甘草黄酮纳米结晶的制备与评价

目的: 优选甘草黄酮纳米结晶的制备工艺并对所得纳晶进行初步评价。方法: 以超声辅助-反溶剂沉淀法制备纳米混悬液,采用正交试验L₉(3⁴),考察药物浓度、药物与表面活性剂的质量比、注入速度、超声时间对纳晶粒径及其分布的影响,并进一步优选稳定剂及冻干保护剂;比较所得纳晶与原药的平衡溶解度和体外溶出度。结果: 最优处方工艺为:药物浓度20 mg·mL^-1,稳定剂为10 mg·mL^-1 SDS、5 mg·mL^-1PEG-400、0.2% PVA,注入速度0.5 mL·min^-1,超声7 min,加入5%乳糖作为冻干保护剂;此条件下制得纳晶冻干前后粒径分别为(61.70±1.40) nm和(108.9±1.67) nm,呈电中性、粒径较均匀;冻干粉载药量31.04%,原料药和纳晶在pH 6.8 PBS中的溶解度分别为3.41 mg·mL^-1和7.37 mg·mL^-1,2 min时溶出率为8.33%和55.91%。结论: 该纳米结晶制备工艺简便易行,可显著改善甘草黄酮的溶解度和溶出度。     

胡芦巴胶作为微丸缓释材料的初步研究

目的考察胡芦巴胶对微丸释药行为的影响。方法采用挤出-滚圆法制备含药微丸并进行体外溶出度研究;考察亲水凝胶材料种类和用量以及药物溶解性能对微丸体外溶出度的影响。结果微丸的缓释性能随着处方中胡芦巴胶比例以及药物水溶性降低而得到改善,但胡芦巴胶的缓释效果稍逊于瓜尔胶、魔芋胶和羟丙胶纤维素。结论胡芦巴胶作为一种天然亲水凝胶材料,其缓控释能力有待提高。     

魔芋中魔芋葡甘聚糖的提取纯化及其含量测定影响因素的分析

目的提取纯化魔芋精粉,并测定其多糖含量,以制得纯度高、质量好的魔芋葡甘聚糖。方法采用改进的乙醇-丙酮混合沉淀法提取纯化魔芋精粉,结合酸水解-显色法和紫外分光光度法测定魔芋葡甘聚糖的含量。考察显色时间、水解温度、3,5-二硝基水杨酸添加量等条件对魔芋葡甘聚糖含量测定的影响,建立最佳显色及含量测定方法。应用该方法,测定魔芋精粉和纯化后的魔芋精粉中魔芋葡甘聚糖的含量。结果纯化后的魔芋精粉中魔芋葡甘聚糖的含量高达90%以上。结论采用改进的乙醇-丙酮混合沉淀法可制得纯度高的魔芋葡甘聚糖。     

魔芋葡甘聚糖超多孔杂化水凝胶的制备与表征

目的:合成并表征魔芋葡甘聚糖超多孔杂化水凝胶(KGM-SPHH)。方法:采用泡沫聚合法制备KGM-SPHH,以溶胀比为评价指标,采用单因素试验考察丙烯酰胺(AM),丙烯酸(AA),N,N’,-亚甲基双丙烯酰胺(Bis),普朗尼克F127(PF127),魔芋葡甘聚糖(KGM),过硫酸胺(APS),N,N,N’,N’,-四甲基乙二胺(TEMED)及NaHCO3用量对合成工艺的影响。利用扫描电子显微镜观察KGM-SPHH的微观形态,FTIR鉴定其化学结构。结果:优选的合成工艺为50%AM溶液2 mL,50%AA溶液0.3 mL,2.5%Bis溶液2 mL,10%PF127溶液0.3 mL,20%APS溶液0.2 mL,KGM 0.1 g,20%TEMED溶液0.2 mL,NaHCO30.2 g。KGM-SPHH呈均相体系,能迅速吸收大量水分并达溶胀平衡,内部含大量孔隙并相互连接呈网络状,含有AAco-AM和交联的KGM。结论:泡沫聚合法可制得多孔状、溶胀迅速的均相KGM-SPHH。     

超多孔水凝胶体系的溶胀和溶蚀动力学研究

目的考察含魔芋葡甘聚糖的超多孔水凝胶复合物在介质中溶胀和溶蚀动力学特点及其影响因素。方法采用泡沫聚合法制备超多孔水凝胶和加入魔芋葡甘聚糖的超多孔水凝胶,测定它们在介质p H、酶、Na Cl和葡萄糖作用下体系溶胀比和随时间变化的溶蚀率。结果魔芋葡甘聚糖-超多孔水凝胶复合物在蒸馏水中溶胀和溶蚀均最快,3 min溶胀比为161.3,48 h溶蚀率为85.6%,而超多孔水凝胶达到溶胀平衡较慢;魔芋葡甘聚糖-超多孔水凝胶复合物在含Na Cl或葡萄糖介质中溶胀和溶蚀减弱,其中Na Cl的影响比葡萄糖显著;与不含酶的介质(不同p H)相比,酶的存在加快了魔芋葡甘聚糖-超多孔水凝胶复合物体系的溶蚀。结论魔芋葡甘聚糖加入后所形成的超多孔水凝胶复合物体系溶胀性能较优而溶蚀延缓,但介质p H、酶、盐和糖等因素会影响体系溶胀和溶蚀行为。     

