8-烷基小檗碱对焦虑模型小鼠行为学及脑组织神经递质的影响

目的 研究8-烷基小檗碱的抗焦虑作用,初步探讨其作用机制。方法 通过明暗箱和高架十字迷宫实验,观察8-烷基小檗碱对焦虑模型小鼠行为学的影响;采用高效液相-荧光检测器,检测小鼠脑组织内神经递质去甲肾上腺素(NE)、多巴胺(DA)和5-羟色胺(5-HT)的量。结果 明暗箱实验结果表明,相对于对照组,8-己基小檗碱、8-辛基小檗碱、8-十二烷基小檗碱和8-十六烷基小檗碱给药后能显著延长小鼠在明箱内的停留时间(P<0.05),8-辛基小檗碱组的穿箱次数显著增多(P<0.05);高架十字迷宫实验结果显示,8-辛基小檗碱组小鼠进入开臂次数百分比和开臂滞留时间百分比明显高于对照组(P<0.05);小鼠脑内神经递质NE、DA和5-HT的量变化以8-辛基小檗碱组最为明显。结论 8-烷基小檗碱具有一定的抗焦虑作用,其作用机制可能与降低脑组织中NE、DA和5-HT的量有关。     

黄连总生物碱与小檗碱对嗜水气单胞菌细胞膜损伤机制的研究

为探索黄连总生物碱及小檗碱对嗜水气单胞菌的抑菌活性及作用机制,测定了黄连总生物碱和小檗碱对嗜水气单胞菌的最小抑菌浓度、膜通透性、膜流动性、膜蛋白构象及毒力因子的影响.结果显示,黄连总生物碱和小檗碱对嗜水气单胞菌均有抑菌活性,其最小抑菌浓度分别为62.5,125 mg·L^-1.黄连总生物碱和小檗碱能增加膜脂流动性,改变膜蛋白构象,并使菌体膜通透性分别增加24.52%,19.66%.此外,黄连总生物碱和小檗碱显著性地抑制菌体外毒素的溶血活性及aerA和hlyA mRNA的表达(P <0.05,P <0.01),同时降低嗜水气单胞菌内毒素的分泌量和LpxC mRNA 的表达(P <0.05,P <0.01).结果表明,黄连总生物碱和小檗碱对嗜水气单胞菌的抑菌作用可能与细胞膜损伤有关,通过改变膜脂流动性和膜蛋白构象使菌体膜通透性增加从而抑制了细菌生长;同时降低了细菌的毒力因子的分泌,使得菌体的致病性降低.     

天然产物黄连碱的合成工艺改进

目的改进天然产物黄连碱的合成工艺。方法以2,3-二羟基苯甲醛为起始原料,经环合、缩合和闭环3步反应得到目标化合物黄连碱。其中,主要针对第二步缩合反应的纯化步骤以及第三步闭环反应的溶剂选择和纯化过程做了有效的改进工作。结果中间体和目标产物结构经1H-NMR、13C-NMR图谱数据确证,总收率可达43.0%,目标化合物经HPLC检测纯度高达98.5%。结论改进后的合成方法反应步骤少、操作简单、条件温和、产物收率及纯度较高,有利于工业化生产。