木犀草素制剂的研究进展

木犀草素是一种具有多种药理活性的黄酮类化合物,但因其水溶性差及生物利用度低等限制了其临床应用。微粒给药系统、固体分散体、包合物、磷脂复合物、水凝胶等制剂技术的应用可提高木犀草素的生物利用度,综述了木犀草素制剂的研究进展,并阐述了其在细胞和动物实验中的应用,旨在促进其制剂开发及临床应用。     

基于分子动力学的十二烷基硫酸钠对黄酮醇糖苷增溶作用及对体内药动学的影响

目的 通过分子动力学模拟黄酮醇糖苷（DF3G）在十二烷基硫酸钠（sodium dodecyl sulfate,SDS）水溶液中的增溶行为,通过HPLC-MS/MS法比较DF3G及DF3G的5% SDS水溶液（SDS-DF3G）的药动学差异。方法 通过GROMACS软件与GROM OS 54A7联合原子力场进行分子动力学模拟。健康SD大鼠随机分为DF3G（60 mg/kg）和SDSDF3G（DF3G 60 mg/kg）2组,ig给药1次,于给药后0.25、0.50、0.75、1.00、1.50、2.00、4.00、6.00、8.00、10.00、24.00、30.00 h从SD大鼠眼眶后静脉丛取血,样品处理后,采用HPLC-MS/MS法测定血浆中DF3G的血药浓度。通过DAS2.0软件拟合计算药动学参数。结果 分子动力学模拟结果显示,DF3G分子中苯环部分可以自发地增溶到胶束的疏水栅栏层,而其糖环中的羟基分别与2个SDS的硫酸基中的氧原子形成2个氢键,从而增加DF3G在水中的溶解性。与DF3G组比较,SDS-DF3G组AUC_（0-t）、AUC_（0-∞）增大,且具有显著性差异（P<0.05）;CL_z/F显著降低（P<0.05）;C_max升高,t_max、MRT延长,t_1/2缩短。结论 从理论上证实了添加表面活性剂可以对药物分子在胶束溶液中增溶,以期为该类体系的实验研究提供理论依据。从实验角度证实了加入SDS可以提高DF3G体内生物利用度。     

木犀草素提取和纯化工艺的研究进展

木犀草素作为一种天然黄酮类化合物,存在于多种植物中,研究表明其具有多种药理作用,开发前景良好,受到国内外研究学者的广泛关注。针对木犀草素的特性,不同工艺具有不同的提取效率。对近年来木犀草素的提取纯化工艺进行了综述,论述了各种工艺的原理及特点,并进行比较,探讨了不同工艺用于实际生产的可能性,以及今后的研究趋势,为后续的研究提供参考依据。