基于中药有效单体成分的新药研究

中药有效成分研究是中药开发与应用的关键科学问题,是新药创制的重要源泉,基于中药有效单体成分的新药开发是研发具有自主知识产权新药的一条重要途径。一直以来,中国科学家们在这方面开展了大量的工作,也取得了许多令我们称赞和骄傲的佳绩。一些从研究中药有效单体成分出发而成功开发为化学实体类新药的代表性工作,更值得我们学习和借鉴,本文对此做一概括性地介绍,希望为新世纪、新形势下的中药新药开发提供一些参考。     

半边莲的化学成分研究

目的 研究半边莲Lobelia chinensis的化学成分。方法 用硅胶、MCI、ODS、Sephadex LH-20、制备液相等多种色谱技术进行化合物的分离纯化,并通过多种波谱分析方法鉴定化合物的结构。结果 从半边莲95%乙醇提取物中分离鉴定了15个化合物,其中12个黄酮类化合物：槲皮素（1）、芦丁（2）、木犀草素（3）、芹菜素（4）、橙皮苷（5）、槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷（6）、槲皮素-7-O-α-L-鼠李糖苷（7）、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷（8）、穗花杉双黄酮（9）、柚皮素（10）、橙皮素（11）、泽兰黄酮（12）;3个香豆素类化合物：5, 7-二甲氧基香豆素（13）、异东莨菪素（14）、蒿属香豆素（15）。结论 化合物6～12为首次从半边莲属植物中分离得到,化合物5、13、14为首次从半边莲中分离得到。     

酱香型酒糟中难挥发性化学成分的研究

为了研究酱香型酒糟中难挥发性化学成分,实验以75%乙醇提取茅台酒糟,利用硅胶、ODS、Sephadex LH-20等柱色谱及制备型HPLC对酒糟石油醚、乙酸乙酯萃取部位进行分离纯化,得到21个化合物。化合物经ESI-MS和NMR波谱分析技术鉴定,分别鉴定为十五烷酸（1）、十六烷酸（2）、反式-2-癸烯酸（3）、十八酸正壬酯（4）、十八酸乙酯（5）、亚油酸乙酯（6）、十二烷酸（7）、1,3-二辛酰基-2-亚油酰基甘油（8）、环（苯丙氨酸-脯氨酸）（9）、环（脯氨酸-亮氨酸）（10）、3,6-双（2-甲基丙基）-2,5-哌嗪二酮（11）、4-羟基苯乙醇（12）、2,4-二羟基苯甲酸（13）、豆甾醇（14）、2-呋喃甲酸（15）、缬氨酸（16）、L-丙氨酰-L-脯氨酸（17）、二氢槲皮素（18）、5,7,3'',4''-四羟基二氢黄酮（19）、槲皮素（20）、柚皮素（21）。化合物1 ~ 21为首次从酒糟中分离得到。     

溪桫化学成分研究

目的:研究楝科溪桫属植物溪桫[Chisocheton cumingianus subsp.balansae(C.Candolle)Mabber-ley]的小枝及茎皮化学成分。方法:利用正相、反相硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、制备HPLC等方法分离化合物,运用MS和NMR等波谱方法解析鉴定化合物结构。结果:从其乙醇提取物之三氯甲烷萃取部位中分离鉴定出10个化合物,分别为4个三萜类化合物:odoratone(1),grandifoliolenone(2),24-表-匹西狄醇A(24-epi-piscidinol A,3),chisiamol F(4);3个倍半萜类化合物:1β,6α-二羟基-4(15)-桉叶烯(1β,6α-dihydroxy-4(15)-eudesmene,5),1β,8α-二羟基-4(15)-桉叶烯(1β,8α-dihydroxy-4(15)-eudesmene,6),环氧泽泻烯(alismoxide,7);3个蒽醌类化合物:大黄酚(8),大黄素(9),大黄素甲醚(10)。结论:10个化合物均首次从该植物中分离得到。     

半边莲的化学成分研究

目的 研究半边莲Lobelia chinensis的化学成分.方法 用硅胶、MCI、ODS、Sephadex LH-20、制备液相等多种色谱技术进行化合物的分离纯化,并通过多种波谱分析方法鉴定化合物的结构.结果 从半边莲95％乙醇提取物中分离鉴定了15个化合物,其中12个黄酮类化合物:槲皮素(1)、芦丁(2)、木犀草素(3)、芹菜素(4)、橙皮苷(5)、槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷(6)、槲皮素-7-O-α-L-鼠李糖苷(7)、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷(8)、穗花杉双黄酮(9)、柚皮素(10)、橙皮素(11)、泽兰黄酮(12);3个香豆素类化合物:5,7-二甲氧基香豆素(13)、异东莨菪素(14)、蒿属香豆素(15).结论 化合物6～12为首次从半边莲属植物中分离得到,化合物5、13、14为首次从半边莲中分离得到.     

