靶向CD155及其受体的药物研究进展

分化簇155（CD155）是一种单次跨膜的细胞表面蛋白,在正常组织中表达量很少或不表达,但在包括胰腺癌、胆管癌、结直肠癌、非小细胞肺癌、膀胱癌、乳腺癌的多种恶性肿瘤中高表达,使其能够成为抗肿瘤药物的理想靶点。CD155作为细胞黏附分子参与肿瘤细胞的黏附、迁移和极化,还作为免疫调节分子与T细胞或NK细胞上的包括TIGIT、DNAM-1、CD96的共刺激或共抑制受体相互作用,发挥免疫调节作用,影响免疫微环境。目前靶向CD155及其受体的药物研发火热,其高亲和力受体TITIG有多种药物进入III期临床,直接靶向CD155及其受体DNAM-1和CD96的肿瘤治疗也逐渐增加。通过对靶向CD155及其受体的药物研究进展进行综述,以期为后续的药物研发提供依据。     

LC-MS/MS法测定Wistar大鼠组织中银杏内酯B的浓度

目的建立LC-MS/MS法测定大鼠组织中银杏内酯B的浓度,并将此方法应用于银杏内酯B注射液在Wistar大鼠体内的组织分布研究。方法色谱柱:AQVASIL C18柱(100 mm×2.0 mm I.D.,5μm),流动相:乙腈-水-甲酸(体积比为60.0∶40.0∶0.4),流速:0.4 mL.min-1,离子源为电喷雾电离(electrospray ionization,ESI)源,负离子化方式,以选择反应监测(selective reaction monito-ring,SRM)方式进行扫描定量,用于定量分析的离子反应分别为m/z 423→m/z 367(银杏内酯B)和m/z 444→m/z 138(格列吡嗪)。测定了18只Wistar大鼠静脉注射给予银杏内酯B(给药剂量为3.75 mg.kg-1)后大鼠体内各组织和脏器中银杏内酯B的质量浓度。结果测定大鼠组织匀浆液中银杏内酯B的线性为1.0～500.0μg.L-1,定量下限为1.00μg.L-1。低、中、高3个质量浓度质控样品的日内和日间精密度分别小于6.4%和14.5%,准确度为97.3%～103.6%。银杏内酯B在心、肝、脾、肺、肾、胰、胃、小肠、脑、肌肉、脂肪、子宫、卵巢和睾丸14种组织中(除脑组织6 h时间点外)均被检出。银杏内酯B在大鼠各组织中分布广泛,自各组织中消除也较快。结论该方法适用于银杏内酯B注射液在Wistar大鼠体内的组织分布研究。     

根除幽门螺旋杆菌四联疗法中奥美拉唑对比格犬铋吸收的影响

目的探讨根除幽门螺旋杆菌四联疗法中奥美拉唑对比格犬体内铋吸收的影响。方法 采用双周期随机交叉试验设计,6只健康比格犬随机分为2组,分别先后po给予胶体果胶铋(B)70 mg+甲硝唑(M)250 mg+四环素(T)250 mg〔BMT〕或奥美拉唑(Ome)40 mg+BMT(70+250+250)mg(Ome+BMT),并于给药前和给药后0.5,1,2,3,4,6,8,10,12和14 h采集血样并预处理,建立火焰原子吸收光谱法并测定比格犬血浆中铋的浓度,并计算其主要药动学参数。结果 成功建立了测定铋血药浓度的火焰原子吸收光谱法,比格犬口服BMT和Ome+BMT后铋的cmax分别为21.7±5.3和(37.5±5.4)μg.L-1,AUC0-t分别为116.3±27.4和(170.1±30.4)μg.h.L-1,tmax分别为3.0±0.6和(3.0±0.6)h,(Ome+BMT)组比BMT组的cmax,AUC0-t显著升高(P<0.05)。结论 根除幽门螺旋杆菌四联疗法中奥美拉唑能显著增加比格犬体内铋的吸收。