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目的 合成还原敏感型透明质酸-甘草次酸(hyaluronic acid-glycyrrhetinic acid,HSG)偶联物,对其自组装行为及安全性进行评价,以它为胶束载体增溶化疗药紫杉醇(paclitaxel,PTX),并考察其体外释药行为、细胞摄取行为与细胞毒性。方法 以透明质酸(hyaluronic acid,HA)为亲水性骨架材料,通过还原敏感型胱胺连接臂引入疏水甘草次酸(glycyrrhetinic acid,GA)制备HSG偶联物,应用1H-NMR与FT-IR表征验证HSG的结构;从粒径及分布、临界胶束浓度、形态3个方面对偶联物的自组装行为进行表征,考察疏水段GA取代度对HSG胶束粒径、分布及其增溶PTX性能的影响;通过溶血性初步评估HSG偶联物的安全性;采用透析法考察载药胶束PTX/HSG在不同浓度谷胱甘肽(glutathione,GSH)介质中的释放行为;流式细胞仪检测HA和GA预孵育对细胞摄取HSG胶束的影响;MTT法考察PTX/HSG对HepG2的细胞毒性。结果 成功合成了一系列两亲性还原敏感型HSG偶联物,随GA取代度提高,HSG胶束粒径降低,确定HA∶GA=1∶2为最佳投料比,此时偶联物GA摩尔取代度为(7.83±1.24)%,粒径为(209.7±10.4)nm,临界胶束浓度为50.1μg·mL-1,透射电镜显示HSG胶束皆近似球形结构;HSG溶血性低于Tween 80,与聚氧乙烯蓖麻油相当。不同GA取代度的HSG偶联物对PTX均具有增溶效果,并随取代度增加,HSG胶束载体载药能力增强;HSG包载PTX后在高浓度GSH介质中有还原响应性快速释药能力;HSG与HA、GA预孵育后肿瘤细胞对其摄取量降低;PTX/HSG对HepG2的细胞毒性强于Taxol制剂。结论 所制HSG两亲性偶联物能形成胶束,安全系数高,具有还原触发快速释药与主动靶向的能力,可作为载体材料包载难溶性化疗药并有助于其疗效的发挥。 相似文献
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目的 探讨手术结束前30 min应用地氟醚替换异氟醚对患者麻醉苏醒的影响。方法 选取2016年4月~2017年4月择期妇科腹腔镜手术患者90例,ASAⅠ~Ⅱ级,随机分为D组(地氟醚)、I组(异氟醚)和I+D组(异氟醚+地氟醚)三组,每组30例。全麻诱导均为咪达唑仑0.03 mg/kg,舒芬太尼0.3 μg/kg,异丙酚2 mg/kg,顺式阿曲库铵0.15 mg/kg。麻醉维持:D组开启地氟醚挥发罐至6%;I组开启异氟醚挥发罐至1.6%;I+D组开启异氟醚挥发罐至1.6%,手术结束前30 min关闭异氟醚,同时开启地氟醚挥发罐至6%,三组均复合瑞芬太尼0.1~1 μg/(kg·min)维持麻醉。手术结束停用所有麻醉药,观察呼吸恢复时间、苏醒时间、拔除喉罩时间、苏醒期躁动评分和术中知晓,计算三组用药量及花费。结果 D组和I+D组的呼吸恢复时间、苏醒时间、拔除喉罩时间均比I组缩短,差异有统计学意义(P<0.05);两两比较:D组和I+D组间差异无统计学意义(P>0.05),其余两两比较结果均有统计学意义(P<0.05)。三组间苏醒期躁动评分差异无统计学意义(P>0.05)。I+D组麻醉药花费较D组减少,差异有统计学意义(P<0.05)。结论 手术结束前应用地氟醚替换异氟醚可加快患者麻醉苏醒且花费相对较低。 相似文献
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目的 探讨术前急性高容性血液稀释(AHHD)对顺式阿曲库铵药物效应学的影响以及AHHD中维持90~99%肌松所需静脉泵注速度,为血液稀释下合理应用该药提供参考资料.方法 全麻择期手术患者26例,ASA分级Ⅰ~Ⅱ.无神经肌肉疾患,所用术前用药对肌松药物无影响.对13例预计术中出血大于600ml的患者,于术前施AHHD(Ⅰ组).另13例预计术中出血小于200ml的患者作为对照组(Ⅱ组).血液稀释组ADDH平稳10min后给予顺苯磺酸阿曲库铵0.15 mg· kg-1.对照组不实施任何血液稀释技术以及血液保护措施.于气管插管监测指标平稳后给予顺苯磺酸阿曲库铵0.15 mg·kg-1.记录起效时间以及T1恢复至25%时间(作用时间).计录维持T1在1 ~ 10%所用顺式阿曲库铵剂量,以及各项恢复参数.