~(60)Co-γ辐照前后姜黄HPLC指纹图谱和姜黄素含量变化研究

目的测定姜黄饮片中姜黄素的含量,并建立姜黄的HPLC指纹图谱,评价~(60)Co-γ辐照对姜黄化学成分的影响。方法对~(60)Co-γ辐照前后13批次姜黄饮片粉末中姜黄素含量进行测定;建立姜黄饮片HPLC指纹图谱并对其方法学进行考察。采用配对样本t检验和中药色谱指纹图谱相似度评价软件对辐照前后姜黄化学成分变化进行分析,结合聚类分析(HCA)和主成分分析(PCA)对辐照前、后样品进行综合评价,并对3批次姜黄样品辐照后3、6个月的稳定性进行了考察。结果 13批次姜黄粉末辐照前后姜黄素含量无统计学差异(P0.05);姜黄HPLC指纹图谱确定了16个共有峰,各批次姜黄辐照前后指纹图谱的相似度均大于0.998;同批次辐照前与辐照后样品聚类一致性较好,3批次辐照前后姜黄样品放置3、6个月后与0个月相比姜黄素含量变化RSD5%,指纹图谱相似度均大于0.95。结论 ~(60)Co-γ辐照对姜黄中姜黄素含量和整体化学成分一致性基本无影响,且不影响其稳定性,通过指纹图谱结合指标成分含量分析可以更好地评价~(60)Co-γ辐照对姜黄化学成分的影响,为姜黄辐照灭菌方式的选择提供了实验依据。     

灵薏方多组分微乳的制备及其抗肺癌活性研究

目的制备灵薏方多组分微乳并对其抗肺癌活性进行研究。方法以灵芝多糖和薏苡仁多糖水溶液为水相,薏苡仁油为油相,荷载灵芝三萜,采用水滴定法制备灵薏方多组分微乳,测定其粒径、Zeta电位,并考察其稳定性。以Lewis荷瘤小鼠抑瘤率、体质量变化、免疫器官(肝、脾和胸腺)指数以及血浆中肿瘤坏死因子-α(TNF-α)和白细胞介素-6(IL-6)水平为考察指标,结合肿瘤组织病理切片和TUNEL凋亡原位检测,评价灵薏方多组分微乳的抗肺癌活性。结果制备所得微乳形态圆整,平均粒径为(69.92±8.43)nm,多分散指数(PDI)为0.060±0.008,Zeta电位为(-11.30±1.34)m V。微乳组抑瘤率(57.25%)显著高于混悬液组(45.89%),免疫器官指数和血浆中TNF-α和IL-6水平显著升高,肿瘤组织病理切片和TUNEL凋亡原位检测显示微乳组抗肿瘤效果显著高于混悬液组。结论灵薏方多组分微乳具有较好的抗肺癌活性。     

雷公藤红素-薏苡仁组分微乳的制备及其体内抗肺癌药效研究

目的：以薏苡仁油和薏苡仁多糖作为双功能辅料包埋雷公藤红素,制备雷公藤红素-薏苡仁组分微乳（Tripterine-Coix seed Components Microemulsions,TCC-MEs）,评价其体内抗肺癌疗效。方法: 采用超临界萃取法获取薏苡仁油,残渣热水浸提、分级醇沉法制备薏苡仁多糖;以薏苡仁油作为油相,薏苡仁多糖水溶液作为水相,RH40为表面活性剂,PEG400为助表面活性剂,包埋雷公藤红素,一步滴定法制备TCC-MEs;借助动态光散射纳米激光粒度仪和高效液相分别测定其粒径、多分散指数（Polydispersity Index,PDI）、zeta电位、包封率和载药量;皮下注射肿瘤细胞法构建小鼠Lewis肺癌移植瘤模型,采用TCC-MEs灌胃方式考察其体内抗肺癌活性,并通过组织HE染色及生化指标评价其肝肾毒性。结果：TCC-MEs最佳处方为薏苡仁油400 mg,RH40 300mg,PEG400 100 mg,薏苡仁多糖50 mg,雷公藤红素10 mg;雷公藤红素包封率为（90.72±0.28）%,载药量为（1.08±0.17）%,微乳平均粒径为（43.86 ± 0.22）nm,PDI为0.10 ± 0.01,Zeta 电位为（-13.14±1.35）mV,TCC-MEs体内抗肺癌活性显著优于各对照组,且治疗后未见明显肝肾毒性。结论: 所得TCC-MEs常规辅料用量少,粒径小,且稳定性高,雷公藤红素与薏苡仁组分整合至微乳体系后具有协同减毒增效作用。     

