阿奇霉素壳聚糖-海藻酸钠肠溶微球的制备和评价

目的:制备阿奇霉素壳聚糖-海藻酸钠肠溶微球,并评价各因素对微球性质的影响.方法:以壳聚糖-海藻酸钠为基质材料,采用复凝聚法制备阿奇霉素壳聚糖-海藻酸钠肠溶微球.通过单因素考察研究对粒径、收率和包封率影响较大的因素,以包封率和释放度为指标进行正交设计优化最佳处方.结果:海藻酸钠浓度为3％、氯化钙浓度为2.5％、壳聚糖浓度为0.25％和投药量为20％为最佳处方.该处方制得的微球形态圆整,粒径分布合理,包封率和收率均较高.体外溶出试验表明,该条件制得的微球在酸中的释放量小于10％,可减少阿奇霉素的胃肠道不良反应;在pH6.8的缓冲液中快速释放,能迅速达到最小抑菌浓度(MIC).结论:阿奇霉素壳聚糖-海藻酸钠肠溶微球能有效避免药物在酸性环境中释放.     

艾灸治疗类风湿关节炎及其对血IL-6、CRP与RF水平的影响

目的探讨艾灸治疗类风湿关节炎(RA)的疗效及对类风湿因子(RF)、C反应蛋白(CRP)以及白细胞介素-6(IL-6)水平的影响。方法将RA患者随机分成治疗组和安慰组,治疗组用真艾灸治疗,安慰组采用假艾灸,干预2个疗程。结果治疗组的总有效率显著高于安慰组(P<0.01)。两组RA患者关节疼痛、肿胀、压痛个数及程度、晨僵时间均较治疗前有明显改善(P<0.05),但治疗组优于安慰组(P<0.05)。两组患者血RF、IL-6与CRP水平也明显低于治疗前(P<0.05),且治疗组明显低于安慰组(P<0.05)。结论艾灸治疗能显著改善RA临床表现,并能显著降低RA患者血RF、IL-6与CRP水平。     

从中药不良事件看中药的临床合理应用

在过去的10多年间,国内集中报道了大量的中药不良事件,引起了严重的社会反响以及民众对中药安全性的质疑。临床不合理使用中药是引起中药不良事件的主要原因之一,其中包括了医师、患者、药物和其它因素。本文通过查阅和检索近年的中药不良事件,分析临床用药引起中药不良事件的原因,总结合理使用中药的对策,其中包括:提高医务人员用药水平,规范中药使用,加强用药监护,健全中药不良反应监测制度等,以期最终促进中药的临床合理使用,减少不良事件发生。     

大孔吸附树脂分离纯化五鹤续断总皂苷的工艺研究

［摘要］目的研究大孔吸附树脂分离纯化五鹤续断总皂苷的工艺，确定最佳工艺条件和参数。方法用95%乙醇溶液提取五鹤续断后，浓缩提取液至无醇味的浸膏，水溶解后上大孔吸附树脂柱，用香草醛 浓硫酸显色反应比色法在波长532 nm测定总皂苷的含量，以总皂苷的含量为考察指标,对影响总皂苷分离纯化的工艺参数进行考察。结果D101型大孔树脂为五鹤续断总皂苷的最佳分离纯化树脂，工艺条件：上样浓度为0.75 mg·mL 1，1 g树脂最大吸附量为0.85 g五鹤续断生药材，洗脱剂为50%乙醇，洗脱剂用量为5倍量树脂柱床体积。结论D101型大孔树脂在所确定的工艺条件下能较好地分离纯化五鹤续断总皂苷，其固形物中总皂苷的含量＞50%，总皂苷的回收率＞91%。该法适用于工业上大规模制备五鹤续断总皂苷。     

乙氧苯柳胺软膏工艺改变前后透皮实验研究

目的建立检测乙氧苯柳胺软膏不同工艺下透皮接收介质中乙氧苯柳胺含量的高效液相色谱法。方法利用40%乙醇/pH 7.4的磷酸溶液作为接收介质,通过不同时间点取样;高效液相色谱法（Agilent1200高效液相色谱仪）,甲醇：水(67：33)用磷酸调pH至2.6为流动相进行测定。结果对同一样品分析6次,其面积RSD均＜1.0%;标准曲线r为0.999 8。结论该法可有效对乙氧苯柳胺软膏透皮接收介质中乙氧苯柳胺含量进行测定,并对乙氧苯柳胺软膏工艺改变前后透皮效果进行比较。     

