止痹痛巴布剂体内外透皮给药的相关性评价

目的 考察止痹痛巴布剂体内外透皮给药的相关性。方法 体外试验采用单室扩散池,HPLC法检测接受池中青藤碱的质量浓度;体内试验检测大鼠的血药水平,采用W-N法计算累积吸收质量浓度。对体外累积透过质量浓度与体内累积吸收质量浓度进行线性回归。结果 回归方程为Y＝0.097 24 X＋0.323 91,r＝0.955 1,体内外相关性非常显著（α＝0.001）。结论 此方法可用于评价透皮给药系统体内外的相关性。     

青风藤电离巴布剂电致孔透皮给药的药动学研究

目的 将青风藤在电致孔电离巴布剂条件下透皮给药,用房室模型法初步分析考察电致孔巴布剂透皮给药的药动学特点。方法 制备青风藤电离巴布剂,以所含青藤碱为检测指标,采用双室扩散池、高效液相色谱法测定血药浓度,采用AIC法判断药动学房室模型。结果 青风藤电离巴布剂在电致孔条件下透皮给药符合线性乳突型单室开放模型,其模型参数K=0.056,Ka=0.232,体内药物浓度与时间的关系方程为C=2.884×(e-0.056t-e-0.232t);单纯被动扩散的模型参数K=0.058,Ka=0.149,体内药物浓度与时间的关系方程为C=2.512×(e-0.058t-e-0.149t)。结论 可以用一级吸收、一级消除的线性乳突型单室开放模型分析青风藤电离巴布剂电致孔技术透皮给药的体内药物浓度随时间的变化规律。电致孔技术与被动扩散比较,能够提高透皮给药的生物利用度。     

电致孔条件下巴布剂中青藤碱透皮吸收的药动学研究

目的:将巴布剂结合电致孔透皮给药,与被动扩散透皮给药进行比较,初步考察在电致孔条件下巴布剂中青藤碱透皮吸收的药动学特点.方法:以青风藤为模型药物,以活体兔分别进行被动扩散给药(PD)和电致孔透皮给药(EP),高效液相色谱仪测定不同时间的血药浓度,采用统计矩分析法处理分析血药浓度数据.结果:电致孔技术透皮给药的AUC0→∞为43.396,是被动扩散的1.32倍,体内平均滞留时间为20.025,是被动扩散的86%,cmax为1.825,是被动扩散的1.31倍, tmax减小,比被动扩散提前4 h;消除速率常数λ二者一致;电致孔技术透皮给药的药-时曲线比被动扩散的药-时曲线平滑且下降较慢.结论: 将电致孔技术与巴布剂结合能够提高药物透皮吸收的速度和程度,从而提高生物利用度.     

青草淡香型中药精油驱蚊新剂型的研究

目的研制纯天然精油驱蚊便捷贴。方法从青蒿、前胡等中药植物中提取具有驱蚊效果的萜烯类成分,并进行复配,装入胶囊中,外包明胶海绵,附着于无纺布,利用医用胶带黏附于衣裤或家具上,也可做成水凝胶剂型。结果驱蚊便捷贴有效驱蚊时间可达8h以上。结论该产品所用药物均为纯天然提取物,安全无毒,气味与大自然背景气味一致,且所用材料可迅速降解。     

连翘萜烯脂肪乳制备工艺研究

目的:得到连翘萜烯脂肪乳制备的最佳制备工艺。方法:主要考察初乳的制备方法、匀质温度、混合温度、匀乳压力、高压匀乳温度和高压匀乳次数等对乳剂工艺的影响,通过正交试验优化得到最佳工艺条件。并对连翘萜烯类挥发油和其脂肪乳制剂分别进行急性毒性实验。结果:连翘萜烯脂肪乳的最优制备工艺为:A3B1C3D4E2,即压力160/550cm/kg2、匀乳次数8、匀质温度50℃、混合温度55℃、匀乳温度35℃;萜烯类挥发油的半数致死量为4.2～5.7mL/kg,而萜烯类脂肪乳的半数致死量为6.8～7.6mL/kg。结论:连翘萜烯类挥发油制备成乳剂以后毒性有所降低。     

止痹痛巴布剂体内外透皮给药的相关性评价

目的考察止痹痛巴布剂体内外透皮给药的相关性。方法体外试验采用单室扩散池,HPLC法检测接收池中青藤碱的质量浓度;体内试验检测大鼠的血药浓度,采用W-N法计算累积吸收质量浓度。对体外累积透过质量浓度与体内累积吸收质量浓度进行线性回归。结果回归方程为Y=0.097 24 X+0.323 91,r=0.955 1,体内外相关性非常显著(α=0.001)。结论此方法可用于评价透皮给药系统体内外的相关性。     