抗肿瘤中药纳米给药系统的研究进展

纳米给药系统是靶向递送抗肿瘤药物的理想载体,它可以极大地提高抗肿瘤药物的治疗效果,明显减轻系统毒性,在替代传统化疗方面极具应用前景。在中医药理论指导下,抗肿瘤中药有着许多化疗药物难以比拟的多组分协同优势。但是,受制于难溶性成分的吸收障碍以及体内的无选择性分布,抗肿瘤中药的治疗效果还有很大的提升空间。近年来,通过对纳米给药系统和中药多组分在抗肿瘤领域优势的有机整合,多种中药纳米给药系统见于报道：在改善药物的生物利用度,提高药物的靶向能力,增加药物体内外稳定性,智能调节组分释放以及增效减毒方面优势显著,大量的研究实例丰富了中药制剂现代化的研究策略,也为今后的临床应用提供了大量的科研数据,本文以靶向策略方式为切入点,综述了近年来中药纳米给药系统的研究进展。     

地榆-纳米银复合物的制备与表征

目的 以地榆为还原剂及分散剂还原硝酸银溶液制备地榆-纳米银复合物,并对其进行表征。方法 以地榆-纳米银复合物的吸光度为指标,考察地榆粉末提取时间、地榆提取液加入量、AgNO₃溶液浓度、合成温度等对地榆-纳米银复合物形成的影响,并筛选最佳合成条件。采用透射电子显微镜（TEM）、X射线粉末衍射（XRD）、傅里叶变换红外光谱（FT-IR）、动态激光散射（DLS）对地榆-纳米银复合物的理化性质进行表征。结果 地榆粉末煮沸15 min,地榆提取液（0.1 g/mL）与1 mmol/L AgNO₃溶液体积比为1∶10,25 ℃反应1 h制备地榆-纳米银复合物条件最佳,所得地榆-纳米银复合物形状近似球形,平均粒径约为21 nm,分布均匀、性质稳定。结论 地榆-纳米银复合物制备方法稳定、可行。     

金荞麦银纳米粒的制备及其工艺优化研究

该研究以金荞麦提取液为还原剂和稳定剂制备银纳米粒,并通过考察金荞麦粉末提取时间、银纳米粒合成温度、金荞麦提取液加入量、AgNO3溶液的浓度等不同因素,优选金荞麦银纳米粒形成的最佳工艺,并采用红外光谱仪(FT-IR)、透射电镜(TEM)、动态激光散射(DLS)、X-射线粉末衍射(XRD)对所制银纳米粒进行结构表征和形态学考察。结果显示,制备银纳米粒最佳条件为金荞麦粉末煮沸5 min,提取液(质量浓度0.1 g·mL-1)与1 mmol·L-1AgNO3体积比1∶10,反应温度25℃,反应时间3.5 h。所得银纳米粒形态圆整,分布均匀、性质稳定,平均粒径约(27±2.6)nm,Zeta电位(-34.3±3.2)mV。结果表明该研究所建立的以中药提取液制备银纳米粒的绿色合成方法稳定可行。     

