单胺菌素类抗生素氨噻羧单胺菌素的体外抗菌活性

氨噻羧单胺菌素(SQ26,776)是一种新的单环β—内酰胺类抗生素。已有报道证明它对β—内酰胺酶高度稳定,对好气性和兼性的革兰氏阴性菌有较强的活性。本文作者研究了氨噻羧单胺菌素对各种临床分离菌株包括某些常用药的耐药菌株的体外抗菌活力,并与其他β—内酰胺抗生素及氨基糖苷类抗生素进行了比较,测定了氨噻羧单胺菌素与克拉维酸合用时对某些菌类的     

头孢三嗪

一、国内外研究概况20世纪60年代末,瑞士Roche公司化学家Reiner在从事头孢菌素结构与生物活性的研究时发现,改变C—7位氨基上的酰基基团,并且在C—3甲基位置引入多种硫代杂环,可以使头孢菌素的活性发生显著变化。他以头孢噻吩作为模型化合物,研究的方向集中在克服头孢菌素的一些缺点,例如半衰期短,代谢不稳定,潜在的肾脏毒性,对革兰氏阴性菌β—内酰胺酶缺乏稳定性以及抗菌活性较低等目标上,经过约10年的努力,终于在     

头孢克洛的合成

头孢克洛(Cefaclor,商品名CeclorKefral)(图1)是Lilly公司在20世纪80年代初开发上市的第二代高效口眼头孢菌素,由于疗效显著,加上口眼药的优势,连续数年创抗生素销售额第一的纪录,1991年突破了9亿美元.本文拟就头孢克洛的合成路线、方法等结合文献及笔者的看法作一系统介绍.     

头孢三嗪合成研究

以７－氨基头孢烷酸（７－ＡＣＡ）为原料，先经３－位三嗪环取代得７－氨基头孢三嗪（７－ＡＣＴ）。将氨噻胎杂环与二苯并噻唑二硫化物（ＤＭ）反应制成琉基杂环活性酯，与７－ＡＣＴ一步缩合成头孢三嗪二钠盐。方法的优点是不需要事先保护氨噻肟杂环上的氨基。产品收卒高，总收率可达５０％左右，质量符合卫生部制定的相应质量标准。