中药质量标准现代化与国际化的思考

中药质量标准现代化是中药走向国际化的重要前提,也是中药产业快速健康发展的重要保障。近几十年来,我们为使中药质量更符合现代中药的发展需要,对其标准的提高和完善进行着不断的努力和尝试,取得了一定的成效,亦发现了很多完善的空间。本文从中药物质基础角度出发,谈一谈在中药现代化和国际化背景下的中药质量标准发展要求和进一步的发展方向。     

上海市社区糖尿病前期人群危险因素评估

目的分析上海市宝山区盛桥社区糖尿病前期人群的危险因素群筛查结果,为社区糖尿病防治工作提供依据。方法对盛桥社区35岁及以上的糖尿病高危筛查人群进行问卷调查、口服葡萄糖耐量试验和体格检查。结果1102名非糖尿病人群中的糖调节受损(IGR)检出率为18.42%;男性IGR的检出率明显高于女性(χ²=6.266,P<0.05);不同年龄组人群的IGR检出率有显著性差异(χ²=10.576,P<0.05);随着BMI的增加,IGR的检出率呈升高趋势(χ²趋势=20.705,P<0.01);中心型肥胖人群的IGR检出率明显高于非中心型肥胖人群(χ²=13.235,P<0.01)。有IGR史人群的空腹血糖水平高于无IGR史人群(t=4.236,P<0.01);有高血压史人群的空腹血糖水平高于无高血压史人群(t=3.528,P<0.01)。糖调节受损史(OR=7.619)、高血压史(OR=1.778)是IGR检出的危险因素。结论在社区控制糖尿病发生的综合干预中应以男性居民为重点人群,并以戒烟限酒、控制体重、控制血压和血脂作为IGR健康管理中的工作重点。     

喜树碱类药物的研究与开发

喜树碱是从中药喜树中分离得到的单体成分,作为世界上第三大植物抗癌药,喜树碱及其多种衍生物是临床常用的广谱抗癌药物。自20世纪70年代发现喜树碱后,科学家们对喜树碱类化合物的构效关系、结构修饰、药效药理等方面开展了大量研究工作,并开发出拓扑替康、依立替康、贝洛替康等喜树碱类抗癌药。直到40多年后的今天,科学家们对于喜树碱类药物的研究依然活跃,对其生物合成、新剂型开发等方面的关注也成为研究的新方向。作为源于中药单体成分而开发成药的成功典范,喜树碱类化合物的研发历程对我们当前开发中药单体活性成分新药无疑是有益的借鉴。本文对喜树碱类药物的研发及其新进展进行综述,与同行一起回顾喜树碱的开发历程和相关研究,以期对源于中药的新药开发带来一些思考。     

补中益气丸联合生物反馈技术治疗气虚型便秘40例观察

目的：观察补中益气丸联合生物反馈技术治疗气虚型便秘的临床疗效。方法：对照组40例口服补中益气丸治疗,治疗组40例在与对照组治疗相同的基础上用生物反馈技术治疗,观察治疗前后患者的中医症状积分、行为方式积分及盆底肌表面肌电峰值,并评价疗效。结果：两组治疗前后的中医症状积分、行为方式积分、盆底肌表面肌电峰值比较均有显著性差异（P〈0.01）,治疗组中医症状、行为方式改善总有效率分别为97.5%、95.0%,对照组分别为60.0%、52.5%,两组比较有极显著性差异（P〈0.01）。结论：补中益气丸联合生物反馈技术治疗气虚型便秘具有较好的临床疗效,适宜老年患者长期治疗。     

一株植物内生真菌漆斑菌次级代谢产物的研究

从一株植物内生漆斑菌属Myrothecium sp.真菌固体发酵物的乙酸乙酯提取物中分离得到12个化合物。采用硅胶、Sephadex LH-20和制备高效液相等柱色谱技术进行分离纯化,通过理化性质研究及波谱学手段对单体化合物进行结构鉴定,分别鉴定为3''-羟基疣孢菌素A（1）、疣孢菌素A（2）、乙酰基疣孢菌素L（3）、疣孢菌素J（4）、疣孢菌素K（5）、漆斑菌素A（6）、漆斑菌素D（7）、漆斑菌素H（8）、漆斑菌素J（9）、verrol 4-acetate （10）、（3S, 3aS, 6α, 6aR）-dihydrosporothrioride （11）和4,6-二羟基-1（3H）-异苯并呋喃（12）。其中,化合物1、5、9 ~ 12为首次从漆斑菌属真菌中分离得到,化合物2、3、4、7和8对白色念珠菌有较强的抑制作用,其最低抑菌浓度MIC₅₀分别是0.318、0.218、0.047、0.569和0.558 μg/mL。