秦艽总苷脂质体的制备及其体外释放与经皮渗透研究

目的:制备秦艽总苷脂质体,并对其体外释放及经皮渗透情况进行研究。方法:采用逆向蒸发法制备秦艽总苷脂质体,以包封率为指标,正交设计试验优化制备工艺;采用动态膜透析法和Franz扩散池对脂质体进行体外释放与经皮渗透研究。结果:优化的脂质体制备工艺为:卵磷脂与胆固醇质量比为4∶1,卵磷脂与药物质量比为10∶1,卵磷脂浓度为40 mg/mL,有机相与水相体积比为1∶1。制备的脂质体药物包封率为(85.89±1.71)%,载药量为(36.32±0.79)%,平均粒径为(160.43±9.40)nm。体外释放试验显示,秦艽总苷脂质体24 h体外释放率为(68.05±1.72)%,体外释放过程符合Weibull方程。经皮渗透试验显示,秦艽总苷溶液与脂质体中秦艽总苷24 h累积经皮渗透量分别为(815.62±39.87)μg/cm~2、(581.60±29.46)μg/cm~2,两者的经皮渗透都符合Higuchi方程。结论:体外释放与经皮渗透试验表明,制备的秦艽总苷脂质体具有较好的缓释作用。     

脑心通胶囊填充物的粉体学特性测定与评价

目的:脑心通胶囊填充物粉体学特性的测定与评价。方法:采用粉体综合特性测试仪、引湿性试验、激光粒度仪等研究脑心通胶囊填充物的流动性、吸湿性、粒度及粒度分布等粉体学性质。结果:脑心通胶囊填充物的休止角接近60°,压缩度大于0.5,均齐度接近于8,Carr流动性指数达到43,表明物料的流动性较差。脑心通填充物具有引湿性,其临界相对湿度为75%。激光粒度仪检测优化条件为:分散气压0.25 MPa,进料速度60%,料斗间隙2 mm,加样量1.0 g,检测时间20 s。测定的脑心通胶囊填充物粒度D(3,2)、D(4,3)分别为(33.33±1.48)、(105.34±4.35)μm;粒度分布d_(10)、d_(50)、d_(90)分别为(13.13±0.59)、(71.95±2.06)、(231.80±10.56)μm。结论:通过对脑心通胶囊填充物粉体学性质的研究,为脑心通胶囊生产中的过程管理及质量控制提供了参考。     

基于网络药理学探讨秦七风湿方治疗类风湿性关节炎的作用机制

目的:基于网络药理学探讨秦七风湿方（QQFSF）治疗类风湿性关节炎（RA）的物质基础及其作用机制。方法:通过中医百科全书数据库（ETCM）检索QQFSF中珠子参、秦艽、山茱萸3味中药的成分和靶点;从NCBI、Geencards数据库中检索RA的相关靶点,将QQFSF治疗RA的靶点通过蛋白质-蛋白质相互作用（PPI）网络分析及DAVID进行功能通路富集分析,预测其作用机制。运用Cyoscape 3.7.2软件构建“中药-成分-靶点-通路”网络,经拓扑学分析得到核心成分和靶点。结果:从QQFSF筛选出成分122个,其中有靶点的成分84个,共筛选到靶点420个。检索得到RA的靶点1 225个。经映射分析,获得成分与疾病的共同靶点72个。通过对网络进行拓扑分析,得到熊果酸、齐墩果酸等核心成分及ABCB1、ABCC1、PIK3CG等核心靶点。经DAVID（P<0.05）富集分析,得到62条信号通路。最后通过分子对接技术对核心成分及靶点进行验证。结论:QQFSF治疗RA的主要成分是熊果酸、齐墩果酸、棕榈酸,靶点主要涉及ABCG2、ABCB1、PIK3CG等,并通过甲状腺激素信号通路、胰岛素抵抗、核因子κB信号通路等达到治疗RA的作用。     

基于QbD理念建立秦七风湿方提取液喷雾干燥工艺及其浸膏粉理化性质

目的基于质量源于设计(QbD)理念建立秦七风湿方提取液喷雾干燥工艺,并研究其浸膏粉理化性质。方法采用Box-Behnken响应面法,构建关键质量属性(CQA)与关键工艺参数(CPP)回归模型,建立喷雾干燥工艺的设计空间。同时检测所得浸膏粉的溶解性、吸水性、引湿性、流动性。结果构建的CPP优化设计空间为进风温度140~150℃,溶液固含量0.2~0.3 g/mL。秦七风湿方喷雾干燥浸膏粉具有良好的水溶性、润湿性,但其吸湿性较强,流动性较差。结论基于QbD理念建立的秦七风湿方提取液喷雾干燥工艺能实现可控性、稳定性,有利于促进保障产品质量的一致性。