新型抗真菌药特比萘芬的药动学及临床应用

特比萘芬(Terbinafine,TBF)商品名疗霉素(Lamisil),是瑞士山德士药厂开发的第一个口服丙烯胺类抗真菌新药。其分子结构如图所示     

地尔硫{艹（上）卓（下）}对人体内安替比林代谢的选择性抑制作用研究

 目的:研究钙离子拮抗剂地尔硫(DZ)对模型药安替比林(AP)在人体内代谢的选择性抑制作用。方法:6名健康男性志愿者,随机分成二组,分别po单剂量AP 800mg及加服DZ(30mg,tid),6d,取血并留尿48h,间隔2周后交叉给药。HPLC法测定血浆AP浓度和尿液中AP、3-羟甲基安替比林(3-OHMAP)、4-羟基安替比林(4-OHAP)、N-去甲基安替比林(NorAP)的浓度。结果:加服DZ后,APt_1/2(Ke)从(13.79±3.17)h延长至(18.54±3.14)h(P<0.01),Cls从(40.42±7.62)ml·min^-1减少至(28.64±5.84)ml·min^-1(P<0.01),c_max和AUC明显增加(P<0.05)。4-OHAP尿清除率从(12.91±3.40)ml·min^-1减少至(3.50±0.78)ml·min^-1(P<0.01),3-OHMAP和NorAP的尿清除率没有明显变化。结论:DZ选择性地抑制了AP在人体肝脏中的4-羟基化代谢途径,提示DZ是一作用较强的、选择性的肝药酶抑制剂。     

氮酮对丙酸氯倍他索乳膏经皮渗透和吸收的影响

目的：考察氮酮对丙酸氯倍他索乳膏经皮渗透的作用,通过比较累积通过量和皮层中量,分析在该制剂中使用氮酮的利弊。方法：采用直立式扩散池,考察氮酮在０．５％、１．０％、２．０％和５．０％浓度下０．０５％丙酸氯倍他索乳膏经皮渗透２、４、６、８、１０、２４ｈ后累积透过量和稳态流量;分别测定了经皮渗透２４ｈ后每克皮肤组织中部他索的量。结果：４个浓度氮酮均极显著促进ＣＢＴ乳膏经皮渗透（Ｐ〈０．０１）,Ｑ２４分别     

地尔硫与普罗帕酮在家兔体内的药动学相互作用

6只家兔随机交叉试验,单用或合用地尔硫和普罗帕酮,结果合用后普罗帕酮的Ke和CL/F较单用时明显减少,T_(1╱2)(ke)平均延长0.701h,C_(max1)、C_(max2),AUC_(0～∞)分别增大85.74％、75.55％和56.75％,而地尔硫的CL/P和Vd/F在合用后显著减少。     

地高辛的药物相互作用及某机理

地高辛为临床应用极其广泛的强心药。一些心力衰竭和心律失常患者通常需长期服用地高辛，且有时与其它药物联合使用。这种合用有可能导致不良的相互作用，使血清地高辛浓度升高过多，发生地高辛中毒；或地高辛浓度降低过多，出现洋地黄化不足。了解它们之间的相互影响，这对临床合理用药具有很重要的意义。本文主要讨论地高辛与其它药物的相互作用及其发生机理。1影响地高辛吸收的药物1．1抗酸药地高辛片剂和液体抗酸药氢氧化铝、氢氧化镁或三硅酸镁同服，地高辛的吸收度降低约25％。这是由于抗酸药能中和酸和改变肠蠕动，降低地高辛的吸收…     

美国药学监护进展

药学监护(Pharmaceutical care,PC)是国外药学实践中提出的新概念.在美国,PC经过实践和探索,近年来得到很大发展.作者就PC的概念与内涵,PC在美国的起源与发展,其理论模式和实施模式等作一简要介绍.1 PC的概念与内涵PC是为了获得明确的结果,提高病人生活质量,而为病人提供的药物治疗服务.其结果包括4种情形;①治愈疾病;②消除或减轻病人的症状;③减缓病程;④防止疾病或症状的发生.PC是药师与病人以及其他医护人员共同制订、执行和监控治疗方案的合作过程.因而具有三大功能:①鉴别潜在的或已经发生的药源性问题,如未对症治疗、选择药品不当、治疗剂量不足、病人因经济和社会等因素未能服药、服药过量、药物不良反应、药物相互作用和药物滥用等;②解决已经发生的药源性问题;③防止潜在的药源问题的发生.     

地尔硫Zhuo抑制大鼠肝脏药物代谢的机制

目的：研究地尔硫Ｚｈｕｏ（ＤＺ）抑制大鼠肝脏药物代谢的机制。方法：（１）ＳＤ大鼠未诱导或经地塞米松（ＤＥＸ）、苯巴比妥（ＰＢ）、β－萘黄酮（ＢＮＦ）诱导，制备肝微粒体，于ＤＺ体外３７℃温孵２５ｍｉｎ，检测细胞色素Ｐ４５０－Ｆｅ（Ⅱ）－代谢物（ＭＩ）复合物。（２）未诱导大鼠ｉｐＤＺ１００ｍｇ／ｋｇ３ｄ，或经ＤＥＸ诱导再给予单剂量ＤＺ１００ｍｇ／ｋｇ，制备肝微粒体并检测ＭＩ复合物。结果：ＤＥＸ、ＢＰ诱     

药物的首过代谢及其个体差异

首过代谢是指药物po后,在进入体循环前经口腔、胃肠道和肝脏代谢消除的现象.有