硫酸氨基葡萄糖脂质体的制备及其对骨关节炎的治疗作用

目的: 构建与评价硫酸氨基葡萄糖脂质体（glucosamine sulfate liposome,GAS Lips）,并比较游离硫酸氨基葡萄糖（GAS）和GAS-Lips对前交叉韧带横断术（anterior cruciate ligament transection,ACLT）构建的骨关节炎大鼠的治疗效果。方法: 采用薄膜分散法构建GAS Lips,并对其粒径、形貌、载药量与体内滞留性进行评价。24只SD大鼠随机分为假手术组、ACLT+未给药组、ACLT+GAS组、ACLT+GAS Lips组。通过关节腔注射生理盐水、GAS与GAS Lips进行体内药效实验,并观察其对骨关节炎的治疗作用。结果: 表征实验结果表明,GAS-Lips平均粒径为（255.02±3.64）nm,形状为类球形。制剂学评价结果表明,包封率为（78.62±1.01）%,载药量为（9.90±0.75）%,并具有良好的缓释作用。体内滞留实验表明,与对照组相比,Cy3-Lips组在关节腔滞留时间明显延长（P<0.01）。体内药效实验表明,与游离GAS相比,GAS-Lips可以更有效缓解关节表面损伤,抑制炎症因子的表达（P均<0.01）,且对大鼠的体重无明显影响。结论: 本研究成功构建与评价了一种GAS-Lips,提高了GAS在骨关节炎滞留时间与治疗效果,为其开发成为骨关节炎纳米制剂提供研究基础。