抗肝纤维化姜黄素脂质体的制备及初步稳定性考察

目的:制备姜黄素(Curcumin,Cur)脂质体并考察其包封率及稳定性.方法:采用逆相蒸发法制备Cur脂质体,葡聚糖凝胶柱层析法分离含药脂质体与游离药物并测定包封率;正交设计优选制备处方;离心加速实验与渗漏率的测定考察脂质体的稳定性.结果:所得优化处方为磷脂与药物的重量比60:1,磷脂与胆固醇的重量比4:1,pH6.5的磷酸盐缓冲液水合递质,超声时间为5 min.以优化处方制得的脂质体平均包封率达95.06%.结论:选用逆相蒸发法优化Cur脂质体处方合理,工艺简便可行,包封率高,稳定性好.     

粉防己碱-阿霉素复合脂质体的制备及质量控制评价

目的:制备粉防己碱-阿霉素复合脂质体并对其工艺及质量进行研究与评价,为临床上逆转肿瘤的多药耐药提供新的思路.方法:采用3种不同脂质体制备方法,并以包封率为指标进行处方筛选和工艺优化.结果:确定了硫酸铵梯度法结合pH梯度法制备复合脂质体的最佳处方最佳处方为:药脂比1:20,磷脂-胆同醇比例3:1,外水相pH值为7.6,硫酸铵浓度为250mmol/L.以该处方制备的脂质体DOX的平均包封率为90.77%,TET的平均包封率为80.12%.结论:该处方制备的粉防己碱-阿霉素复合脂质体包封率及外观良好,在低温充氮条件下较稳定,为进一步实验奠定了基础.     

粉防己碱阿霉素脂质体的制备与体外释放度的研究

目的 以阿霉素和粉防己碱为模型药物制备脂质体并进行工艺研究,同时对该脂质体进行体外释放度的研究.方法 采用3种不同脂质体制备方法,并以包封率为指标采用正交设计法进行处方筛选和工艺优化.结果 确定了硫酸铵梯度法结合pH梯度法制备脂质体的最佳制备处方为:药脂比为1:20,磷脂与胆固醇质量的比例为3:1、外水相pH值为7.6,孵育温度50℃、硫酸铵浓度为250 mmol/L.释放度试验显示脂质体中阿霉素和粉防己碱分别在24 h和16 h内完全释放.结论 制备的粉防己碱阿霉素脂质体包封率及外观良好,具有一定的缓释效果.     

果糖-1，6-二磷酸钙的制备研究

首次报道了一种简易,便于工业生产的分离精制果糖二磷酸钙（Ｃａ２ＦＰＤ）的新方法,本法主要改进之处是发酵液先采用调节ｐＨ生成沉淀步骤除去大量杂质,Ｃａ２ＦＯＰ粗品又经酸碱沉淀步骤除去剩余杂质;由以上二个缓和简便的固液分离操作,能除去难分离的己糖磷酸酯、磷酸盐、多糖等杂质,由本法获得的ＣａＦＯＰ不仅在ＦＤＰ含量、杂质限量等主要质量控制指标上达到药用标准,而且为制备ＦＤＰ类新衍生物提供了有效手段。     

粉防己碱脂质体的制备及其稳定性研究

目的:比较粉防己碱脂质体2种制备方法。方法:采用硫酸铵梯度法和薄膜分散法制备粉防己碱脂质体,从渗漏率、粒径大小、磷脂含量3个方面进行稳定性比较,从包封率方面进行质量比较。结果:硫酸铵梯度法制备的粉防己碱脂质体包封率高达81.1%,且稳定性好;薄膜分散法包封率仅为32.9%,且稳定性欠佳。结论:硫酸铵梯度法较薄膜分散法制备粉防己碱脂质体更优。     

长春瑞滨脂质体作用于HNE-1鼻咽癌细胞后药物浓度的检测

目的 研究长春瑞滨脂质体作用于HNE-1鼻咽癌细胞后细胞内的药物浓度.方法 采用HPLC法来考察长春瑞滨脂质体和长春瑞滨原料药分别作用于HNE-1鼻咽癌细胞后,1、3、6 h时细胞内外的药物浓度.结果 长春瑞滨脂质体组的细胞内药物浓度比原料药组的药物浓度有显著提高(P＜0.05).结论 长春瑞滨脂质体能提高药物进入HNE-1鼻咽癌细胞的速率和总量.     

维生素A-姜黄素脂质体的制备及细胞毒性研究

 目的 制备肝星状细胞靶向维生素A-姜黄素脂质体（VA-CUR-L）,并进行体外细胞毒性实验。方法 采用逆相蒸发法制备VA-CUR-L,测定其包封率及VA结合率;脂质体分别在4,25 ℃下密闭放置30d,以包封率、VA结合率及过氧化值为指标考察其稳定性;以视黄醇结合蛋白受体高表达的鼠肝星状细胞HSC-T6和无视黄醇结合蛋白受体表达的人食管癌细胞A-549为细胞模型,采用MTT法考察该脂质体的细胞毒性及靶向性。结果 脂质体平均包封率为89.32%,VA结合率为61.34%;脂质体于4 ℃贮存较稳定;细胞实验显示,游离姜黄素、姜黄素脂质体及VA-CUR-L对HSC-T6的IC₅₀值分别为31.53,14.95和8.28 μg·mL-1 ,姜黄素脂质体和VA-CUR-L对A-549细胞作用相当。结论 在最佳工艺条件下制得的VA-CUR-L包封率高、稳定性好,且可特异性靶向作用于肝星状细胞,提高药物疗效。     

维生素A修饰的姜黄素脂质体的制备及质量评价

采用逆相蒸发法制备维生素A修饰的姜黄素脂质体,以包封率和维生素A结合率为指标用正交实验优化处方,并对包封率、结合率、粒径和体外释放作初步考察.所得粒径小于1.58μm的脂质体粒子平均占有率为57%,平均包封率为89.3%,维生素A的平均结合率为61.3%.     

TLC法考察阿霉素脂质体的稳定性

目的:通过以TLC分离阿霉素脂质体各组分及其降解产物,考察其作为阿霉素脂质体稳定性评价方法的适用性以及进行方法改进.方法:分别用4种TLC展开系统进行2次展开,用4-甲氧基苯甲醛显色.结果:以氯仿-甲醇-水-氨水(65:35:2.5:2.5)作展开剂,分离效果较好.结论:TLC法操作简便、重复性好,可用作脂质体质量控制的一种方法.     

离子交换-乙二胺四乙酸滴定法测定果糖1,6-二磷酸钠镁中镁的含量

目的 :测定果糖1 ,6-二磷酸钠镁中镁的含量。方法 :采用离子交换 -乙二胺四乙酸滴定法。结果 :用本方法测定样品 ,精密度和准确度均<0 52% (n=6) ;平均回收率为99 7%。结论 :本方法操作简便,测定结果准确 ,能满足果糖1,6 -二磷酸钠镁原料药含量测定的要求