雌二醇控释贴片的研制

以Eudragt E100为骨架材料，采用正交设计筛选与优化处方，制备了雌二醇透皮控释制剂(E2-TCDS)，运用Valia—Chien双室渗透池与HPLC法测定其对人离体皮肤的雌二醇渗透率。结果表明E2-TCDS与瑞士Estraderm TTS(Giba Geigy)相比较，两者有基本一致的皮肤渗透率，平均日渗透量达50μg左右，可持续恒速释药72h以上。     

雌二醇-硅橡胶骨架型透皮控释系统的研究

报道了一种采用国产硅橡胶为骨架材料的“微小贮库分配控制型”药物透皮释放系统(TDS)。Franz渗透池TDS体外释放试验和Valia-Chien渗透池皮肤渗透试验表明;①雌二醇从TDS的体外释放规律符合Higuchi方程式;②雌二醇TDS的皮肤渗透速率接近零级速率。改变TDS配方中不同组分的比例或加入不同类型、不同比例的透皮吸收促进剂可以调节雌二醇的皮肤渗透速率与渗透量。     

复方18甲基炔诺酮透皮控释传递系统的LNG人体药物动力学与药效学评价

复方18甲基炔诺酮/雌二醇透皮控释传递系统(LNG/E_2 TCDS)能同时恒速释放低剂量的LNG和E_2,在1周内维持一个平稳而有效的LNG血药浓度。药动学与药效学研究证明,该系统释放的LNG能达到血清LNG目标水平,产生有效的排卵抑制(6/6)。LNG/E_2 TCDS可望发展成为一种安全、有效、非侵入性的新型生育调节避孕制剂。     

十八甲基炔诺酮透皮控释传递系统在人体不同部位皮肤的药物…

６名健康妇女分别于上臂、臀部和腹部三部位经皮给予含ＬＮＧ的透皮控释传递系统（ＴＤＣＳ）后，用放射免疫法测定ＬＮＧ血清浓度，计算其主要药物动力学参数。结果表明，在ＴＣＤＳ用药期间，三部位的Ｃｍａｘ、Ｔｍａｘ及ＡＵＣ（０－１６８ｈ）基本接近，部位间无显著性差异（Ｐ〉０．０５）；ＴＣＤＳ揭除后，ＡＵＣ（１６８－２０４ｈ）及消除相半衰期Ｔ１／２（ｋｅ）均以腹部最大，臀部次之，上臂最小，在腹部与上臂间有显著     

雌二醇周效控释贴片在中国经绝后妇女的药物动力学

研究雌二醇周效控释贴片在中国经绝后妇女的药物动力学特性。     

胃大部切除后核黄素制剂的生物利用度及药物动力学分析

以胃大部切除术(Billroth Ⅰ式)后已恢复健康的人为对象,研究核黄素的不同剂型、不同给药方法的生物利用度及动力学参数,将结果与正常人对比(对照组),探讨提高生物利用度的方法。数据处理按PKPⅡ(2)程序在微型计算机上进行。结果表明,胃大部切除者的核黄素口服吸收率低于正常人,而吸收速度大于正常人,动力学参数Ka、Tmax在胃切除组与对照组间可有非常显著或显著的差异,而β无显著差异。作者认为提高胃大部切除者的核黄素生物利用度,可通过制成释放速度较快的制剂或采用小剂量多次给药的方案来实现。     

透皮控释系统研究进展

近十年来,透皮控释系统(Transdermal Delivery System,简称TDS)的研究进展十分迅速,品种与数量与日俱增。目前,已研制成功或商品化的TDS至少有十种以上。其中包括东莨菪碱、硝酸甘油、可乐定、雌二醇等。 1986年8月在美国召开了第13届国际“生物活性材料控制释放”专题讨论会,在会议交流中,有关TDS的研究论文占有相当大的比例。TDS具有其它给药方式所没有的优点:1.可避免口服给药时药物受胃肠道生理因素的影响,吸收和代谢的个体差异较小。2.可持续给药,故对生物半衰期短的药物也适用。3.可避开肝脏与肠道“首过效应”的影响,生物利用度高。4.能提供一个治疗所需要的、接近零级的释药速率。5.使用方便,病人易于接受。6.可随时移去给药系统,终止给药。TDS是一种新颖、可行、有相当潜力