新型抗哮喘药—塞曲司特的药理及临床应用研究

哮喘曾被认为是由IgE触发肥大细胞释放介质而引起的Ⅰ型变态反应性疾病,现在大量研究表明哮喘主要是由炎症介质引发炎性细胞浸润气道而引起的慢性炎症疾病。哮喘患者在工业化国家中约占人口的5％,近年来患者人数呈上升趋势[1]。目前     

合成非那雄胺的新方法

目的:合成非那雄胺。方法:以黄体酮为原料,经溴仿反应、酰胺化、氧化切除双键、与氨气闭环反应、钯-碳催化氢化以及2,3-二氯-56,二氰对苯醌(DDQ)和双(三甲基硅基)三氟乙酰胺(BSTFA)脱去12,位氢等反应合成非那雄胺。结果:所合成的产物结构经红外、核磁、质谱和元素分析确证,纯度经HPLC检测达99%以上,反应总收率24.2%。结论:本工艺无需使用昂贵的氧化铂、草酰氯及毒性较大的苯亚硒酸酐等试剂,更适于工业化生产。     

维生素B1催化合成1-(3-甲氧基-4-丙氧基-5-硝基苯基)-4-(3,4,5-三甲氧基苯基)-1,4-二酮

研究以NaCN和维生素B1为催化剂合成MK-287的关键中间体1-(3-甲氧基-4-丙氧基-5-硝基苯基)-4-(3，4，5-三甲氧基苯基)-1，4-二酮（1）的催化效果。结果表明：维生素B1较文献报道的催化剂ETB具有反应时间短、成本低廉的优点，可代替ETB合成目的化合物。     

维生素B1催化合成1-(3-甲氧基-4-丙氧基-5-硝基苯基)-4-(3,4,5-三甲氧基苯基)-1,4-二酮

研究以NaCN和维生素B1为催化剂合成MK-287的关键中间体1-(3-甲氧基-4-丙氧基-5-硝基苯基)-4-(3,4,5-三甲氧基苯基)-1,4-二酮(1)的催化效果.结果表明维生素B1较文献报道的催化剂ETB具有反应时间短、成本低廉的优点,可代替ETB合成目的化合物.