脂质微泡造影剂的制备

目的 考察以大豆磷脂及胆固醇作为膜材料,用薄膜-水化法制备脂质微泡的最佳工艺条件,并通过对脂质微泡粒径分布的考察筛选最佳处方工艺.方法 以大豆磷脂、胆固醇为成膜材料,六氟化硫(SF6)气体为核心物质,采用薄膜-水化法制备脂质微泡;以D0.9为指标,D0.9越小,说明符合要求的微泡越多;采用控制变量法考察不同投料比、超声功率与时间、PEG分子量对微泡粒径分布的影响.结果 通过对粒径分布的测定及比较,确定了制备六氟化硫脂质微泡的最佳工艺,并考察了在该工艺条件下制备出微泡的其他理化性质.结论 所制备的六氟化硫脂质微泡的形态规则、大小均匀、Zeta电位、包封气体量及半衰期均符合要求.     

绿原酸磷脂复合物制备工艺的研究

目的考察绿原酸与磷脂形成复合物的最佳工艺条件,并初步评价复合物的脂溶性。方法以绿原酸与磷脂的复合率为评价指标,采用单因素和正交设计试验进行系统性评价,考察药物浓度、药物与磷脂投料比、反应时间、反应温度等因素对磷脂复合物形成的影响,并通过测定表观油水分配系数初步考察复合物对绿原酸脂溶性的改善情况。结果确定了绿原酸磷脂复合物的最佳制备工艺,即20℃时以无水乙醇为溶剂,绿原酸与磷脂比例为1∶1,反应2 h。形成复合物后,绿原酸的表观油水分配系数提高了28.6倍。结论绿原酸磷脂复合物的形成受投药比、反应温度、绿原酸的浓度影响较大,所采用复合物的制备工艺稳定可行,且显著改善了绿原酸的脂溶性。