光学活性甲苯喹哌的合成及其抗心律失常作用

(±)-1-对甲苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉(4)经用二苯甲酰基-d-酒石酸拆分得(-)物体(8)和( )物体(9),将(4),(8),(9)分别先后与氯乙酰氯及六氢吡啶反应,制得(±)、(-)和( )-甲苯喹哌。后两者初步推定为S和R构型。三种甲苯喹哌经北草乌头碱致大鼠心律失常的治疗作用和毒性初步观察结果,右旋体的抗心律失常活性为左旋体的4.8倍,为消旋体的3.6倍,但其毒性分别为后二者的2.4和5.1倍。治疗指数仍为外消旋体较高。     

抗心律失常药研究Ⅱ——1-对甲苯基-2-取代四氢异喹啉衍生物的合成

报道了7个2-烷胺乙酰和2-烷胺乙基-1-对甲苯基四氢异喹啉衍生物的合成。在制备1-对甲苯基-3,4-二氢异喹啉中,改进反应条件,P_2O_5用量由原来1∶5mol减少到1∶1.1mol,收率不受影响,简化后处理操作。化合物经乌头碱致大鼠心律失常模型初步试验结果,均具有抗心律失常活性,其中化合物Ⅱa-2的抗室性心律失常作用和对心脏毒性优于安搏律定。     

寻找抗风湿药

虽然现在有许多新的抗风湿药,但我们仍需要治疗炎症性关节疾患疼痛的新药。阿司匹林一直是重要的治疗药物。但是,几乎1/3的患者因为消化受影响而不能用全量治疗;同时,在少数患者中可引起急性胃肠出血,而且和消炎痛一样,它也可引起慢性消化性溃疡。保泰松和羟基保泰松在每8万例中有1例发生骨髓抑制。长期用氯喹和羟基氯喹治疗者,每1～2千例中,有1例引起不可逆的视网膜损害。在英国,每百万病例中,用金制剂的死亡人数比用其它药     

麻疹的预防接种

疫苗接种前,英国的麻疹流行年度有50～75万病例:每15例中有1例患严重并发症如支气管炎、肺炎或中耳炎等,死亡共1,000例,其中半数患慢性疾病或残废,严重并发症者达35,000例,其中包括麻疹脑     

15-甲基前列腺素F_(2α)对纯种Beagle狗周围血淋巴细胞移动及增殖的影响

本文观察纯种性成熟Beagle狗im15-甲基前列脉素F_(2α)0.5mg/kg qd×14d,对周围血淋巴细胞的移动能力及淋巴细胞增殖的影响,结果对两者均无显著影响