两亲性结构修饰的非天然氨基酸及二肽的合成

目的 合成两亲性结构修饰的非天然氨基酸和二肽.方法 将具有两亲性结构特点的甜菜碱的羧基活化成酰氯,然后与对氨基苯丙氨酸的侧链氨基反应,制备甜菜碱修饰的非天然氨基酸构建单元和目标二肽,并进行油水分配系数的测定.结果 得到了1个甜菜碱修饰的非天然氨基酸和2个甜菜碱修饰的二肽.结论 甜菜碱修饰的二肽具有更强的两亲性,为增强药...     

α-氰基丙烯酸酯类医用黏合剂的研究进展

α-氰基丙烯酸酯类化合物可作为快速黏合剂,广泛应用于医疗领域,用于止血、伤口黏合、骨骼黏接、医疗栓塞、无痛绝育等。α-氰基丙烯酸酯化合物的合成路线各有优缺点,应结合结构特点进行选择。通过结构修饰可期望改善性能,扩大应用。本文综述了α-氰基丙烯酸酯类化合物的合成方法,结构修饰以及在医疗领域的研究进展,并展望在军事医学方面的应用前景。     

新型肽类化合物对内皮素受体的拮抗作用及其心血管药理活性的评价

目的评价新型肽类化合物的内皮素受体拮抗活性及其心血管药理活性。方法离体血管环实验及在体心功能实验。结果该类化合物能剂量依赖性地抑制内皮素诱发的大鼠主动脉血管条的收缩,对正常血压大鼠的血压、心率及心功能无显著影响。在脑卒中易感型自发性高血压大鼠上40,43和44号化合物po引起血压显著下降。结论该类化合物具有拮抗内皮素的药理学作用,对正常血压大鼠的血压、心率及心功能均无显著影响,部分化合物可使脑卒中易感型自发性高血压大鼠血压下降,在心脑血管疾病中可能有潜在的应用价值。     

那格列奈及其类似物的研究进展

那格列奈是一种新型的治疗2型糖尿病的口服药物，它能够被快速吸收和消除，从而使膳食时的血糖得到生理性控制，本文综述了那格列奈的药效学性质及其构效关系研究，并对它的类似物瑞格列奈，KAD－1229和利用那格列奈设计新型的降血糖分子进行了介绍。     

叔丁氧羰基保护的环状氨基酸的合成及其在多肽固相合成中的应用

目的 合成叔丁氧羰基（Boc）保护的环状氨基酸Acc5、Acc6,并将这类构型限制型氨基酸用于多肽的固相合成,考察环状氨基酸在多肽固相合成中的应用以及在强酸条件下的稳定性.方法 环状氨基酸通过相应的环酮与KCN和铵盐反应得到含有氰基的环状化合物,再通过氰基的酸性水解而得到,最后在弱碱性条件下与二碳酸二叔丁酯（Boc2 O）反应,得到Boc保护的环状氨基酸;通过1 H NMR和ESI-MS表征其结构;采用对甲基二苯甲基氨基树脂,通过Boc、芴甲氧羰基（Fmoc）的氨基保护策略,对肽序列进行固相合成,最后在强酸HF条件下裂解,通过HPLC对粗肽进行纯度分析,ESI-MS表征其结构.结果 1 H NMR和ESI-MS图谱显示环状氨基酸Acc5和Acc6均为目标化合物.HPLC结果显示,得到的2个促性腺激素释放激素类似物（GnRH）,粗肽纯度良好,且易于纯化;ESI-MS图谱确证肽序列结构正确.结论 环状氨基酸在固相合成工艺中有很好的缩合效率,并且能够在强酸裂解条件下保持稳定.     

肿瘤病人的天然杀伤(NK)细胞活性的测定——3~H—TdR掺入法

应用简易而稳定的。~3H—TdR掺入法测定NK细胞的活性。观察了43人次肿瘤病人,发现食道癌患者NK细胞活性明显降低,乳癌患者则在正常范围,两类病人的差异有显著性,提示鳞癌患者的NK细胞活性下降,但受一个疗程~(60)Co照射后NK细胞的活性略有增高。对本实验的方法进行了讨论。     

NK细胞及K细胞的活性测定及其影响因素

一、NK细胞活性测定采取并分离人血单个核细胞,应用~3H-TdR标记人红白血病K_(562)细胞。以效应细胞与靶细胞等于30:1,作用46小时,结束时用滤膜法收获细胞,液体闪烁计数器测量K_(562)细胞经释放放射性后还