瑞德西韦对感染肠道病毒71型的人横纹肌瘤细胞和 ICR乳鼠的抗病毒活性

探讨瑞德西韦（RDV）在细胞与动物水平对肠道病毒71型（EV71）的抗病毒活性，并阐明其抗病毒作用机制。     

抗艾滋病药物研究的新靶点

目前，临床使用的抗艾滋病药物主要是逆转录酶抑制剂和蛋白酶抑制剂。由于这些药物的毒性和耐药性等问题日益严重，寻找抗艾滋病药物的新靶点已经成为当务之急。在细胞水平上对HIV病毒自身生活周期的研究发现了一些新的药物靶点，其中包括病毒自身生活周期所需的蛋白，宿主细胞内源性抗病毒因子及其他抗HIV-1感染的潜在靶标。本文对近年来研究中出现的新的抗艾滋病药物靶点作一综述。     

神经亲免素配体(NILs)的研究进展

介绍神经亲免素配体在设计、合成、构效关系以及促神经生长和神经保护研究方面的一些进展.     

c-Fms激酶及其小分子抑制剂研究进展

c-Fms激酶是由c-fms原癌基因编码的产物,属于受体型酪氨酸激酶血小板衍生生长因子(PDGFR)家族,是巨噬细胞集落刺激因子(M-CSF)的受体。c-Fms与其配体M-CSF相互作用,对单核巨噬细胞的增殖、分化及存活起关键作用。c-Fms激酶的异常激活与多种疾病有关,特别是与恶性肿瘤和类风湿性关节炎的发生发展密切相关。因此以c-Fms激酶为靶标的小分子抑制剂为肿瘤等疾病的治疗开辟了新的途径。本文对近年来c-Fms激酶及其小分子抑制剂的研究进展进行综述。     

HPLC法测定甲氧氯普胺鼻腔喷雾剂的含量和有关物质

目的：建立测定甲氧氯普胺（ MCP）鼻腔喷雾剂含量和有关物质的HPLC检测方法。方法采用Agilent TC－C18柱（250 mm ×4．6 mm,5μm）,流动相为乙腈－磷酸盐缓冲液（取0．05 mol／L磷酸二氢钾溶液,加三乙胺5 ml,用磷酸调至pH 4．0）（19∶81）,检测波长为275 nm,柱温30℃,流速为1．0 ml／min。结果与结论在建立的色谱条件下,MCP与有关物质峰基线分离,MCP浓度在10～200μg／ml 范围内线性关系良好,r＝0．9999,回收率为100．3％～101．6％, RSD为0．68％（n＝9）,MCP检出限0．3 ng。该方法准确、可靠,重复性较好,可作为MCP鼻腔喷雾剂的质量控制方法。     

甲磺酸伊马替尼的合成

用3-乙酰吡啶(2)和N,N-二甲基甲酰胺二甲缩醛(3)反应得3-二甲胺基-1-(3-吡啶基)-2-丙烯-1-酮(4),4与2-甲基-5-硝基苯基胍硝酸盐(6)经成环、还原、由4-氯甲基苯甲酰氯酰化后与N-甲基哌嗪反应,所得伊马替尼再成盐即得甲磺酸伊马替尼,总收率约58％(以2计).     

网格蛋白介导型内吞作用与广谱抗病毒药

病毒性疾病对人类的健康造成了巨大的威胁,虽然有很多药物用于临床治疗,但由于病毒的易变异性,对现有的抗病毒药物极易产生耐药性,而新发病毒又层出不穷,因此研发新的抗病毒药物尤其是广谱且不易产生耐药的抗病毒药物对于病毒性疾病的治疗就显得尤为重要。网格蛋白介导型内吞是许多病毒和病原体进入宿主细胞的主要途径,抑制此途径可阻断病毒进入宿主细胞,从而抑制病毒感染,由于其功能和机制与病毒自身无关,不易产生耐药,是近年来广谱抗病毒药物的潜在作用靶标。本文结合国内外最新研究报道,简要综述了病毒依赖网格蛋白介导型内吞入胞的机制,网格蛋白介导型内吞抑制剂的研究现状,及其在广谱抗病毒药物研发中的潜在应用前景。     

FKBPs与神经退行性疾病

神经退行性疾病 (ｎｅｕｒｏｄｅｇｅｎｅｒａｔｉｖｅｄｉｓｅａｓｅｓ)是神经组织非正常退变引起的一类进行性疾病。该类疾病多发于中老年人群 ,包括阿尔茨海默症(Ａｌｚｈｅｉｍｅｒ’ｓｄｉｓｅａｓｅ,ＡＤ) ,帕金森症 (Ｐａｒｋｉｎｓｏｎ’ｄｉｓｅａｓｅ,ＰＤ)及肌萎缩性侧索硬化 (ａｍｙｏｔｒｏｐｈｉｃｌａｔｅｒａｌｓｃｌｅｒｏｓｉｓ,ＡＬＳ)等临床常见病症。由于这类疾病的发生原因复杂 ,致病机制不很明确 ,目前尚未找到有效的治疗方法。虽然已证实神经营养因子(ｎｅｕｒｏｔｒｏｐｈｉｃｆａｃｔｏｒｓ,ＮＴＦｓ)是参与受损…     

阿维巴坦合成工艺改进

目的改进阿维巴坦的合成方法。方法以(S)-1-(苄氧羰基)-5-氧代吡咯烷-2-羧酸为起始原料,经亲电加成、亲核取代、环化、还原、脱Cbz、酰化保护、亲核取代、脱保护、分子内脲化、水解、氨解、脱苄基、磺酸酯化、成盐、离子交换共13步反应得到阿维巴坦的钠盐,并优化各步反应条件。结果与结论优化后的工艺路线具有收率高、步骤少、操作简便、适合大量制备等优点,13步反应总收率为30.6%[以(S)-1-(苯甲氧基羰基)-5-酮基吡咯啶-2-羧酸计]终产品HPLC纯度99.5%。     

新型3-氨基-2-唑恶唑烷酮类化合物的合成及群体感应抑制活性评价

目的：发展具有群体感应（QS）抑制活性的3-氨基-2-吃恶唑烷酮类化合物。方法以2-肼基乙醇为原料,经过环合,缩合,水解再缩合的方法合成了一系列以3-氨基-2-吃恶唑烷酮为母核的化合物。并对目标化合物进行紫色色杆菌QS抑制活性评价。结果本研究得到目标化合物8个,结构均经1H NMR、MS确证。生物活性评价结果表明,化合物Z2对紫色色杆菌QS有抑制活性。结论所合成的化合物均未见文献报道,合成路线简单稳定可靠。化合物Z2对QS有一定的抑制活性。