国产三甲氧啉和甲氧啉对中枢神经系统作用的对比研究

三甲氧啉[4-(3,4,5三甲氧基苯甲酰基)吗啡啉,4-(3,4,5-trimethoxybenzoyl)morpholine trioxazine]和甲氧啉[4-(4-甲氧基苯甲酰基)吗啡啉,4-(4-methoxybenzoyl)morpholine]均为吗啡啉类化合物。资料表明,三甲氧啉是一种高效低毒的安定药,适用于伴有恐惧、紧张和情动激动的神经精神症状、儿童行为障碍,也可用于清除神经质症状群患者的精神兴奋,在精神病的治疗上可作为维持用药,甲氧啉则尚未见用于临床。为了阐明国产三甲氧啉及其同类药甲氧啉的主要药理作用和毒性,我们就下列指标对两药进行了初步的对比性研究。1.对戊巴比妥钠阈下催眠剂量的影响:实验按随机区组法分三组进行。各组分别 ip 蒸馏水、等分子剂量的甲氧啉(80mg/kg)或三甲氧啉(101.7mg/kg),20分钟     

4′-甲基-7-(2-羟基-3-异丙胺基丙氧基)-黄酮盐酸盐对实验性血栓形成的影响

4′-甲基-7-(2-羟基-3-异丙胺基丙氧基)-黄酮盐酸盐(SIPI-549)对大鼠和家兔实验性血栓形成有剂量(或浓度)依赖性的抑制作用。ⅳ7.5～20.0 mg/kg,使大鼠颈动—静脉旁路血栓湿重减轻。家兔半体内试验(ⅳSIPI-549 10 mg/kg),可使Chandler管中的雪暴现象出现时间和血栓形成时间延长,血栓湿重和干重减轻。家兔体外实验与半体内试验的结果基本一致。     

槲皮素磷酸酯钾对实验性心肌梗塞的影响

iv10～20mg/kg(木解)皮素磷酸酯钾使兔急性心肌梗塞范围明显缩小,ST段明显降低,并能对抗冠脉结扎后引起的血清CPK含量增加及心律失常,这些作用与普萘洛尔相似。但iv40mg/kg后作用不明显。     

甲基黄酮醇胺对大鼠脑血栓形成模型血小板聚集及血浆TXA_2和6-keto-PGF_(1α)水平的影响

目的研究甲基黄酮醇胺抗血小板作用的机制。方法以大鼠脑血栓形成为模型,观察甲基黄酮醇胺对大鼠脑血栓形成术２４ｈ后血小板聚集、血浆ＴＸＡ２和６ｋｅｔｏＰＧＦ１α水平的影响,以及脑电图、脑重量和病理组织学改变。结果复合血栓诱导剂１ｍｌ／ｋｇ,经颈内动脉注射能诱发大鼠同侧大脑半球内血栓形成,甲基黄酮醇胺１０～２０ｍｇ／ｋｇ能对抗大鼠脑血栓形成,降低体内血小板自发性聚集,抑制血浆ＴＸＡ２的升高。结论甲基黄酮醇胺可能通过其抗血小板聚集及影响花生四烯酸代谢而发挥抗血栓作用。     

槲皮素磷酸酯钾对脑缺血再灌损伤的影响及其机制分析

用Ｐｕｌｓｉｎｅｌｉ四动脉结扎法造成大鼠急性脑缺血再灌损伤，观察槲皮素磷酸酯钾的保护作用并探讨其机制。结果表明：静脉注射槲皮素磷酸酯钾２０ｍｇ／ｋｇ可降低脑钙及丙二醛含量，减轻脑水肿并缓解脑损伤引起的乳酸脱氢酶释放，改善脑电图的抑制和脑组织的病理损伤，提示本品对脑缺血再灌损伤具有保护作用，其机制可能与防止脑细胞钙超载和抗脂质过氧化有关。     

甲基黄酮醇胺对大鼠急性脑缺血再灌注损伤的保护(英文)

目的:研究MFA对大鼠脑缺血再灌注损伤的作用.方法:用四动脉结扎法造成大鼠急性全脑缺血再灌损伤.MFA在缺血和再灌前5 min分别iv 20 mg kg~(-1).结果:再灌组的脑水份含量显著增高(82.7％±1.1％vs对照组79.7％±0.5％;P<0.01),MFA能抑制这一水肿(80.9％±0.9％,vs再灌组P<0.01).再灌组的CK含量下降明显(4.7±1.4 vs对照组8.4±1.2 U/mg protein,P<0.01),MFA能减少这下降(7.2±1.1 U/mg protein vs再灌组P<0.01).再灌组能引起脂质过氧化物MDA含量的增加(2.3±0.5vs对照组1.5±0.4 nmol/mg protein,P<0.01和SOD的减少(3.1±1.6vs对照组10.5±3.9U/mg protein P<0.01),而MFA则抑制MDA的升高(1.6±0.4 nmol/mg protein vs再灌组P<0.05),同时保护了SOD的活性(7.9±1.6 U/mg protein vs再灌组P<0.01). 结论:MFA能保护急性脑缺血再灌损伤,而此作用可能与保护内源性自由基清除系统、抑制脂质过氧化有关.     

槲皮素磷酸酯钾与氯丙嗪合用对大鼠脑缺血再灌损伤的保护作用

槲皮素磷酸酯钾与氯丙嗪合用对大鼠脑缺血再灌损伤的保护作用汤允昭梁宏１王志平（山西医科大学药理室，太原０３０００１）中国图书分类号Ｒ９７１槲皮素磷酸酯钾（Ｐｏｔａｓｓｉｕｍｑｕｅｒｃｅｔｉｎｐｈｏｓｐｈａｔｅ，ＰＱＰ）是槲皮素的水溶性衍生物，我室已证明...     

4'-甲基立可定对冠脉血流和家兔实验性心肌梗塞的影响

实验表明4′-甲基立可定具有增加家免冠脉血流量和小白鼠心肌营养性血流量的作用,但对家兔心肌收缩力和心率无明显影响。通过对家兔实验性心肌梗塞疗效的观察,证明4′-甲基立可定可改善结扎冠脉后引起的心电图变化,表现为∑ST明显降低,NST和TO显著减少,NBT染色法也证明用药后梗塞心肌的重量明显减轻。与立可定进行对比研究指出,二者作用基本相似,唯后者增加心肌营养性血流的作用不够明显。     

乙酰肉毒碱和肉毒碱抗乏氧性心衰及其与强心甙合用的对比研究

肉毒碱(carnitine,简称cart)有明显的正性肌力作用,能对抗某些原因引起的心律失常,与毒K合用尚能使毒K引起心律失常的剂量明显增加。因而提示了cart治疗心衰的可能性。乙酰肉毒碱(acetylcarnitine,简称acart)是cart的乙酰化物,文献报道其正性肌力作用比cart强。为了比较acart和cart的强心作用及了解acart和毒K间的相互作用,     

心血管药物与其他药物的相互作用(二)

五、抗心律失常药(一)奎尼丁可能与下列药物发生相互作用。1.胺碘酮(乙胺碘呋酮)增加奎尼丁的毒性(机制未明),应监测奎尼丁浓度。2.抗酸药可能引起奎尼丁毒性(因降低肾排泄),应监测奎尼丁浓度。3.口服抗凝剂偶可增加抗凝作用(机制未明),应监测凝血酶原时间。