中药黄芩的化学成分及药理研究进展

黄芩是重要的清热中药,化学成分以黄酮类为主,具有抗菌、抗病毒、抗炎、抗氧化、抗肿瘤、神经保护、心血管保护、抗高血糖等生物活性。对国内外文献进行综述,总结了中药黄芩的化学成分及其药理活性和机制,为更深入开发利用黄芩提供理论依据。     

几种人参属中药提取物的制备及体外抗卵巢癌活性比较

目的:从人参、西洋参、竹节参、三七这4个人参属中药中提取成分,对其抗卵巢癌活性进行筛选、比较。方法:人参、西洋参、竹节参和三七分别用水和乙醇热回流提取制备相应的水提物和醇提物;上述药材70%乙醇水提取物经大孔树脂柱色谱分别制备得到总皂苷和相应的原人参二醇型皂苷和原人参三醇型皂苷部位。用噻唑蓝(MTT)法对这些提取物和部位在卵巢癌HEY细胞进行活性筛选,并用碘化丙啶(PI)染色检测提取物对细胞周期分布的影响,进一步用免疫印迹法(Western blot)检测了其对细胞周期蛋白表达的影响。划痕实验检测了提取物对细胞迁移能力的影响。结果:各提取物都表现出不同程度地抑制卵巢癌HEY细胞增殖活性,其中西洋原人参二醇型皂苷(PDSPQ)、竹节参总皂苷(TSPJ)、人参醇提物(EEPG)、人参总皂苷(TSPG)、人参原人参二醇型皂苷(PDSPG)对HEY细胞的增殖抑制比较明显,抑制率分别为45.59%,45.78%,50.48%,46.98%,64.36%,PDSPQ,TSPG,PDSPG可以不同程度的下调周期蛋白依赖性激酶(CDK)4,CDK6,细胞周期蛋白D1(cyclin D1)的表达,但对细胞迁移能力没有明显影响。结论:含有原人参二醇型皂苷的组分的抗卵巢癌HEY细胞活性比其他部位更明显,其机制可能与下调细胞周期相关蛋白CDK4,CDK6,cyclin D1的表达有关。     

川楝素的药理作用及机制研究进展

川楝素是川楝子、苦楝皮的主要成分,目前被广泛应用于农业、医药、生理等研究领域。本文通过检索Pubmed及CNKI数据库中相关文献,主要介绍川楝素及川楝子、苦楝皮提取物的主要研究成果,包括其毒性、驱虫、抗肉毒,尤其是抗肿瘤的药理作用及其机制,以期为基于该化合物的研究和发展提供基础。     

基于内质网应激的抗肿瘤药物研发

在缺氧、钙代谢紊乱、氧化应激等条件下,细胞内质网功能受到干扰,未折叠或错误折叠蛋白积聚,将产生内质网应激(endoplasmic reticulum stress,ERS)效应。早期ERS可促使肿瘤细胞存活,但长时间或严重的ERS可诱导肿瘤细胞产生凋亡等效应,这使得基于ERS的抗肿瘤药物研发成为可能。该文主要介绍当前基于ERS的抗肿瘤药物研发概况,总结具有诱导ERS效应的天然产物,并在此基础上对基于ERS的抗肿瘤药物研发进行分析,以期为相关领域的发展提供参考。     

表达蛋白质组学在抗肿瘤药物研发中的应用

表达蛋白质组学主要对正常、疾病或药物处理细胞或亚细胞中的所有蛋白质进行定性或定量研究。近年来表达蛋白质组学对抗肿瘤药物的研发起到了一定的推动作用。本文通过检索相关数据库文献,对其进行梳理、总结和归纳,阐述了表达蛋白质组学在抗肿瘤药物研发中的应用,包括抗肿瘤药物靶点发现、药物作用机制阐明、临床诊断以及基于网络药理学的药物研发理念的实现等。尽管表达蛋白质组学本身还存在一些缺陷,但随着其技术的不断发展,必将进一步促进抗肿瘤创新药物的研发。     

