抗结核药物研究进展

结核病病例一般集中在发展中国家。抗结核领域一直以来未受到学术界和制药企业的关注,随着多药耐药结核病和广泛耐药结核病不断出现,以及艾滋病患者感染结核杆菌的病例逐渐增加,抗结核药物的研究已成为药物研发领域中的一个热点。本文系统地总结了已上市抗结核药物及正处在研发阶段的新型化学实体,根据其作用机制划分为4个大类,同时结合近期文献报道对其作用机制进行了简要阐述。在过去40年中,只有两种全新作用机制的新药：贝达喹啉与德拉马尼上市,以ATP合成酶抑制剂为代表的具有新型作用机制的药物将有望成为抗结核药物研发的重点。     

替莫西林的临床应用进展

替莫西林是第一个上市的对多种β-内酰胺酶稳定的青霉素类抗生素。它对大多数超广谱β-内酰胺酶和AmpC酶非常稳定,对大多数革兰阴性菌有较强的抗菌活性,但对革兰阳性菌活性低。近几年的研究证明替莫西林有望成为"碳青霉烯类抗生素"的替代者。     

伊曲康唑三唑酮侧链的合成工艺改进

探索化合物4-[4-[4-(羟基苯基)-1-哌嗪基]苯基]-2,4-二氢-2-(1-甲基丙基)-3H-1,2,4-三唑-酮(A)的简便易行的合成方法。在不影响反应收率的前提下,找到了新的试剂代替文献中所用的价格昂贵或者毒性较大的试剂,既节约试剂成本又简化操作程序,制得化合物A。     

硫酸头孢喹肟的合成

头孢噻肟与5,6,7,8-四氢喹啉反应得到头孢喹肟二氢碘酸盐,再和硫酸反应得到硫酸头孢喹肟,总收率为51％。产物结构经NMR和MS得到了确证。     

阿莫西林的不良反应

近年来 ,阿莫西林的不良反应屡有报道 ,笔者查阅了国内外有关文献 ,在此作一简述。1　过敏反应1.1　药疹　 1例女患者 ,因急性化脓性扁桃体炎就诊 ,使用青霉素 480万Ｕ ,静脉滴注 ,ｂｉｄ ,银翘甘桂汤水煎服 ,ｔｉｄ ,1∶5 0 0 0呋喃西林液漱口 ,临床症状好转后改为口服阿莫西林 0 .5ｇ ,ｔｉｄ。首次服用 0 .5ｇ ,即出现全身性过敏性皮疹伴瘙痒 ,经抗过敏治疗及停用阿莫西林后症状消失[1] 。1.2　剥脱性皮炎　 1例女患者 ,因上呼吸道感染就诊 ,口服阿莫西林治疗 ,次日出现全身性皮疹 ,痒痛灼热伴发热畏寒。体检 :躯干、四肢皮肤有大片红色…