4-(4-烷氧基苯基)-3-乙基-1H-1,2,4-三唑-5(4H)-酮类化合物的合成及其抗惊厥活性

目的设计合成一系列4-(4-烷氧基苯基)-3-乙基-1H-1,2,4-三唑-5(4H)-酮类化合物,并评价其抗惊厥活性和神经毒性。方法以对乙酰氨基酚为起始原料,经烷基化、水解、环合等反应合成1,2,4-三唑-5(4H)-酮类化合物。通过最大电惊厥实验(MES)和神经毒性实验(NT),分别测定目标化合物的抗惊厥活性和神经毒性。结果与结论合成了20个新化合物,其结构经IR、1H-NMR和ESI-MS确证。药理学实验结果表明,所有化合物在不同剂量下都显示出抗惊厥活性。其中,3-乙基-4-(4-戊氧基苯基)-1H-1,2,4-三唑-5(4H)-酮(4e)的活性最强,其半数有效量ED50值为26.9 mg·kg-1,保护指数(PI)为11.0,虽然该化合物的活性低于阳性对照药卡马西平,但其保护指数优于卡马西平(PI=6.4);3-乙基-4-(4-(3-氟苄氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-5(4H)-酮(4n)的ED50值为61.1 mg·kg-1,但其PI大于17.0,明显优于卡马西平,具有进一步研究的价值。     

8-取代-6-苯基-[1,2,4]三唑并[4,3-b]哒嗪类化合物的合成及抗癫痫活性研究

[目的]设计合成一系列8-烷氧基-6-苯基-[1,2,4]三唑并[4,3-b]哒嗪类化合物(3a³h)和8-苯氧基-6-苯基-[1,2,4]三唑并[4,3-b]哒嗪类化合物(5a3h)和8-苯氧基-6-苯基-[1,2,4]三唑并[4,3-b]哒嗪类化合物(5a⁵j),并评价其抗惊厥活性.[方法]以4-氨基-[1,2,4]-三唑为起始原料,在160℃条件下与苯甲酰乙酸乙酯熔融环合,而后经过氯代、烷基化等反应合成一系列三唑并[4,3-b]哒嗪类衍生物.应用最大电惊厥实验测定目标化合物的抗惊厥活性.[结果]合成了18个未见文献报道的新型化合物,所有化合物的化学结构均经IR,1 H-NMR和MS方法确证.部分所合成化合物在100mg/kg时表现出一定的抗惊厥活性,其中化合物3c(8-正丁氧基-6-苯基-[1,2,4]三唑并[4,3-b]哒嗪)的抗惊厥活性最强.     

2-取代-1-正丁基-5-苯基-3-吡唑烷酮类化合物抗惊厥作用的研究

研究了５个２取代１正丁基５苯基３吡唑烷酮类化合物的抗惊厥作用．药理实验结果表明，５个化合物均有较好的抗惊厥活性，其中２肉桂酰基１正丁基５苯基３吡唑烷酮的抗惊厥作用最强，最大电惊厥半数有效剂量为１０．７ｍｇ／ｋｇ．     

针刺拔罐加红外线照射治疗肩周炎56例

目的观察针刺拔罐加红外线照射治疗肩周炎的疗效。方法取穴肩骨禺、肩贞,用三棱针点刺后拔罐,然后用红外线灯照射。结果总有效率100%。提示针刺拔罐疗法可以疏通经络,调节肺腑之气,使气畅血利;红外线照射可消炎止痛,促进炎症吸收,改善局部组织缺血缺氧状态,有利于肌肉功能的恢复。     

η-生育酚的合成

η-生育酚(η-Tocopherol)系从大米中分离出的天然化合物,是维生素E的异构体,是重要的天然抗氧化剂之一。Mchal等首先报道η-生育酚的合成,是以1,4-苯二酚为原料,先溴化得5-溴-2甲基-1,4苯二酚,经甲基化得二甲醚衍生物,然后制成的格氏试剂与环氧乙烷反应得5-(2-羟基)-2-甲基-1,4-苯     

水红花子中槲皮素的含量测定

[目的]测定水红花子中槲皮素的含量.[方法]采用紫外分光光度法在25℃下、最大吸收波长为370 nm处对水红花子乙醇提取物进行吸光度测定.[结果]得到槲皮素浓度与吸光度线性方程y=0.015 6x+0.000 9,线性范围为0.004 0~0.011 9 mg/L(r=0.999 2).[结论]紫外分光光度法测定水红花子中槲皮素含量操作简便、快速且灵敏度和准确度高.     

浅谈临床护理如何避免护患纠纷

本文主要结合笔者多年的一线工作经验,首先对引起临床护理护患纠纷问题的主要原因进行分析,同时有针对性地提出解决护患纠纷的相关措施,以期提升护士在临床护理时护患纠纷处理能力,供广大同仁参考借鉴。     

非医科大学生急救知识技能教育策略初探

结合非医科大学生群体及校园特点，提出了进行急救知识教育的科学性、实践性、实用性和普及性原则，在此基础上，指出非医科大学生急救知识技能教育需要加大宣传力度、开设专门课程、改革考核评价、加强与医疗机构合作等四项教育策略。     

综合护理干预对中晚期癌症化疗患者生活质量的影响

目的:探讨综合护理干预对中晚期癌症化疗患者生活质量的影响。方法:对住院接受前3次化疗的78例中晚期癌症患者在第1次化疗中给予常规护理,第1次化疗结束后开始采取心理护理、癌性疼痛护理及预防压疮、院内感染、药物外渗、消化道不良反应等综合护理,采用焦虑自评量表(SAS)、抑郁自评量表(SDS)、数字疼痛程度分级法(NPIS)评定其化疗前和3个疗程化疗结束后心理、疼痛改善情况,评估综合护理前后压疮、院内感染、消化道反应等改善情况。结果:给予综合护理干预后,78例患者的SAS、SDS评分和NPIS级数明显下降(P<0.05);第3次化疗时发生压疮、院内感染、药物外渗、消化道反应情况与第1次时比较差异有统计学意义(P<0.05)。结论:对中晚期癌症化疗患者给予综合护理干预、个体化护理,能提高患者的生活质量。