盐酸巴马汀在Caco-2细胞中的吸收机制

目的:研究盐酸巴马汀在Caco-2细胞模型中的吸收机制。方法:用Caco-2细胞单层模型研究盐酸巴马汀的双向转运,并考察时间、药物浓度、抑制剂、pH及温度对盐酸巴马汀吸收的影响。用高效液相色谱法检测药物浓度,计算其表观渗透系数。结果:盐酸巴马汀在Caco-2细胞模型中,从单层细胞层顶端到基底端的转运大于基底端到顶端的转运,随时间和浓度的增加,药物吸收呈饱和趋势,且P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)抑制剂维拉帕米、pH和温度对它的转运有影响。结论:盐酸巴马汀在Caco-2细胞模型中的吸收主要是由载体介导的主动转运,且该主动转运的载体位于Caco-2细胞单层的顶端。     

LC-MS-MS法分析伏立康唑的碱降解产物

目的:建立以液相色谱-串联质谱法快速分析伏立康唑的碱降解产物的方法。方法:借助色谱-串联质谱技术,比较并分析伏立康唑对照品和其碱降解产物的相对分子质量、碎片、光谱特征等信息。结果:伏立康唑与其降解产物能有效分离,2个主要降解产物分别为去4-乙基-5-氟嘧啶的同分异构体。结论:该方法快速、灵敏、专属性强,可用于推测伏立康唑降解产物的结构。     

不同采收期陆英中绿原酸含量的动态研究

目的研究不同采收期陆英中绿原酸的含量变化,为确定陆英药材最佳采收期提供依据。方法采用RP-HPLC法测定不同采收期陆英药材中绿原酸的含量。色谱条件:Hypersil-ODS2色谱柱(250mm×4.6mm,5μm);流动相:乙腈-1%甲酸水溶液(9∶91);流速1.0mL.min-1;柱温35℃;检测波长326nm。结果不同采收期陆英药材中绿原酸含量以5月份为高,即开花前期;对于同一批药材的不同部位进行比较,叶中绿原酸含量明显高于茎、根。结论建议陆英药材在开花前枝叶繁盛时采收。     

陆英的化学成分研究

从陆英Sam bucus chinensisL ind l.分离并鉴定了5个化合物分别为:β-谷甾醇(Ⅰ)、齐墩果酸(Ⅱ)、熊果酸(Ⅲ)、山柰酚-3-O-β-D-(6-O-乙酰基-葡萄吡喃糖)-7-O-β-D-葡萄吡喃糖苷(Ⅳ)和山柰酚-3-O-β-D-葡萄吡喃糖-7-O-β-D-葡萄吡喃糖苷(Ⅴ),化合物Ⅳ和Ⅴ为首次从陆英中分离得到。     

LC/MS/MS方法研究克林霉素对人髓核组织的渗透性

目的 建立测定人血清和髓核中克林霉素的液相色谱-串联质谱联用法,并试用于临床受试者静脉滴注克林霉素磷酸酯后克林霉素在髓核的分布情况.方法 血清和髓核样品经乙腈沉淀蛋白后,以乙腈-1%甲酸(70:30,v/v)为流动相,林可霉素为内标,采用Hypersil BDS C18柱分离,通过液相色谱串联质谱仪,以选择反应监测(SRM)方式进行检测.结果 血清中克林霉素线性范围为500～20000 ng/ml,定量下限为500ng/ml;髓核中克林霉素线性范围为20～400ng/g,定量下限为20ng/g;9例临床受试者血清中克林霉素浓度为2674±1114 ng/ml,髓核中克林霉素浓度为51.2±39.5 ng/g.结论 静脉滴注克林霉素磷酸酯后能部分渗透到药理作用靶点髓核.     

LC／MS／MS方法研究克林霉素对人髓核组织的渗透性

目的建立测定人血清和髓核中克林霉素的液相色谱-串联质谱联用法,并试用于临床受试者静脉滴注克林霉素磷酸酯后克林霉素在髓核的分布情况。方法血清和髓核样品经乙腈沉淀蛋白后,以乙腈-1%甲酸(70∶30,v/v)为流动相,林可霉素为内标,采用Hypersil BDS C18柱分离,通过液相色谱串联质谱仪,以选择反应监测(SRM)方式进行检测。结果血清中克林霉素线性范围为500~20000 ng/ml,定量下限为500 ng/ml;髓核中克林霉素线性范围为20~400 ng/g,定量下限为20ng/g;9例临床受试者血清中克林霉素浓度为2674±1114 ng/ml,髓核中克林霉素浓度为51.2±39.5 ng/g。结论静脉滴注克林霉素磷酸酯后能部分渗透到药理作用靶点髓核。