阿司匹林与可待因的协同镇痛作用研究

通过小鼠热板致痛试验模型、小鼠醋酸致扭体反应试验模型以及大鼠光热辐射所致痛反应试验模型来研究阿司匹林和可待因的协同镇痛作用.结果表明,两药同用可以使镇痛作用加强,镇痛E琏0减小,表明两者的镇痛作用协同.     

多发性损伤的急救与监护现状

多发性损伤是指在同一机械外力作用下，人体相继或同时遭受多个部位或器官的严重损伤，伤情重，失血量大。多发性损伤中以交通事故及意外坠落最常见，其发生率占全部创伤的1％-1．8％。由于多发性损伤对全身各系统产生严重影响与危害，因此要急救以维持生命，最大限度减轻创伤和防止发生并发症为目的。现就多发性损伤的急救与监护现状综述如下。     

可溶性TRAIL重组蛋白治疗CIA实验研究

用sTRAIL重组蛋白治疗CIA模型 ,探讨sTRAIL用于自身免疫病治疗的可能性。将鸡肋骨II型胶原蛋白注射大鼠 ,建立了RA的动物模型———胶原诱导性关节炎 ,自制的可溶性TRAIL蛋白治疗CIA ,观察治疗后关节炎指数与血清中炎性细胞因子的变化。结果是sTRAIL 30 0ng/只 (0 1ml/次 )局部应用于关节炎部位 ,皮下注射 1周以后 ,sTRAIL应用的大鼠症状较对照组指数评分稍有下降 ;患病大鼠较正常大鼠IFN γ和TNF α表达量增加 ,而经过sTRAIL治疗后两者表达量都有显著下降 (P <0 0 5 )。提示sTRAIL局部应用后可缓解关节炎的局部炎症 ,可能是通过抑制激活的淋巴细胞 ,减少炎症细胞因子的分泌量和对炎症细胞的趋化而起作用     

甲基强的松龙治疗实验性变态反应性脑脊髓炎的作用机制

目的:研究细胞因子、T细胞凋亡和淋巴细胞增殖在实验性变态反应性脑脊髓炎(EAE)形成中的作用及甲基强的松龙(MP)治疗EAE的作用机制。方法:采用人脑纯化的髓鞘碱性蛋白(MBP)与完全福氏佐剂免疫Lewis大鼠,建立EAE动物模型。用双抗体夹心ELISA法检测各组大鼠血清中IL-10、TNF-α、IFN-γ的含量:流式细胞仪检测外周血T细胞凋亡;3H-TdR释放法检测外周血淋巴细胞转化率。结果:与对照组比较,EAE组的外周血IFN-γ、TNF-α水平明显增高,IL-10水平明显降低,MP治疗后IFN-γ和TNF-α水平下降,IL-10浓度上调。MP还诱导外周血T细胞凋亡和抑制MBP致敏淋巴细胞增殖并呈剂量依赖性。结论:应用人MBP成功建立EAE大鼠模型,MP可能通过调节Th细胞因子格局、促进Th2细胞因子分泌、抑制MBP致敏淋巴细胞增殖及外周血T细胞凋亡而发挥治疗多发性硬化的作用。     

甲硝唑结肠缓释片的药动学研究

目的 研究甲硝唑结肠缓释片的缓释特征和结肠靶向特征.方法 采用家犬考察甲硝唑结肠缓释片口服后的血药浓度变化,并与甲硝唑普通片进行比较.采用大鼠口服受试药物,考察药物在大鼠消化道各段的释放情况.结果 结肠缓释片的ρmax为(4.94&#177;2.79)mg&#183;L-1,tmax为(12.7&#177;0.5)h,t1/2β为(5.65&#177;4.5)h,MRT为(16.65&#177;5.1)h,AUC0-T为(36.09&#177;12.81)mg&#183;h&#183;L-1,AUC0-∞为(37.63&#177;11.92)mg&#183;h&#183;L-1.与普通片比较,pmax显著降低,tmax显著延长,显示出缓释效果.大鼠口服甲硝唑结肠缓释片后主要在结肠段释放药物,在胃和其他肠段基本无药物释放.结论 甲硝唑结肠缓释片具有结肠靶向和缓释的特征.     

依非韦伦的合成工艺研究

目的依非韦伦合成工艺的优选。方法以N-(4’-甲氧苄基)-4-氯-(三氟乙酰基)苯胺为原料,经炔基化、脱保护、环化三步反应制备依非韦伦。结果合成了具有良好化学纯和光学纯的依非韦仑(纯度99.5%;ee值99.9%,总产率69%)。结论得到了一种实用的、不对称合的成依非韦伦的途径,使得这种重要的化合物可用于工业化生产。     

血塞通分散片对血液流变学、血栓形成及微循环作用的实验研究

目的:观察血塞通分散片对血液流变学、血栓形成及微循环的影响。方法:采用肾上腺素联合冰浴造成血瘀模型观察其血液流变学及体外血栓形成;采用胶原蛋白-肾上腺素诱发小鼠体内血栓形成模型观察其偏瘫形成及死亡率;采用耳廓微循环法观察其对正常小鼠及实验性急性血瘀证模型小鼠耳廓微循环的影响。结果:血塞通分散片可降低模型大鼠的血液黏稠度;对模型动物的体内外血栓形成可降低形成率;对正常小鼠及实验性急性血瘀证模型小鼠耳廓微循环具有一定的促进作用。结论:血塞通分散片具有活血化瘀、抗血栓形成及促进微循环作用。     

盐酸二甲双胍与微粉化格列苯脲复方片的制剂研究

将格列苯脲微粉化至50－100μm,并与微粉硅胶混匀、分散,与盐酸二甲双胍一起制成复方片,经体外溶出试验和体内动物药代试验证明;格列苯脲经微粉化并与微粉硅胶分散后可达到体外溶出出度和体内生物利用度与国外上市的微粉化格列苯脲与盐酸二甲双胍组成的复方片（Glucovance)等效。     

洛匹那韦合成工艺研究

目的 洛匹那韦合成工艺的优选.方法 以（2S,3S,5S）-2-胺基-3-羟基-5-（叔丁氧羰基胺基）-1,6-二苯基己烷的丁二酸盐为原料,经酰胺化、氨基脱保护、酰胺化三步反应制备洛匹那韦.结果 较高收率合成了高纯度的洛匹那韦（纯度＞99％;总产率70％）.结论 得到了简洁、绿色、适于工业化生产的洛匹那韦制备工艺.