辛伐他汀滴丸的研究

辛伐他汀 (Simvastatin) ,为胆固醇合成的限速酶- 3-羟 - 3-甲基戊二酰辅酶 (HMG -CoA)还原酶抑制剂的一种 ,能中度提高香豆素类抗凝剂的抗凝效果。辛伐他汀在水中不溶 ,因此 ,其口服制剂的溶出度对于本品的吸收十分关键。滴丸剂的特点在于 :药效迅速、生物利用度高、副作用小 ,能够增加药物的稳定性等 ,本实验将辛伐他汀制成滴丸剂 ,期望能够增加辛伐他汀的溶出度 ,从而提高药物的吸收。1 仪器与试药1 1仪器　ZRS - 8G型智能溶出试验仪 (天津大学无线电厂 ) ;Waters5 15型液相色谱仪 ;恒温恒湿试验箱 (BINDER公司 )。1 2试药辛伐他…     

金银花与忍冬叶挥发油成分对小鼠淋巴细胞增殖效果研究

目的 提取、分析金银花、忍冬叶挥发油成分;比较两者对小鼠淋巴细胞增殖效果。方法 采用多级蒸馏设备提取挥发油,通过气相色谱-质谱(GC-MS)法进行成分解析及定量;采用小鼠灌胃,进行淋巴细胞转化实验测定。结果 与传统方法相比,自制多级蒸馏设备挥发油提取率明显提高;金银花和忍冬叶挥发油在种类及含量上存在一定异同;药理结果显示,忍冬叶和金银花挥发油均能显著促进小鼠淋巴细胞转化,且忍冬叶挥发油增强免疫药理活性更为明显。结论 相比金银花,忍冬叶挥发油成分种类及含量丰富,增强免疫药理活性明显,可为新药源及保健功能开发提供研究基础。     

盐酸阿夫唑嗪滴丸的制备和研究

目的制备盐酸阿夫唑嗪滴丸。方法采用正交试验法制备不同处方的滴丸。通过时体外溶出度和外观性状的考察,确定最优处方。结果处方为盐酸阿夫唑嗪:聚乙二醇4000:聚氧乙烯(40)硬脂酸酯:羧甲基淀粉钠:吐温80为2.5:20:1 0:1:0.2,滴丸10min体外溶出度99.4%。结论最优处方制备的滴丸,体外溶出良好,外观性状良好。符合滴丸的质量要求。     

卡巴他赛纳米脂质体冻干工艺的考察

为了提高贮存稳定性、降低乙醇残留量,将卡巴他赛纳米脂质体制备成冻干注射剂,并对冻干工艺进行了研究与优化。以冻干产品的外观、主药含量、包封率、水分含量、乙醇残留量、贮存稳定性为评价指标,考察了冻干保护剂(蔗糖)用量、料液装量、预冻速度、干燥温度对产品质量的影响。结果表明,蔗糖与磷脂的质量比为5.0时较佳;脂质体中卡巴他赛的质量浓度为2 mg/mL;装量为每瓶20 mg;西林瓶选用20或30 mL 2个规格。优化冻干工艺参数为：预冻温度–40℃,隔板降温时间90 min,–40℃时保温5 h;一次干燥温度–15℃,一次干燥时间14 h;二次干燥温度28℃,二次干燥时间28 h;冻干全程总耗时48.83 h;干燥过程采用阶段式升温方式。优化冻干工艺的冻干周期大幅缩短,所得冻干制剂贮存稳定性良好。     

挤出法制备卡巴他赛脂质体的工艺优化

目的 对挤出法制备卡巴他赛脂质体的挤出工艺进行优化。方法 以产品的平均粒径（MD）和多分散指数（PDI）为评价指标,采用正交设计法和部分正交析因法来筛选最优工艺参数。结果 最优挤出工艺参数为：核孔膜组合200 nm + 80 nm（单层或双层）,挤出次数组合3 + 3或3 + 2,挤出温度10 ~ 23 ℃,挤出时间控制在18 h内,挤出压力0.5 ~ 1.2 MPa。结论 采用最优挤出工艺参数可以成功制得MD值和PDI值均符合规定标准且储存稳定性良好的卡巴他赛脂质体产品。     

冻干法制备法罗培南钠口腔崩解片的研究

目的：优化法罗培南钠口腔崩解片的处方,并进行体外溶出测定。方法采用冻干法进行法罗培南钠口腔崩解片的制备,以崩解时间、脆碎度及溶出度为考察指标,采用正交设计进行处方优化。结果按优化处方制备的口腔崩解片口感良好、崩解迅速、脆碎度小,3 min 体外溶出达95％以上。结论本处方可制备质量优良的法罗培南钠口腔崩解片。     

光纤药物溶出仪实时测定孟鲁司特钠片溶出度

目的对孟鲁司特钠片进行全程的实时、原位在线溶出度测定,并与该品种现有标准溶出度测定结果进行比较。方法采用FODT-601光纤药物溶出仪,选择284/500 nm双波长法,消除辅料的干扰,按该品种现有标准溶出度检查项溶出条件,测试该药物溶出曲线,并将二者测得的溶出曲线进行比较。结果在1.0¹2μg·mL-1范围内,浓度对应的溶出量(Q)%与吸光度(A)呈良好的线性关系,相关系数为0.9993;3个浓度的平均回收率为99.3%、98.9%、98.5%;对应的RSD分别为0.86%、1.02%、0.91%(n=18)。结论与现有标准方法相比,光纤药物溶出仪能连续提供药品溶出过程的信息,可更好的为药品生产工艺和内在质量提供有效的评价依据。     

微波消解-石墨炉原子吸收分光光度法测定米格列醇中的钯

目的建立原子吸收分光光度法测定米格列醇中钯残留。方法钯空心阴极灯,波长247.6 nm,石墨炉原子化器。结果钯在0.0¹40.0μg·L-1范围内线性关系良好,r=0.998 3;平均回收率为94.4%,RSD=3.5%(n=6)。结论该方法可用于米格列醇中钯残留的含量测定。     

奥利司他片的制备及体外溶出度考察

目的优化奥利司他片的处方。方法采用湿法制粒工艺进行奥利司他片制备,以体外溶出度为考察指标,采用正交设计进行处方优化。结果所制备的片剂与原研胶囊体外溶出相似。结论本实验确定的处方方法合理,稳定可行。     

法罗培南钠缓释微丸的制备及体外释放特性考察

目的制备法罗培南钠缓释微丸,并对其体外释药特性进行研究。方法挤出滚圆法制备载药丸芯;以乙基纤维素N-100为包衣材料,以聚维酮k30为致孔剂,流化床包衣制备法罗培南钠缓释微丸;考察包衣增重、致孔剂用量等因素对缓释微丸释放度的影响,并考察其体外释药特征及释药机制。结果所制备的微丸有明显的缓释特征,体外释放符合Higuchi释药动力学方程。结论制备的法罗培南钠缓释微丸具有较理想的体外缓释效果。