131I-MIBG前体间碘苄胍硫酸盐的合成工艺改进

设计一条以3-碘苄溴为起始原料,经间碘苄胺合成间碘苄胍,最终碘标记得¹³¹I-MIBG。此法原料易得,工艺简便。     

β-阻滞剂塞利洛尔的合成

报道了β－阻滞剂塞利洛尔的简便制备方法，即以对乙氧基苯胺为原料，经酰胺化，傅克反应，以环氧氯丙烷取代，最后用叔丁胺直接与环氧基反应开环等４步反应制得。比文献五步反应缩短了一步，产物经元素分析、红外光谱、核磁共振谱、质谱等分析确定结构。     

CT造影剂碘海醇注射液的制备及动物实验

本文报道了非离子型Ｘ－ＣＴ造影剂碘海醇注射液的制备及动物实验结果。磺海醇的最大吸收波长λ＿（ｍａｘ）为２４４ｎｍ。讨论了温度、浓度对磺海醇溶液粘度的影响：粘度随温度的升高而下降，呈负线型相关；粘度随浓度（Ｃ）升高而激剧升高，与浓度的四次方呈线性相关：Ｖ＿（３７℃）＝４７２．５８９［Ｃ］￣４＋１．１２１（ｒ＝０．９９７７）Ｖ＿（３０℃）＝６６３．８１３［Ｃ］￣４＋１．１５２（ｒ＝０．９９９６）Ｖ＿（２０℃）＝１０８２．９５３［Ｃ］￣４＋１．４３３（ｒ＝０．９９８２）使用该注射液进行狗的造影实验，获得了清晰的造影图像。     

99Tcm-HMIBP的生物学特性及与99Tcm-MDP的骨显像比较

目的 通过99Tcm-1-羟基-2-(1-甲基咪唑-2-基)乙烷-1,1-二膦酸(HMIBP)和鲫99Tcm-亚甲基二膦酸盐(MDP)的骨显像质量比较,评价99Tcm-HMIBP作为骨显像剂的可能性.方法 制备HMIBP冻干药盒,对HMIBP及SnCl2-2H2O含量、放化纯、药盒pH值及在4℃下的稳定性等进行了研究.测定99Tcm-HMIBP在正辛醇/水相中的分配系数(P)及血浆蛋白结合率,计算血药清除动力学方程参数.同时研究了HMIBP的半数致死剂量(LD50).新西兰兔静脉注射99Tcm-HMIBP和99Tcm-MDP后同步显像比较.结果 99Tcm-HMIBP药盒含HMIBP 5 mg,SnCl2·2H2O 0.05 mg,药盒pH值为5,标记率和放化纯均为98%;在4℃下放置180 d后标记率为96%.在pH值为7.0和7.4时,P值分别为0.0125和0.0054,血浆蛋白结合率为44.77%.小鼠血药清除动力学方程为C=3.0979 e-0.0721t+0.1250 e-0.0076.HMIBP的LD50为8.2 mg/kg.兔骨显像表明,99Tcm-HMIBP和99Tcm-MDP在3 h时均可获得清晰的图像.结论 99Tcm-HMIBP生物学性能优良,显像效果与99Tcm-MDP相当,可能成为集显像与治疗于一体的骨显像剂.     

3,5-双(N-2,3-二羟丙基)乙酰胺基-N-(2-羟乙基)-2,4,6-三碘苯甲酰胺的合成

报道了新型非离子型X-CT造影剂[3,5-双(N-2,3-二羟丙基)乙酰胺基-N-(2-羟乙基)-2,4,6-三碘苯甲酰胺]的化学合成。该化合物以苯甲酸为原料,经硝化、酯化、酰胺化、还原、碘化、酰化、烷基化等制备而成。产物经元素分析、红外光谱、核磁共振谱等测定,与结构完全一致。     

紫外分光光度法测定碘佛醇注射液的含量

目的:测定X线造影剂碘佛醇注射液的含量。方法:用紫外分光光度法测定碘佛醇注射液的含量,并与电位滴定法进行比较。结果:碘佛醇注射液经紫外分光光度法分析,其线性范围为4-40 mg·L-1,回归方程为A=0.036 7c-0.003 2(r=0.999 0,n=8)。与电位滴定法所得的结果无统计学差异。结论:可以用紫外分光光度法测定碘佛醇注射液的含量。     

高效液相色谱法测定碘佛醇的含量

目的:建立用HPLC法测定碘佛醇含量的新方法.方法:采用Intertsil C8柱(250mm×4.6mm,5μm),以乙腈-水(4∶96)为流动相,检测波长为254nm.结果:碘佛醇的平均回收率99.8%,RSD为0.87%,线性范围40～200μg·mL-1.结论:本方法简便快速、结果准确,可用于碘佛醇含量的分析.     

因卡膦酸二钠胶囊的研制及质量控制

目的探讨因卡膦酸二钠胶囊的制备工艺、质量标准,并对其稳定性进行研究。方法进行处方筛选确定处方,研究制备工艺;用紫外分光光度法测定含量、含量均匀度及溶出度;HPLC法测定有关物质;并通过对外观、含量、溶出度、有关物质等指标的考察进行了稳定性研究。结果该制剂制备工艺可行,质控方法可靠,稳定性好。结论该制剂易于制备,质量可控,质量稳定。