桃仁的研究进展

桃仁为蔷薇科植物桃或山桃的种子,具有活血祛瘀、润肠通便、止咳平喘等功效。目前对桃仁的研究仍主要集中于其活性成分苦杏仁苷的测定及其质量控制,而对其他单体成分的药理作用机制仍不明晰。综述桃仁在传统理论指导下的现代研究进展,包括其性味、炮制、配伍、质量控制,以及其化学成分和药理、毒理等方面的研究。建议对桃仁提取物中的单体成分在心血管保护、神经保护、免疫调节、抗肿瘤以及肝肾保护等药理作用机制方面进行更深入的探讨,为其资源开发和临床应用提供更详实的理论依据。     

肿瘤生物学研究热点与抗肿瘤中药研发策略

肿瘤生物学研究近年来取得长足进展,肿瘤免疫、肿瘤干细胞、细胞自噬、上皮-间质转化等已成为肿瘤学研究热点。对这些肿瘤生物过程的详尽阐明,为这种多因素导致细胞异常增殖,发病率和死亡率均居重大疾病之首肿瘤疾病治疗,也为抗肿瘤中药的药理评价、原理阐明和创新药研发提供了提供了新的靶标、新的契机与新的研究策略。     

山核桃叶总黄酮及其单体化合物对血管紧张素Ⅱ诱导的血管平滑肌细胞增殖和迁移的抑制作用

目的：研究山核桃叶总黄酮及其4种单体化合物球松素查尔酮、松属素、白杨素、汉黄芩素对血管紧张素Ⅱ（angiotensinⅡ,AngⅡ）诱导的血管平滑肌细胞（vascular smooth muscle cells,VSMC）增殖和迁移的作用。方法：组织贴块法培养大鼠胸主动脉VSMC。调细胞密度2.0×10⁴/mL,血清饥饿处理后用100 nmol·L^-1 AngⅡ诱导增殖12 h。调细胞密度6.0×10⁴/mL,用100 nmol·L^-1 AngⅡ诱导迁移12 h。均给予12.5~62.5 mg·L^-1总黄酮,10~50 mg·L^-1球松素查尔酮、松属素、白杨素、汉黄芩素作用12 h。用细胞计数法检测VSMC增殖,伤口愈合实验检测VSMC迁移。结果：12.5 mg·L^-1总黄酮可剂量依赖性地显著抑制AngⅡ诱导的VSMC增殖,50 mg·L^-1球松素查尔酮、白杨素和汉黄芩素对AngⅡ诱导的VSMC增殖有微弱抑制。12.5 mg·L^-1总黄酮,10 mg·L^-1球松素查尔酮、松属素、白杨素、汉黄芩素均能剂量依赖性地显著抑制AngⅡ诱导的VSMC迁移。其中总黄酮、白杨素、汉黄芩素的效果优于松属素和球松素查尔酮。结论：山核桃叶总黄酮能有效抑制AngⅡ诱导的VSMC增殖和迁移;白杨素、汉黄芩素、松属素和球松素查尔酮对AngⅡ诱导的VSMC迁移的抑制作用强于对其诱导的VSMC增殖的抑制作用。     

莪术中萜类成分抗肿瘤作用的研究进展

通过查阅文献,综述了近年来莪术中萜类化合物抗肿瘤作用的研究进展,为进一步深入研发提供依据.     

基于体外染色体畸变试验评价纳米银敷料遗传毒性的研究

目的:通过体外染色体畸变试验来检测纳米银敷料引起遗传毒性的可能性,为临床前安全性评价提供资料与提示。方法:根据《GB/T16886.3-2008/ISO 1099-3:2014》中推荐的方法选用中国仓鼠肺细胞(CHL)进行体外哺乳动物细胞染色体畸变试验(CAT),在代谢活化系统(+S9)与非代谢活化系统(-S9)条件下,检测纳米银敷料浸提液在+S9/6h、-S9/6h、-S9/24h三种处理条件下诱发CHL细胞的染色体畸变率。结果:纳米银敷料各处理组的染色体畸变率与阴性对照组相比无显著性差异(P>0.05)。在与CHL接触24h后,细胞出现了明显形态改变。结论:在该试验条件下,纳米银敷料浸提液对CHL细胞的染色体无明显损伤作用,在24h接触组中出现了明显的细胞毒性。