P167肽修饰的多柔比星长循环脂质体在大鼠体内的药动学和药效学

目的研究P167肽修饰对多柔比星脂质体大鼠静脉给药的体内药动学和药效学的影响。方法通过pH梯度法分别制备多柔比星长循环脂质体（DOX—SSL）和P167肽修饰的多柔比星长循环脂质体（DOX—P167一SSL）。12只sD大鼠随机分为2组,分另q尾静脉注射DOX．SSL和DOX—P167-SSL,给药剂量为2．5mg·kg-1。采用HPLC内标法测定不同给药时间的血清多柔比星浓度,用WinNonlin软件拟合并计算药动学参数。制备大鼠脑胶质瘤模型,经核磁扫描测定肿瘤体积,均匀分组,分别尾静脉注射生理盐水、DOX—SSL和DOX．P167．SSL,每组6只动物,给药剂量为2．5mg·kg-1,3d给药1次,共给药5次。以相对肿瘤增殖率（T／C％）为指标评价药效。结果DOX—SSL和DOX—P167-SSL大鼠尾静脉给药后,均符合二室模型。DOX—P167-SSL组的tl／,t1/2及AUC分别为4．89min、837．57rain、610．35min·mg·L-1,均低于DOX—SSL组的16．23、2940．48和1301．16min·mg·L-1。DOX—P167-SSL组T／C％为7．32％,而DOX—SSL组为37．07％。结论P167肽的修饰使多柔比星长循环脂质体的长循环效果降低,但药效得到明显提高,这可能与P167肽的穿透作用有关。     

布地奈德固体脂质纳米粒肺部给药系统的制备和评价(英文)

为改善布地奈德的溶解度和吸收,制备并评价了布地奈德固体脂质纳米粒(BUD-SLNs)。通过计算部分溶解度参数选择了单硬脂酸甘油酯作为脂材。经处方优化采用乳化-超声分散的方法制备的BUD-SLNs,包封率为(97.77±2.60)%;平均粒径是147.3nm,粒径分布均匀(PDI=0.228)。透射电镜下可见圆整颗粒。差热分析和X射线衍射实验的结果表明BUD以分子形式分散在SLNs中,体外释放结果表明BUD-SLNs符合双相动力学方程,属于均相骨架结构。研究结果为BUD-SLNs在肺部给药奠定了基础。     

自驱动微纳米马达在主动药物递送中的应用进展

自驱动微纳米马达（MNMs）是一种能够将周围环境中的化学能或者外部能量转化为机械动能从而产生自主运动的新型人造微纳米机器。基于其自主运动能力，这些微纳米马达能够自主地运动到目标位置，因此在生物医学方面展现出了广阔的应用前景，尤其是在药物递送领域。研究证明微纳米马达能够有效地进行药物的装载并主动地递送至病灶区域，因此与常规纳米药物载体相比，能够更大限度地提高疗效并同时降低毒副作用。本文首先概述了微纳米马达的各种驱动机制，包括基于氧化还原反应的化学驱动和基于光、磁、电、超声等外部能量的外场驱动。随后总结了近十年来基于化学驱动和外场驱动的微纳米马达在药物递送领域的最新研究进展，最后对当前存在的挑战和未来的发展方向进行了展望。