结果 静脉注射CIS0.15mg·kg-1,起效时间AHHD组为3.3±1.1min对照组为4.2±1.4 min(P< 0.05).作用时间分别是52.2±7.6 min、53.4±6.2 min(P >0.05),维持T11 ~ 10%所需顺式阿曲库铵的输注速度分别为0.9±0.3 ug.kg-1.min-1、1±0.1 ug.kg-1.min-1 (P >0.05).恢复指数分别为14.3±2.4min、13.9±2.9min(P >0.05).结论 AHHD可增快顺式阿曲库铵起效时间,对恢复时相及维持90 ~99%肌松所需的输注速度则无影响. 相似文献
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单侧咀嚼大鼠颞颌关节内降钙素基因相关肽的表达及临床意义 总被引:2,自引:0,他引:2
将Wistar雄性大鼠30只随机分为实验1、2、3组及相应的对照1、2、3组,每组5只。实验组磨除右侧上、下颌磨牙,制作单侧咀嚼模型。取各组颞下颌关节组织(TMJ)SABC法制作切片;分别于第4、10、16周光镜观察拍片,并用Image Pro Plus 5.1图像分析软件测定降钙素基因相关肽(CGRP)水平。实验结果各实验组咀嚼侧和非咀嚼侧TMJ单位面积内CGRP阳性纤维面积与各自对照组比较均显著增加(P均〈0.05),实验3组CGRP阳性纤维面积低于实验1、2组。各实验组非咀嚼侧单位面积内CGRP阳性纤维面积明显高于咀嚼侧(P均〈0.01)。认为CGRP参与了单侧咀嚼引起的颞颌关节病的病理变化过程;在单侧咀嚼条件下,两侧颞颌关节病理变化程度不同。 相似文献
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目的:了解肾上腺素对丁哌卡因肌间沟臂丛神经阻滞的药效学及药动学影响。方法:选择ASA Ⅰ~Ⅱ级肩部或上肢择期手术患者16例,随机分成两组,试验组与对照组各8例,分别用含或不含肾上腺素的0.75%丁哌卡因2mg/kg行肌间沟臂丛阻滞。对比观察两组的临床效果及药代动力学。结果:与对照组比较,试验组阻滞完善时间及镇痛时间延长(P<0.05或0.01)。试验组与对照组Cmax分别为0.8295±0.2893ug/ml和0.8898±0.2572ug/ml,Tmax分别为37.6018±8.3461分钟和29.3156±11.1991分钟(P>0.05)。药代动力学参数t1/2Ka及K_(21)两组间有显著性差异(P<0.05或0.01)。结论:肾上腺素能延长丁哌卡因的阻滞完善时间、镇痛维持时间及吸收半衰期,但对血药浓度无明显影响。 相似文献
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目的分析地氟醚与七氟醚麻醉对老年患者术后认知功能的影响。方法选取2019年2月-2020年1月入组本院科室收治的老年手术患者共100例为研究对象,随机分组,对照组的患者麻醉的药物选择地氟醚,观察组麻醉的药物选择七氟醚。比较两组术前、术后不同时间MMSE评分、呼吸恢复时间、恢复吞咽反射时间、睁眼时间、气管导管拔除时间、不同时间患者S100β蛋白水平、NSE水平、麻醉成功率、认知功能障碍发生率。结果观察组术前、术后不同时间MMSE评分、呼吸恢复时间、恢复吞咽反射时间、睁眼时间、气管导管拔除时间和对照组相应的指标差异无统计学意义,两组术后1~3h的MMSE评分较术前均有所降低,P <0.05,术后6、24 h逐渐恢复术前水平,P> 0.05。两组患者术前相关指标比较,P> 0.05,而术后1 h和术后3 h两组S100β蛋白水平、NSE水平均显著升高,P <0.05,且两组升高的程度相似。观察组麻醉成功率和对照组均是100%,P>0.05。两组认知功能障碍发生率对比差异无统计学意义,P> 0.05。结论地氟醚与七氟醚麻醉对老年患者术后认知功能的影响相似,均可一定程度影响术后的认知功能。 相似文献
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异丙酚是一种新型短效静脉麻醉药,近年来广泛应用于全麻诱导和维持[1]。由于异丙酚清除半衰期(tI2β)短,尤其适用于输注维持麻醉[2]。本研究选择小儿躯干及四肢手术,单次肌注氯胺酮诱导,微量泵控制输注异丙酚维持麻醉全过程,观察麻醉效果、用药量、呼吸、循环的变化及术后... 相似文献