金属铜配合物Cu（Ⅱ）吨酮冠醚的体外抗肿瘤作用

目的探讨金属铜配合物Cu（Ⅱ）吨酮冠醚（XCE-Cu）的体外抗肿瘤作用。方法采用噻唑蓝比色法测定XCE—Cu对卵巢癌细胞3AO、食管鳞癌细胞ECA109、肺癌细胞GLC-82、胃癌细胞SGC一7901增殖的抑制作用;应用流式细胞仪检测药物对3AO细胞周期和凋亡的影响。结果XCE—Cu呈浓度依赖性的抑制3AO、ECAl09、GLC-82、SGC-7901细胞生长,作用72h的半抑制浓度依次为4．1、8．2、15．9、8．7ug／mL,其中对3AO的抑制作用最强。作用24、48、72hXCE-Cu呈浓度、时间依赖性的抑制3AO细胞生长,作用明显强于卡铂。12．5—50ug／mL使3AO细胞G1期减少而S期和G2期增加,并剂量依赖性的诱导细胞凋亡。结论XCE—Cu在体外具有抗肿瘤作用,对3AO细胞的选择性高,其机理为阻止细胞于S期和诱导细胞调亡。     

金属铜配合物Cu（Ⅱ）1-羟基-3-（2-环氧基）吨酮的体外抗肿瘤作用

摘要：目的探讨金属铜配合物Cu（Ⅱ）1-羟基-3-（2-环氧基）吨酮（Cu-HOX）的体外抗肿瘤作用。方法采用噻唑蓝比色法测定Cu—HOX对卵巢癌细胞3AO、食管鳞癌细胞ECA109、肺癌细胞GLC-82、胃癌细胞SGC-7901增殖的抑制作用;应用流式细胞仪检测药物对3AO细胞周期和凋亡的影响。结果Cu-HOX呈浓度依赖性的抑制3AO、ECA109、GLC-82、SGC-7901细胞生长,作用72h的半抑制浓度（IC50）依次为8．0、〉50、6．7和9．0μg／mL,其中以Cu-HOX和卡铂对3AO细胞IC50的比值最小,说明Cu—HOX对3AO的敏感性明显强于卡铂。作用24、48、72hCu—HOX呈浓度、时间依赖性的抑制3AO细胞生长,作用明显强于卡铂。3．125-25μg／mL使3AO细胞S期增加而G1期减少,引起细胞凋亡。结论Cu—HOX在体外具有抗肿瘤作用,其中对3AO细胞的敏感性最高,其机理为阻止细胞于S期和诱导细胞调亡。     

大肠杆菌O157:H7多糖蛋白结合疫苗重复肌肉注射对大鼠的长期毒性研究

目的:考察大肠杆菌O157:H7多糖蛋白结合疫苗(简称O157疫苗)对大鼠重复肌肉注射的长期毒性,为临床试验提供安全性依据。方法:48只SD大鼠随机分为疫苗组和对照组(均n=24),疫苗组每只每次给予O157疫苗0.5mL(含多糖25μg),对照组给予等体积磷酸盐缓冲溶液,均间隔2周免疫1次,共3次。第1次免疫后2周、第3次免疫后1、3、5周每组每次处死大鼠6只,进行血液学指标、血液生化学指标、组织器官病理、血清特异性抗体、骨髓组织、给药部位组织等的观察和检测。结果:与对照组比较,疫苗组各指标检查未出现有病理意义的改变,部分血液学指标因免疫诱导所致出现动态规律变化,但未见免疫系统损伤。结论:大鼠重复肌肉注射O157疫苗后未发现明显长期毒性和局部刺激性。