壳聚糖交联介孔二氧化硅固定化β-葡萄糖苷酶生物转化淫羊藿苷研究

目的制备壳聚糖交联SBA-15型介孔二氧化硅(SBA-15)固定化β-葡萄糖苷酶(β-Glc),促进淫羊藿苷高效转化为稀有宝藿苷I。方法采用吸附-交联法将β-Glc固定在壳聚糖交联SBA-15上,以载酶量和相对酶活力为评价指标,对其固定化条件进行优化;采用透射电子显微镜(TEM)、扫描电子显微镜(SEM)、傅里叶变换红外光谱(FTIR)和N2吸附-脱附分析法对固定化酶进行表征,并对其酶泄露行为进行考察;以淫羊藿苷为底物,以游离酶为对照,考察固定化酶的最适酶解条件、酶解动力学和重复利用性。结果制备交联SBA-15固定化β-Glc的最佳p H值为6.0,固定化时间为8h,酶质量浓度为7 mg/mL;固定化酶的酶活力为439.2μmol/(h·g),载酶量为1.120 g/g载体,最适酶解条件为pH 6.0,转化温度50℃,底物质量浓度0.5 mg/mL,转化时间8 h,酶解动力学参数最大反应速率(V_max)为10.24μg/min,米氏常数(K_m)为16.15 mmol/L,重复利用5次后残余酶活大于80%。结论制备的交联SBA-15固定化β-Glc载酶量高、转化能力强、重复利用性好,可用于高效获取宝藿苷I。     

中药活性成分防治年龄相关性黄斑变性的研究进展

年龄相关性黄斑变性(age-related macular degeneration, AMD)是造成全球中老年人群视力下降甚至丧失的主要原因之一,其防治是目前国内外眼科研究的重点和难点。研究表明,氧化应激诱导的视网膜色素上皮细胞自噬功能障碍、细胞衰老和异常的免疫炎症反应是AMD的关键致病因素。许多中药活性成分具有显著的抗氧化、抗炎、抗衰老、抗凋亡等药理作用,可通过不同作用途径预防或阻断AMD的发生和发展过程。因此,本文围绕AMD的发病机制,归纳了可用于AMD防治的各类中药活性成分,并对其调控作用和机制进行总结,以期为AMD的防治提供新的研究视角。     

Fe基金属-有机框架在抗肿瘤药物递送方面的研究进展

Fe基金属-有机框架(metal-organic frameworks, MOFs)是一类由Fe离子或Fe团簇,通过配位键与有机配体结合而成的聚合物晶体,主要可通过溶剂热合成法、超声合成法、微波合成法、干凝胶转化法等进行制备,兼具无机纳米载体载药能力强和有机纳米载体安全性高的特点,并具有良好的肿瘤靶向性和辅助诱导肿瘤铁死亡的能力,在抗肿瘤药物递送方面拥有极高的潜力。近年来, Fe基MOFs还被研发出成像、磁热、光热、光动及药物响应释放等多种功能,可在递送抗肿瘤药物的同时辅助疾病诊断和监控药物分布,联合热疗、光疗等产生协同抗肿瘤效果,并控制药物的精准释放。本文对Fe基MOFs的合成方法、特点以及功能和类型等方面的研究进展进行了综述,为Fe基MOFs在抗肿瘤药物递送方面进一步应用提供依据。     

可注射原位凝胶栓塞剂的研究进展

血管栓塞术是临床介入治疗动脉瘤、动静脉畸形和实体瘤等疾病的常用手段,栓塞剂是影响栓塞疗效的重要因素。目前有线圈、微球和Onyx等数种栓塞剂进入临床应用,但仍存在一些治疗局限:如血管穿透能力弱、易于聚集、机械性能差、黏附导管及有毒溶剂参与等。近年来,大量研究发现原位凝胶在血管栓塞领域具有良好的应用前景,其低黏度前体溶液注射到靶向血管后,可通过物理交联和/或化学交联发生溶胶-凝胶转变等形成水凝胶阻断血流,并具有优异的载药缓释性能。本文汇总了近10年来可注射的原位凝胶血管栓塞剂的研究进展,并对其发展前景进行讨论,以期为未来新型栓塞剂的开发提供参考。