电致孔条件下青风藤提取液体内外透皮给药的相关性分析

目的:研究电致孔条件下青风藤提取液体内、外透皮给药的最优电学参数组合,并对体内、外透皮给药的相关性进行分析。方法:在电致孔药物导入仪产生的多种电学参数下,体外实验利用高效液相色谱法检测透过小鼠离体皮肤后接受池中青藤碱的浓度;体内实验采用活体透皮仪进行,测定小鼠的血药浓度。通过正交试验分别得到体外和体内实验的电致孔最优电学参数组合,并对相同电致孔参数下的体外透过浓度(X)与体内血药浓度(Y)进行线性回归。结果:体外透皮给药的最优电学参数条件为脉冲时间1.2ms、脉冲电压300V、波形为正弦波、脉冲频率120个·min-1、脉冲数360个;体内透皮给药的最优电学参数条件为脉冲时间1.3ms、脉冲电压300V、波形为正弦波、脉冲频率120个·min-1、脉冲数360个,二者最优电学参数条件基本一致;回归方程为Y=0.657518X-16.255(r=0.9547),体内外相关性非常显著(α=0.001)。结论:此方法可以用于电致孔条件下药物透皮给药的体内、外相关性评价,有望为以后开发新型透皮给药系统提供参考依据。     

青风藤电离巴布剂电致孔透皮给药的药动学研究

目的 将青风藤在电致孔电离巴布剂条件下透皮给药.用房室模型法初步分析考察电致孔巴布剂透皮给药的药动学特点.方法 制备青风藤电离巴布剂,以所含青藤碱为检测指标.采用双室扩散池、高效液相色谱法测定血药浓度.采用AIC法判断药动学房室模型.结果 青风藤电离巴布剂在电致孔条件下透皮给药符合线性乳突型单室开放模型,其模型参数K=0.056,Ka=0.232,体内药物浓度与时间的关系方程为C=2.884×(e-0.056t-e-0.232t);单纯被动扩散的模型参数K=0.058,Ka=0.149,体内药物浓度与时间的关系方程为C=2.512 ×(e-0.058t-e-0.149t).结论 可以用一级吸收、一级消除的线性乳突型单室开放模型分析青风藤电离巴布剂电致孔技术透皮给药的体内药物浓度随时间的变化规律.电致孔技术与被动扩散比较,能够提高透皮给药的生物利用度.     

液相色谱-串联质谱法对中药制剂中西地那非的测定

目的：建立液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）对中药制剂中西地那非进行定性和定量研究,进而对其进行控制。方法：采用C18色谱柱（2.1×100mm,3.5μm）,流动相为0.01mol/L,乙酸铵∶乙腈∶甲醇（55∶10∶35）。流速0.2mL/min。样品在三重四级杆串联质谱中经ESI源离子化后以Full Scan,SIR,Daughter等方式进行测定。结果：西地那非线性回归方程Y=3344085X-3805.19,r=0.9997,表明西地那非浓度在1～5μg/mL范围内呈良好的线性关系。三个浓度的平均回收率分别为103%,105%,98%,RSD分别为1.61%,1.76%,1.49%。结论：本研究建立壮阳中药中的西药成分西地那非的检测方法,该方法稳定性好,精密度高,结果准确可靠。     

电致孔条件下秦艽水提液体内外透皮给药最优电学参数的研究

 目的 探索电致孔条件下秦艽水提液体外透皮给药与体内透皮给药的最优电学参数并研究其相关性。 方法 采用双室扩散池，用电致孔导入仪产生多种电学参数条件，分别以离体和活体小鼠皮肤为透皮屏障进行秦艽药液电致孔条件下经皮渗透实验，以 HPLC 测定接收池中龙胆苦苷含量，确定最优的电学参数并考察其相关性。 结果 电致孔条件下秦艽水提液体外透皮给药的最优电学参数条件为脉冲电压 300 V 、脉冲时间 1.1 ms 、波形 SW 、脉冲频率 140 个 ·min^-1 、脉冲数 300 个；体内透皮给药的最优电学参数条件为脉冲电压 300 V 、脉冲时间 1.2 ms 、波形 SW 、脉冲频率 140 个 ·min^-1 、脉冲数 300 个，显示二者最优电学参数条件基本一致。 结论 电致孔条件下秦艽水提液体外透皮与体内透皮吸收之间相关性良好，故可利用体外实验研究药物的透皮规律，与此同时进行体内研究保证临床用药安全，为开发新型透皮给药系统提供了依据。