盐酸氨溴索缓释混悬剂在犬体内的生物等效性研究

目的:研究盐酸氨溴索缓释混悬剂在犬体内的药动学特征,进行生物等效性评价。方法:以市售盐酸氨溴索缓释胶囊为参比制剂,采用双周期试验设计,选用6只Beagle犬分别灌服参比制剂或受试制剂(盐酸氨溴索缓释混悬剂)75 mg,给药后1、2、3、4、5、6、8、10、12、14、24 h取前肢静脉血5 ml,采用高效液相色谱法测定盐酸氨溴索的血药浓度,以非隔室模型法计算药动学参数,分析生物等效性。结果:受试制剂和参比制剂的药动学参数t1/2分别为(4.21±0.15)、(4.48±0.22)h,tmax分别为(5.00±0.00)、(4.33±0.52)h,cmax分别为(1.90±0.27)、(2.06±0.18)μg/ml,AUC0-24 h分别为(21.70±3.11)、(20.55±1.38)μg·h/ml,其中cmax和AUC0-24 h90%的可信区间均在88.9%¹13.8%内,受试制剂对参比制剂的相对生物利用度为105.2%。结论:盐酸氨溴索缓释混悬剂具有缓释效果,且与参比制剂生物等效。     

阿昔洛韦药物树脂复合物体外释药动力学的研究

目的:制备阿昔洛韦药物树脂复合物并对其体外释药动力学进行考察。方法:以静态交换法制备了阿昔洛韦药物树脂复合物并对阿昔洛韦药物树脂在不同溶出介质中的释药动力学进行了考察。结果:体外释药动力学研究表明,阿昔洛韦药物树脂的释药速率随着溶出介质中离子强度的增大、温度的升高而加快,且释药速率与反离子种类有关。结论:阿昔洛韦药物树脂的释药速率与溶出介质的离子强度、反离子种类和温度有关。