噻嘧啶复合片紫外分光光度测定法

噻嘧啶复合片是噻嘧啶和酚嘧啶的复合制剂,为目前较理想的广谱驱蠕虫药。它们的结构极相似;在复合制剂中,要把这二个组分的含量分别检出,有一定的困难,为此我们进行了如下研究:(一)紫外光分光光度法,(二)高压液相色谱法(待发表)。     

激光熔点测定仪

常用测定熔点的方法,有毛细管法和电热法。毛细管法存在传温液易于污染,高温时有烟雾,有时温度传布不均匀的缺点。电热式熔点测定仪的种类很多,有热板,热台等,可观察样品外形。但上述各类仪器,都采用目视来判别熔融时的温度与情况,由于测定过程中具体掌握困难,重复性差。例如,熔融过程中的判别,温度的控制,温度计精度的校正,数值的读数等等,都带来了一定的人为误差,为了改变这种状况,我们试制了激光熔     

抗血吸虫病药物呋喃丙胺顺式异构体的研究

呋喃丙胺顺式异构体的合成,系按文献方法制备顺式β-(5-硝基-2-呋喃)-丙烯酸,然后于低温下与异丙胺经混合酸酐法,氨化为顺式与反式两种酰胺的混合物,再经分离获得顺式异构体。实验动物药理结果证明其生物活性与反式异构体相似。     

光学异构体的气相色谱分离

光学异构体的分离和鉴别,无论是对于生物化学还是有机化学,都具有重要的意义。自从六十年代中期,Gil-AV等在气相色谱中应用手性固定相,直接分离消旋氨基酸获得成功以来,气相色谱作为分离对映体的方法,     

维生素B_6噁唑法合成新工艺

用丙氨酸、草酸同步脂化制备的Ｎ－乙氧草酰丙氨酸乙酯（１）在三氯氧磷－三乙胺－甲苯系统中失水环合成４－甲基－５－乙氧基－２－　唑羧酸乙酯（２），后者经碱水解、酸化、脱羧三步一锅合成４－甲基－５－乙氧基　唑（４），４和２－正丙基－４，７－二氢－１，３－二　庚英经Ｄｉｅｌｓ－Ａｌｄｅｒ反应得加成物，经芳构化、水解后制得维生素Ｂ_６，总收率达５６％。本工艺收率高、成本低、适宜于工业化生产。     

抗结核药乙胺丁醇的研究Ⅳ 乙胺丁醇的比旋度与温度关系的实验推算式

抗结核药乙胺丁醇为光学右旋体,其左旋体无效,内消旋体的药效,仅为右旋体的十二分之一。故本品的比旋度为质量的重要指标,我国定为[α]25 D 5.8°～ 6.6°(C10,H_2O),与1980版英国药典相同,但第20版美国药典已调高为 6.0°～ 6.7°)(英美药典均以干品计算),而文献所见的最高值为[α]D 25 7.6°(C2,H_2O)(注:下文对于右旋光,均不标出“ ”符     

还原青蒿素衍生物的合成及其抗血吸虫作用

青蒿素(Artemisinine)是从中药青蒿又称黄花蒿(Artemisia annual)中取得,具有过氧桥的新型倍半萜内酯(Ⅰ)的结构。云南大理血防所1976年发现青蒿素对动物日本血吸虫病有疗效。中国科学院上海药物所1979年也报道青蒿素衍生物对疟疾的药理研究和化学合     

驱鞭虫药物——酚嘧啶的研制

酚嘧啶双羟萘酸盐,简称酚嘧啶,国外名称有Oxantel Embonate等,化学名为反式间位[2-(1,4,5,6-四氢1-甲基-2-嘧啶基)乙烯基]酚-4,4′-次甲基双[3-羟基-2-萘酸]盐。本品为肠道驱鞭虫药,具有与噻嘧啶相似的结构。剂量小,耐受性良好,毒副作用轻,驱鞭虫作用较强,若与噻嘧啶合并使用,则可弥补后者之不足。此外,本品尚可用于驱除牛、羊等牲畜的毛线虫作为兽用药。我院于1973年合成该药,其后在江苏、浙江等地进行药理和临床试验,并于1981年12月通过鉴定。其合成路线如下: