声动力疗法和声敏剂研究进展

本文综述了声动力疗法（SDT）产生至今,声敏剂药物研究开发情况。同时对声动力的研究进展进行概述,分析了声动力治疗肿瘤的研究趋势,指出SDT作为临床治疗肿瘤的新方法,有着广阔的应用前景。     

桔丙酯氯化钠注射液的全身过敏性、血管刺激性及溶血性实验研究

1.1 全身过敏性实验健康豚鼠18只,随机分为3组:生理盐水组、卵白蛋白组(5%)、桔丙酯氯化钠注射液组,每组6只.3组动物分别按无菌操作隔日腹腔注射生理盐水、5%卵白蛋白和棓丙酯氯化钠注射液,0.5 mL/只,共3次进行致敏.致敏后将每组动物分为2批,每批各3只,一批于首次致敏后第14天静脉注射对应药液1 mL/只进行攻击;另一批于首次致敏后第21天同法攻击.分别于攻击给药后30 min内观察动物有无咳嗽、抓鼻、竖毛、呼吸困难、痉挛、休克及死亡等情况,并进行过敏反应评分,计算出平均分数.若评分在2分以下,可认为供试品过敏实验合格,否则为不合格.     

降血脂药罗苏伐他汀

罗苏伐他汀(rosuvastatin,商品名crestor)是由阿斯利康公司开发的他汀类降血脂药,用于高胆固醇血症、血脂代谢紊乱症及单纯高甘油三酯血症的治疗。该药2002年11月首次在荷兰获批,2003年2月首次在加拿大上市,之后陆续在新西兰与英国上市,2003年8月通过美国FDA上市审批。目前临床使用的剂型为包衣片,剂量主要为5mg、10mg、20mg、40mg等规格。罗苏伐他汀上市后,在药效和安全性方面均达到令人满意的结果,被称为“超级他汀”。1药理作用罗苏伐他汀为HMG-CoA还原酶的竞争性抑制剂,与该酶有极高的亲和力,IC50达到5nmol/L(见图1)。罗苏伐他汀通…     

去甲氧基姜黄素Mannich碱衍生物的合成及体外抗肿瘤活性研究

目的设计并合成去甲氧基姜黄素的曼尼希碱衍生物,评价其体外抗肿瘤增殖活性。方法以乙酰丙酮为起始原料,与香草醛及对羟基苯甲醛经两次Adol缩合制得去甲氧基姜黄素,乙酰化保护后再经亲核取代反应引入双苄基,然后经脱保护及Mannich反应合成目标化合物。采用MTT法测定了目标化合物对人宫颈癌细胞、人乳腺癌细胞、人肝癌细胞、人纤维肉瘤细胞及人慢性髓原白血病细胞等5种细胞的抗增殖活性。结果与结论合成了14个未见文献报道的化合物,其中11个为去甲氧基姜黄素的Mannich碱类化合物,结构经1H-NMR和HR-MS确证;初步药理结果显示活性大多高于去甲氧基姜黄素。     

骨质宁凝胶的皮肤刺激性及皮肤致敏性实验研究

[目的]考察骨质宁凝胶的刺激性及过敏性,以评价该制剂临床用药的安全性.[方法]采用家兔同体左右侧自身比较法研究皮肤刺激性和用豚鼠研究皮肤致敏性.[结果]在皮肤刺激性实验中,受试品骨质宁凝胶对家兔的正常皮肤未见刺激性,但对破损皮肤见有轻微刺激性;在致敏性实验中,骨质宁凝胶对豚鼠未见致敏作用,而阳性药2,4-二硝基氯苯见有极强致敏性.[结论]在实验条件下,受试品骨质宁凝胶对受试家兔正常皮肤无刺激性,对豚鼠无致敏性,符合外用制剂的安全性要求,故可供涂布外用给药;对家兔破损皮肤有轻度刺激性,所以应慎用或避免用于破损皮肤.