(Z)-2 - [(5-氨基-[1,2,4]噻二唑-3-基)-羧基-亚甲基氨基氧基]-2-甲基-丙酸叔丁酯的制备方法

摘要：本文探索头孢洛扎中间体的制备方法。首先将起始物料2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-甲氧亚氨基乙酸与甲醇进行 反应得到化合物1,然后化合物1与盐酸羟胺反应得到化合物2,其次化合物2与α-溴代异丁酸叔丁酯进行缩合反应得到化合物3, 最后通过水解反应制备(Z)-2-[(5-氨基-[1,2,4]噻二唑-3-基)-羧基-亚甲基氨基氧基]-2-甲基-丙酸叔丁酯(简称TATD)。该产品的纯度 与总摩尔收率分别为99.1%、66.1%,且反应原料易得,适合工业化规模生产。     

头孢妥仑匹酯δ3异构体的合成

首先,7-ATCA通过异构化制备得到7-ATCAδ3异构体。然后,7-ATCAδ3异构体与AE-活性酯(MAEM)进行反应得到头孢妥仑δ3异构体三乙胺盐,最后与特戊酸碘甲酯进行缩合反应合成头孢妥仑匹酯δ3异构体。该工艺得到的产品纯度较高,原料易得。通过红外吸收光谱、高分辨质谱以及核磁共振波普进行结构确证,证实了头孢妥仑匹酯δ3异构体化学结构式的正确性。