1(arginase-1,Arg-1)和CD163表达的影响;采用q RT-PCR检测淫羊藿醇提物对M2-肿瘤相关巨噬细胞（tumor-associated macrophages,TAMs）相关基因炎症区域1(found in inflammatory zone 1,Fizz1)、过氧化物酶体增殖物激活受体γ(peroxisome proliferator-activated receptor γ,PPARγ)、几丁质酶3样分子3(chitinase 3-like 3,Ym1)、趋化因子24(C-C motif chemokine ligand 24,CCL24)、巨...     

梓白皮化学成分研究

目的 研宄梓白皮Catalpa Ovata G．Don的化学成分。方法 采用硅胶柱、Sephadex LH-20柱色谱分离纯化，通过理化常数和光谱分析鉴定化合物的结构。结果 从梓白皮分离得到7个化合物。根据波谱分析和理化数据，鉴定出其中的5个化合物分别为：梓苷(catalposide，I)、香草酸(vanillic acid，Ⅱ)、β-胡萝卜苷(β-daucosterol,Ⅲ)、十六碳酸(palmitic acid，Ⅳ)、β-谷甾醇(β-sitosterol,V)。结论 化合物I为首次从梓白皮中分离得到。     

RP-HPLC法测定地骨皮中香草酸的含量

地骨皮为茄科植物枸杞Lycium chinese Mill．或宁夏枸杞L．barbarum L．的干燥根皮。气微、味微甘而后苦，具有凉血除蒸、清肺降火的功效，主治阴虚潮热、骨蒸盗汗、肺热咳嗽、咯血、衄血、内热消渴等。但关于地骨皮药材中成分的分离与测定的报道不多。本实验用RP-HPLC法首次分离并测定了不同产地地骨皮药材中香草酸的含量，方法简便快速、灵敏准确，为该药材的质量评价提供参考依据。     

藤香树茎藤中一个新酚苷的结构鉴定

目的研究藤香树Schisandrapropinquavar.intermedia的化学成分。方法应用多种色谱技术进行分离纯化,根据化合物的理化常数测定和光谱数据分析鉴定其结构。结果得到9个化合物,分别鉴定为香草酸-4-O-β-D-阿洛糖苷()、红景天苷()、2-hydroxy-5-(2-hydroxyethyl)-phenyl-β-D-glucopyranoside()、3,4-dimethoxyphenyl-4-β-D-glucopyranoside()、3,5-二羟基苯甲酸-4-O-β-D-葡萄吡喃糖苷()、3,5-二甲氧基-4-羟基苯甲酸()、对甲氧基苯甲酸()、香草酸()和原儿茶酸()。结论化合物为新的酚苷化合物,命名为藤香酚苷(intermedoside),其余均为首次从藤香树中获得。     

香草酸受体调节剂

综述了近年来国内外香草酸受体调节剂的研究进展。香草酸受体是瞬时受体电位离子通道家族中的成员,为治疗疼痛的新靶点。     

脑室给予不同剂量的Capsazepine对LPS致大鼠发热过程的影响

目的在大鼠侧脑室内给予不同剂量的瞬时受体电位香草酸受体1(transient receptor potential vanilloid 1,TRPV1)拮抗剂Capsazepine,观察对LPS致热过程的影响。方法在侧脑室内预先给与3种剂量Capsazepine,随之腹腔给与LPS致热。在腹腔内埋植发射子遥测体温变化过程,同时应用荧光测定法检测下丘脑细胞内钙离子浓度的变化,Western blot方法检测TRPV1表达水平。结果随着Capsazepine剂量增大,LPS致大鼠发热水平升高,下丘脑细胞内钙离子浓度减少,TRPV1表达水平降低。结论 Capsazepine作用于大鼠下丘脑,可使LPS诱导的发热水平提高,此效应可能与TRPV1的作用有关。     

TRPV1受体与认知障碍相关性的研究进展

瞬时受体电位香草酸亚型1(TRPV1)受体与外周神经系统疾病的相关性已经得到证实,而近年来越来越多研究也证实TRPV1在中枢神经系统中的重要地位,其在海马区、皮层及中脑的广泛分布更是为TRPV1受体与认知学习记忆功能的相关性架起了桥梁。本文通过综述国内外TRPV1受体在中枢神经系统中的生物学作用,总结其与认知相关疾病的关系,旨在为TRPV1受体是否可作为治疗认知相关疾病的药物靶点提供理论依据。