胡芦巴胶及其改性材料对盐酸小檗碱片剂崩解和溶出性能的影响

目的 制备胡芦巴胶改性材料并对其结构和粉体性质进行表征,评价其用于片剂时对崩解和溶出性能的影响及其潜在机制.方法 分别制备胡芦巴胶与甘露醇的共研物、与丙烯酸的共聚物,通过红外光谱表征各材料的结构变化、扫描电镜观察其表观形态,测定其粉未的休止角、松密度和振实密度以及在不同介质中的吸水溶胀性能,压制不同含有量 上述材料的盐酸小檗碱片并测定片剂崩解时限和溶出度.结果 低含有量胡芦巴胶能改善片剂崩解和溶出,但用量增大则延缓崩解;与甘露醇制得的共研物在吸水性、流动性和促进崩解等方面均得到一定程度提高;与丙烯酸的共聚物呈多孔状、遇水迅速膨胀呈透明凝胶,流动性和促崩解性能明显提高,且可能作为超级崩解剂应用,有利于拓宽其在药剂中 的应用.结论 共研和共聚均在一定程度上改善了胡芦巴胶的流动和吸水性能,能够显著促进片剂崩解和释药,有利于拓宽其在药剂中的应用.     

载苦参碱的魔芋葡甘聚糖多孔杂化水凝胶缓释胶囊的制备和体外释放评价

目的制备载苦参碱的魔芋葡甘聚糖多孔杂化水凝胶(KGM-SPHH)缓释胶囊,评价体外释药行为和释药机制。方法采用熔融法制备载苦参碱KGM-SPHH缓释胶囊。建立体外释放度测定方法,考察溶出方法、转速等条件对苦参碱释放行为的影响。评价KGM-SPHH缓释胶囊在不同释放介质中的释药情况。结果制备的载苦参碱KGM-SPHH缓释胶囊能够持续释放12 h,具有良好的缓释性能。结论 KGM-SPHH是良好的可用于胃肠道滞留给药系统的载体材料。     

HPLC-FD同时测定人血浆中沙库巴曲缬沙坦3种成分的浓度及其应用

目的 建立人血浆样品中沙库巴曲、缬沙坦及其主要代谢产物LBQ-657的高效液相色谱-荧光检测(HPLC-FD)分析方法。方法 采用乙腈沉淀法处理血浆样品，SN-38作为内标进行内标法定量。采用Agilent Eclipse SB-C₁₈色谱柱(250 mm×4.6 mm，5 μm)，荧光检测器；以甲醇-磷酸二氢钠缓冲液(pH 3.0)(67∶33)为流动相；流速1.0 mL·min^–1；柱温25 ℃；进样量20 μL。采用多波长法，在0~6 min，λ_EX=380 nm，λ_EM=430 nm，定量检测SN-38；6~9.4 min，λ_EX=255 nm，λ_EM=314 nm，定量检测LBQ-657；9~12 min，λ_EX=255 nm，λ_EM=374 nm，定量检测缬沙坦；12~18 min，λ_EX=255 nm，λ_EM=314 nm，定量检测沙库巴曲。5例患者口服100 mg沙库巴曲缬沙坦钠片后1.5，3 h分别采样，检测血浆中沙库巴曲、缬沙坦及LBQ-657浓度。结果 人血浆样品中各成分在0.1~20 μg·mL^-1内线性关系良好(r>0.999)，低、中、高质控血浆样品的提取回收率为80.30%~96.45%。日内、日间精密度、准确度和稳定性均符合生物样品分析要求。结论 建立的HPLC-FD定量分析方法快速、灵敏、准确，可用于人血浆中沙库巴曲、缬沙坦及其主要代谢产物LBQ-657的含量测定。     

枸杞籽油自微乳化处方筛选与初步评价

目的:优选枸杞籽油自微乳制剂处方,并对其进行初步评价.方法:采用加水滴定法制备伪三元相图,优选表面活性剂及油相种类;通过比较体系透光性确定处方各组分比例,考察处方自乳化时间及其在离心、冷冻、加热等条件下的稳定性.结果:最佳枸杞籽油自微乳化处方为油酸乙酯-聚山梨醇酯80-枸杞籽油2∶7∶1;该处方能在10 min内自发形成具乳光透明乳液、粒径小而均匀,其动力学稳定性良好但对高温较敏感.结论:所得枸杞籽油自微乳处方乳化性能良好,较稳定.