药物体系中粒子间的相互作用力

本文论述药物粒子的粘附性,特别着重阐述粘附机制,诸如:毛细作用力、接触电位作用力、库伦镜像作用力、分子间作用力和粒子间搭桥固结力等。粒子间作用力是影响固体药剂质量的重要因素,例如:1)药物粉末的流动性受其粘附性影响;2)药物与赋形剂间作用力的大小,对药物的分布均匀与否影响很大;3)药物粉末粘附性影响分剂量的均一性;4)药物粉末粘附于用具设     

聚氧乙烯蓖麻油EL-40、吐温80于维生素D_2增溶体系中稳定性的研究

胶团状态下聚氧乙烯蓖麻油EL-40(Ⅰ)与吐温80(Ⅱ)于维生素D_2(Ⅲ)增溶体系中可进水解,呈伪一级反应,受特殊酸碱催化,干pH 6附近最稳定,Ⅰ稳定性优于Ⅱ。离子强度、初浓度、一般酸碱催化诸影响因素实验表明,于pH 6 Ⅰ,Ⅱ的酯羰基与催化剂间的极性效应微弱,在实用处方添加适量强电解质原辅料、枸橼酸、磷酸二氢盐或Ⅰ,Ⅱ浓度由1%增至2%时,均不影响稳定性。增溶后位于胶团中心的Ⅲ,由于相互作用可增加Ⅰ,Ⅱ的稳定性,而位于胶团较外层的亲油基、亲水基夹层的鲸蜡醇及更外层氧乙烯链上的对羟基苯甲酸,则对Ⅰ,Ⅱ稳定性无显著影响。     

增溶剂聚氧乙烯蓖麻油EL-40及吐温80稳定性的研究

增溶剂聚氧乙烯蓖麻油EL—40(Ⅰ)与吐温80(Ⅱ),于胶团状态下,可进行水解,呈伪一级反应,受特殊酸碱催化,于pH6附近较稳定,且Ⅰ稳定性优于Ⅱ。增溶后位于胶团中心的维生素E,由于相互作用使Ⅰ、Ⅱ水解均加快。     

聚氧乙烯蓖麻油C-125及吐温80对维生素D2的增溶与稳定性的研究

维生素D₂的表观饱和溶解度与增溶剂的浓度呈直线关系,聚氧乙烯蓖麻油C-125的增溶效能,约相当吐温80的4倍多。紫外吸收光谱法推测在聚氧乙烯蓖麻油C-125胶团中维生素D₂分子更近于聚氧乙烯基的栅层部位,这可能是使增溶效能不同的1个重要原因。用初均速法测定了维生素D₂的稳定性,在聚氧乙烯蓖麻油C-125溶液中t_0.8^20°为1294.9 h,在吐温80中为153.5 h,反应活化能测得分别为14.2及9.3 kcal/mol,因而使维生素D₂的稳定性呈现差异。     

药物的晶型改变与晶癖以及它们对药品质量及临床药效的重要影响

晶型改变与晶癖为药物的重要特性,它对药品质量与临床药效的影响,自50年代末起就引起人们充分注意,随着大量科研工作的迅速进展,对这一领域已有了崭新的认识。1965年以后,一些国家对无味氯霉素混悬液中的原料晶型,纷纷制订了标准,如规定无效晶型A不得超过10%等。至70年代,为了控制药品质     

蜂蜡骨架颗粒的粒度及含蜡量对生物利用度的影响

继承和发扬祖国药剂学的成就,蜂蜡骨架颗粒可以作为口服长效剂型的一种形式,释药缓慢且均衡。颗粒的粒度及含蜡量这两种因素,独立地对生物利用度产生影响,而含蜡量起主要作用。蜂蜡来源方便,特别是食用无害而较国外近年来用作骨架材料的合成高分子物质优越。颗粒的生物利用度较原蜡丸提高很多,对一般的非剧毒药也具有实用意义。     

注射剂中的微粒污染及其对策

近年来,对注射剂中污染的微粒,不断指出其危害性,因而人们对此问题,寄予了极大的关注。一、微粒污染的一些原因 1.溶液注射剂中的微粒:盐类溶液一般可侵蚀玻璃而产生所谓的脱片。青山等对市售20％KCl注射液(20ml)和加有乳酸的复方氯化钠注射液(瓶装),用电子显微镜观察其玻璃容器的内表面,发现容器内表面已被显著腐蚀,特别是KCl注射液的更为严重,用肉眼也能检查出有微粒存在。在灭菌后就可看到玻璃已受轻度侵蚀,随着侵蚀的进行而微粒凝集,以至用肉眼也能看到。