千金藤啶碱的全合成

目的 合成天然产物千金藤啶碱（SPD）。方法 以3-羟基-4-苄氧基苯乙酸为原料,经内酯化、甲基化得到7-苄氧基-8-甲氧基苯并二氢异吡喃-3-酮(3),化合物3与3-甲氧基-4-苄氧基苯乙胺缩合得酰胺衍生物N-(4-苄氧基-3-甲氧基苯乙基)-2-(4-苄氧基-2-羟甲基-3-甲氧基苯基)乙酰胺(5),5经Bischler-Napieralski环合、硼氢化钠还原得2,10-二苄氧基-3,9-二甲氧基-5,8,13,13a-四氢-6H-二苯并[a, g]喹嗪(6),6经Raney-Ni催化氢化脱苄基得到千金藤啶碱。结果与结论 该合成路线较短,操作简单,反应条件温和,成本较低,且在保证收率的前提下避免了高危险性的重氮甲烷的使用,目标化合物SPD及其中间体的结构经核磁共振氢谱和质谱确证。     

扎那米韦的合成

Ｎ-乙酰基-D-神经氨酸经酯化、酰化、环合、用三甲基硅叠氮立体选择性引入4-叠氮基，得到关键中间体7，8，9-三-O-乙酰基-N-乙酰基-2，4-二脱氧-2，3-脱氢-4α-叠氮基-D-神经氨酸甲酯，再经还原、与1-脒基吡唑盐酸盐反应引入4-胍基后水解，制得抗病毒药扎那米韦，总收率15％。     

抗肿瘤药物neratinib的合成

目的合成抗癌药neratinib。方法以2-氯-4-硝基苯酚和2-氯甲基吡啶为起始原料,经醚化、硝基还原得到3-氯-4-（吡啶-2-甲氧基）苯胺,3-氯-4-（吡啶-2-甲氧基）苯胺与3-氰基-6-乙酰氨基-7-乙氧基-4-氯喹啉反应得到3-氰基-6-乙酰氨基-4-[3-氯-4-（吡啶-2-甲氧基）苯氨基]-7-乙氧基喹啉,3-氰基-6-乙酰氨基-4-[3-氯-4-（吡啶-2-甲氧基）苯氨基]-7-乙氧基喹啉去乙酰保护基后,与（E）-4-二甲氨基-2-丁烯酰氯经酰化反应得到ner-atinib。结果与结论目标物neratinib的总收率为56.0%,其结构经核磁共振氢谱、质谱确证。     

坎地沙坦酯合成路线图解

坎地沙坦藝（candesartan cilexitil，1） ，化学名为（4-）-2-乙氧基-1-[[2’-（1H-四唑-5-基）[1，1’-联苯基]-4-基]甲基]-1H-苯并咪唑-7-甲酸1-[[（环己氧基）羰基]氧基]乙酯，由日本Takeda公司研究开发，是坎地沙坦（26）的前药，可在胃肠道吸收过程中完全水解转化为具活性的26，