4-苯基-2-氨基嘧啶类化合物的设计合成及其抗肿瘤活性

目的设计合成一系列4-苯基-2-氨基嘧啶类新型化合物,并测定其对前列腺癌细胞(PC-3)的生长抑制活性。方法以硝基苯乙酮为起始原料,通过嘧啶环合、酰胺缩合、硝基还原、氨基保护及脱保护反应合成目标化合物。采用MTT法测试化合物对前列腺癌PC-3细胞的生长抑制活性;采用均相时间分辨荧光法测定化合物对激酶AKT1的抑制活性。结果与结论合成了9个未见文献报道的4-苯基-2-氨基嘧啶类化合物,其结构经1H-NMR、MS谱确证。化合物9a-1、9a-3、9b-1(5μmol·L-1)对激酶AKT1的抑制率大于60%。     

急性脑出血患者血清IL-8、IL-10与血肿周围低密度的关系

目的观察急性脑出血患者血清炎性因子变化与血肿周围低密度的相关性。方法收集89例急性脑出血患者检测白细胞介素-8（IL-8）、白细胞介素-10（IL-10）,CT检查动态观察血肿及其周围低密度的变化。对照组为35例成年健康体检者。结果脑出血组患者血清IL-8、IL-10水平较对照组显著增高。单因素分析显示,IL-8（r=0.741,P=0.000）,IL-10（r=0.657,P=0.000）与血肿周围低密度均有显著相关性。结论急性脑出血患者血清IL-8、IL-10水平显著增高,患者血清中IL-8、IL-10水平与血肿周围水肿密切相关。     

海洋抗癌活性物质的研究进展

海洋抗癌活性物质在海洋天然产物研究中起着主导作用,新的结构和新的作用机制不断出现,并已有许多化合物进入临床及临床前试验阶段。本文就近年来对海洋抗癌活性物质的研究进展作一简要综述。     

抗艾滋病药物研究进展

艾滋病是由人免疫缺陷病毒感染导致人体防御机能缺陷，而易于发生机会性感染和肿瘤的临床综合征。本文按照人免疫缺陷病毒复制周期中的不同环节，分别介绍融合抑制剂，逆转录酶抑制剂，蛋白酶抑制剂和整合酶抑制剂的最新研究进展。     

外隐斜同视机融合训练

外隐斜同视机融合训练张林娜，于秀浚，骆杰，张晓，赵桂森，谭东眼的视轴有外斜趋势，但能为融合功能遏制，行使双眼单视而不显露偏斜者称为外隐斜。外隐斜可出现头痛、头晕、不能阅读等视疲劳症状，可严重影响患者的工作和学习。本文调查了３０例１４～５１岁组外隐斜患...     

钚促排药物的设计与合成

利用仿生化学的原理，本文设计并合成了两个儿茶酚胺类和两个羟基吡啶酮类八配位的螯合剂，初步动物试验表明，具有较强的钚促排能力。     

缩瞳药氨甲酰胆碱的合成及药效实验

采用一锅两步连续反应法合成了氨甲酰胆碱，其化学结构经红外光谱、核磁共振谱和元素分析证实。向兔眼前房注射０．０１％氨甲酰胆碱０．３ｍｌ，１～２ｓ瞳孔即开始缩小，５ｍｉｎ后瞳孔由１１．９ｍｍ缩小为２．３ｍｍ。     

美国FDA最新批准上市的治疗AIDS药物

艾滋病是由人免疫缺陷病毒(Human Immunodeficiency Virus,HIV)引起的全身免疫缺陷性疾病,患者免疫功能低下,故该疾病被称为获得性免疫缺陷综合征(Acquired Immunodeficiency Syndrome,AIDS).截至2004年8月,美国FDA共批准上市26种药物用于HIV感染治疗[1],现将2003-2004年8月批准的6种抗HIV药物整理如下,供我国有关药物研究、开发、管理等方面参考.     

抗肿瘤放射增敏剂的研究进展

1894年伦琴发现了X射线,1897年居里夫人发现了放射性核素镭.此后100年来,随着物理和生物科学理论的完善,特别是近30年来科学技术的快速发展,放射治疗（简称放疗）已成为治疗肿瘤的三大主要手段之一.在恶性肿瘤的放疗中经常会遇到放疗后肿瘤复发、放射抗拒、副作用大等问题,而放射增敏剂则是能够增强生物体放射敏感性的一类物质,它可增强射线对肿瘤的杀伤能力,特别是有助于解决实体肿瘤中乏氧细胞对射线的抗性而导致肿瘤放疗治愈率低的问题,这对于临床提高放射治疗的效果有很重要的意义.目前,除甘氨双唑钠作为世界上第一个放射增敏剂应用于临床外,还没有其他应用临床的报道.本文就抗肿瘤放射增敏剂的研究进展做简要综述.