維生素A合成化学的进展

合成维生素A的方法,概括起来,可以分为下列四大类:(1)由取代的环六烷衍生物合成;(2)由β-紫罗兰酮起,经十四碳醛合成;(3)由β-紫罗兰酮起,经十五碳醛或十八碳酮(用反应)合成;(4)其他。关于1952年以前合成方面研究的工作,已有评论。本文系就近十年来进展,作一简单的论述。     

茶胺黄酮的合成

茶胺黄酮(Perflavone),化学名:7-(2-二甲胺乙氧基)黄酮茶碱-7-乙酸盐[Theophylline-7-acetic acid 7-(2-dimethyl-amino-ethoxy)flavone Salt],系一黄酮类化合物,由乙酸茶碱和2-二甲胺乙氧基黄酮成盐而得。据国外报道,本品为血管扩张剂,具有使冠状血管扩张,而增加冠脉血流量和心肌供氧量的作用。但对心脏几乎无作用,脉搏、血压、排尿均不受影响。     

维生素B_6合成方法近十年来的进展

維生素B_6类包括三个化合物:吡哆醇(pyridoxine,I)、吡哆醛(pyridoxal,Ⅱ)及吡哆胺(pyridoxamine,Ⅲ)。通常所称的維生素B_6仅系指吡哆醇。吡哆醇在体內为蛋白貭正常代謝所必需,它的重要性可与維生素B_1对碳水化合物代謝的关系相比。吡哆醇在体內的生理效用是通过它的醛及胺的化合物发揮的,吡哆醛在体內組成脫羧輔酶,促使氨基酸在体內的脫羧作用。吡哆胺則組成氨基轉換輔酶,起着氨基酸与α-酮酸之間氨基的轉换作用。     

国外半合成新青霉素品种研究概况

自六十年代研究得到了耐酸可供口服而又耐青霉素酶的异噁唑类青霉素,具有广谱抗菌作用的氨苄青霉素类和抗绿脓杆菌的羧苄青霉素后,半合成新青霉素在临床应用中发挥了重要作用,这也说明了改造青霉素分子的侧链可以获得所希望的抗菌药物。七十年代许多国家对半合成青霉素开展了深入的研究和广泛的临床应用,并继续找寻更有效的新品种。     

第三代β—内酰胺类药物

序言近年抗生素的发展是很惊人的。1929年Fleming 氏发现青霉素以来,抗生素在感染症治疗方面作了伟大的贡献,另方面,亦导致了感染症大的变化。青霉素以后,陆续出现了氨基糖苷、多肽、氯霉素、四环素、大环内酯和头孢菌素等。但是耐药菌株的出现,起炎菌的变化,特别是引起机会感染的弱毒菌、非病原菌的出现,更加促进了抗生素的发展,七十年代半合成青霉素及头孢菌素,尤其是后者的发展,更为迅速。     

第三代新型头孢菌素──羟羧氧头孢菌素

头孢菌素近年来的发展非常迅速,无论就品种之多和其在治疗感染上的重要性来说,都是很令人感兴趣的,现已发展到称谓第三代头孢菌素的阶段。第三代头孢菌素不仅具有对第一、第二代头孢菌素无作用的绿脓杆菌有作用,对肠杆菌亦有良好作用。 羟羧氧头孢菌素(Ⅰ)是第三代头孢菌素的新成员,它是7-甲氧头孢菌素六元环中硫为氧取代的衍生物,是新的化学构型的化合物:     

半合成青霉素Ⅰ.旋光性α-磺苄青霉素合成的改进

由于α-磺苯乙酸具有旋光性,α-磺苄青霉素随之相应的有活性型左右旋光体和消旋体之分。左旋体的生物活性高于右旋体的4-8倍。左旋磺苄青霉素的合成已有报导:系自左旋磺苯乙酸成酰氯后,与6-氨基青霉烷酸(6APAVⅢ)缩合成左旋磺苄青霉素(Ⅰ)。所得成品要用XAD-Ⅱ树脂层析提纯分离,经冻干成粉后精制成成品,操作繁复,生产应用不甚方便。且磺苯乙酸的制法尚不完善。为此,对合成磺苄青霉素的各步作了改进研究。 自苯乙酸磺化成磺苯乙酸二钠的方法已见诸文献,但横苯乙酸二钠成磺苯乙酸的操作,却无报导,早年有成钡盐后再成酸是很复杂的。经试验了各种处理方法,阳树脂交换去钠成酸的操作最为满意,磺苯乙酸的质量较好。 磺苯乙酸的分拆系用L-赖氨酸为旋光分拆剂,甲醇为溶剂,使左右旋的磺苯乙酸赖氨酸盐分离,我们试验成功用水为溶剂进