右旋酮洛芬肠溶微丸的研制及其体外释放研究

目的：制备右旋酮洛芬肠溶微丸,并考察其在0.1 mol·L-1盐酸溶液和pH 6.8磷酸缓冲液（PBS）中的释放情况。方法：采用流化床包衣技术,在空白糖丸芯上依次包主药层、隔离层和肠溶衣层,制备成肠溶衣微丸;以上药率为指标,考察HPMC浓度和主药上药浓度;观察是否粘连、颗粒大小均一度和表面色泽均匀与否等综合指标,采用正交试验优选包衣工艺条件;与普通肠溶片比较在PBS中的释放情况。结果：制得的微丸上药均匀、上药率高、外观圆整有光泽;确定HPMC浓度和主药上药浓度分别为5%和15%,优选出最佳包衣工艺条件为物料温度为36℃、雾化压力为1.0 bar及喷枪速度为0.8 ml·min-1;在盐酸溶液中2 h的释放量小于10%,在PBS中的释放度高于普通肠溶片。结论：所制右旋酮洛芬肠溶微丸工艺可行,具有良好的耐酸性和体外释放度。     

HPLC法测定大鼠血浆中大豆苷元的浓度

目的:建立测定大鼠血浆中大豆苷元浓度的高效液相色谱法。方法:用乙酸乙酯提取血浆样品中大豆苷元,采用高效液相色谱法进行测定。色谱柱:Hypersil ODS C₁₈柱（250mm×4.6mm,5μm）,流动相:甲醇-0.05%磷酸溶液（60:40）,检测波长:260nm,柱温:30℃,流速:1ml·min^-1,进样量:20μl。结果:大豆苷元的线性范围为0.01～1.00μg·ml^-1（r=0.9998）;日内和日间精密度RSD均<4.1%;相对回收率97.11%～101.82%,绝对回收率>90.0%。结论:本法专属性强,灵敏度高,重复性好,适用于大豆苷元的药物动力学研究。     

大豆苷元对氨茶碱在大鼠体内药动学的影响

摘 要 目的:研究大豆苷元对氨茶碱在大鼠体内药动学的影响。方法: 采用HPLC方法测定大豆苷元和氨茶碱合并给药组与氨茶碱单独给药组茶碱在大鼠体内的血药浓度,比较两者的药动学参数。结果:①茶碱在0.2～20.0 μg·ml^-1浓度范围内线性关系良好,定量下限为0.2μg·ml^-1,低中高3个浓度的绝对回收率分别为（86.7±4.2）%、（90.5±3.4）%和（92.4±4.6）%,相对回收率均大于90%,日间和日内精密度RSD分别小于8.94%、9.01%;②大豆苷元和氨茶碱合并给药组和单独给药组药动学参数分别为：半衰期（t_{1/2）为(123.63±18.23)和(133.94±11.20)min,曲线下面积（AUC(0-∞)）为(1 861.03±511.23)和(2 075.41±720.96) μg·min·ml^-1,AUC(0-8)为（1 749.71±376.68）和（1 963.34±475.84）μg·min·ml^-1,达峰浓度Cmax为(10.35±0.95)和(10.23±0.82)μg·ml^-1;③合并给药组较单独给药组的主要药动学参数峰值Cmax相似,t1/2、AUC有一定降低,但差异无统计学意义。结论:大豆苷元对氨茶碱在大鼠体内的药动学无明显影响。}     

柴胡总皂苷提取工艺的优化

目的 考察柴胡中总皂苷的最佳提取工艺。方法 以柴胡总皂苷提取率为评价指标，采用单因素实验与正交实验设计优选出柴胡中柴胡总皂苷的提取工艺。结果 柴胡总皂苷的最优提取工艺为：粉碎粒径＜180 μm的柴胡粉末在80 ℃条件下以70%乙醇回流提取3次，每次1 h，每次加乙醇量为柴胡粉末量的8倍。结论 验证实验表明优选出的提取工艺稳定可行，适用于柴胡总皂苷的提取。