N-三甲基壳聚糖包覆牛血清白蛋白脂质体的制备及质量影响因素研究

目的:制备N-三甲基壳聚糖(TMC)包覆的牛血清白蛋白(BSA)脂质体,并考察其质量影响因素。方法:采用逆相蒸发法制备BSA脂质体,壳聚糖与碘甲烷进行季胺化反应合成TMC,用于脂质体包衣,制备TMC包覆的BSA脂质体。采用高速离心考马斯亮蓝G-250法测定包封率,考察脂类大豆卵磷脂(PC):胆固醇(CH):磷脂酰丝氨酸(PS)组成比、TMC与脂相质量比、离子强度对脂质体包封率和粒径的影响。结果:所考察因素对粒径和包封率均有影响,以脂类组成PC:CH:PS(8:9:1)、TMC与脂相质量比0.25:1、离子强度小于20 mmol·L~(-1)为宜,所制脂质体包封率为(46.82±2.07)%。结论:TMC可包覆BSA制备脂质体,所得制剂粒径均匀,稳定性好。     

纳米脂质体研究进展

目的介绍纳米脂质体的最新研究进展。方法纳米脂质体由于在稳定性、吸收和体内分布等方面的特殊效应而受到药学工作者的青睐,相关人员对纳米脂质体做了大量的研究,并取得了较大的进展。参阅国内外代表性文献28篇,并对其进行分析、归纳和整理。结果对纳米脂质体的制备方法、靶向治疗以及给药途径等方面加以综述。结论随着科技的发展,纳米脂质体传递系统将会在临床治疗中发挥更大的作用。     

胆盐脂质体的制备及理化性质研究

 目的以脱氧胆酸钠(sodium deoxycholate,DOC)为模型胆盐,制备胆盐脂质体,并对其理化性质进行研究。方法采用逆向蒸发法制备胆盐脂质体,以钙黄绿素为模型药,以胆盐脂质体在20mmol·L^-1胆盐中的稳定性为指标,考察总脂量、胆固醇与磷脂比、脱氧胆酸钠与脂相的摩尔比等处方因素。采用优化后的处方,考察胆盐脂质体的外观形态,粒径分布及脱氧胆酸钠在胆盐脂质体中的分布情况。结果处方优化后,总脂量、胆固醇与磷脂比及脱氧胆酸钠与脂相的摩尔比应分别为225mg,0.5(w/w)和0.5(mol)。外观形态良好,粒径分布均匀。有效胆盐磷脂摩尔比(Re)为0.26,脱氧胆酸钠在脂相的分配系数(K)为0.21mmol^-1。结论处方优化后制备得到的胆盐脂质体的稳定性较好。     

电导率法测定N-三甲基壳聚糖包覆多囊脂质体的包覆效率

目的建立N-三甲基壳聚糖(N-trimethyl chitosan,TMC)含量测定方法,考察TMC包覆多囊脂质体(multivesicular liposomes,MVLs)的包覆效率。方法利用电导率法测定TMC的质量浓度,并对该方法进行线性、精密度和回收率的考察。采用离心法分离游离的TMC与多囊脂质体,计算TMC包覆多囊脂质体的包覆效率,优化TMC包覆质量浓度及孵育时间。结果 TMC质量浓度在0.01～1.00 g.L-1内线性关系良好(r=0.999 7),日内和日间相对标准偏差小于3%(n=5),回收率为98.93%～102.8%(n=5)。TMC包覆质量浓度为5 g.L-1时,孵育12 h,用此方法测定TMC包覆多囊脂质体的包覆效率为23.15%,RSD为4.33%。优化后,最佳TMC包覆质量浓度为5 g.L-1,孵育时间为4 h。结论电导率法可用于测定TMC包覆多囊脂质体的包覆效率。