高分子载体药物设计方法简述

一、高分子载体药物特点 高分子载体药物即把小分子药物通过其价键连接在高分子载体上,作为侧基的一部分,以高分子化合物作为小分子药物的传递系统。 用高分子作为小分子药物的载体可实现下述目的:(1)增加药物的作用时间。(2)提高药物的选择性。(3)降低小分子药物的毒性。(4)克服药剂剂型中所遇到的困难问题。 二、合成设计高分子载体药物的基本原则 1.高分子载体的选择 可充当高分子载体的化合物,基本要求应是水溶性,无毒,在体内不产生免疫反应,在体内可     

菸杆中总烟碱的含量测定

黄菸是延边地区的特产之一。菸叶大部供商业部门利用,而大量的菸杆,几乎都作烧材,菸杆的燃烧产物,对人体有害,会造成环境污染。另外,菸杆中含有多少烟碱,这方面的测定工作,不如菸叶作的详尽。我们对龙井县栽培的6042(大)等5个品种的菸杆,按一定比例分取上部、中部、下部的杆茎(带部分残叶)干品,分别测定其总烟碱含量。略述如下:     

温控储热相变材料及在医药工业中的应用

相变材料是近年来发展迅速,应用面广的新材料。温控储热相变材料是利用储热材料在发生相变时吸收和放出热量来储能和释能,相变可以是固-液、液-气、气-固及固-固,在4种相变形态中,由于固汽和液气相变的体积变化大,使用时要用很多的装置,实际运用上有相当的困难,固固相变其潜能储存不高,可利用的体系较少。只有固液相变时,其相变体积小,储存潜热高,相变温度大都在可用范围内,且可选用的体系较多。在通常可     

用乳状液膜法从植物水浸液中提取生物碱的实验研究

生物碱是许多中草药的重要有效成分,是一类必不可少的药物.我们研究的用乳状液膜法从植物水浸液中直接提取生物碱是一种简化生物碱提取过程的新方法.即:R_3N+A~-(植物水浸液中生物碱的有机酸盐)—→R_3N(水浸液中的游离生物碱)—→(进入液膜与HCl反应)—→R_3NH+Cl~-(膜内生物碱盐酸盐)—→(电破乳)—→R_3NH+Cl~-(破膜液:生物碱盐酸盐提取液)     

CDK4基因突变及其胰蛋白酶-抗胰蛋白酶失衡在胃癌发生中的作用

目的探讨胃癌患者中细胞周期蛋白依赖激酶基因(cell cycle-dependent protein kinase 4,CDK4)突变及其胃癌组织CDK4表达和血清胰蛋白酶-抗胰蛋白酶的失衡情况。方法应用PCR法扩增25例胃癌患者及62名健康体检者的CDK4基因外显子、启动子和侧翼序列,产物纯化后直接测序,分析不同基因型胃癌患者的临床特征,取患者的癌组织、癌旁组织和远离癌的正常组织做CDK4免疫组化,同时应用ELISA法检测同一时期患者及其对照的血清胰蛋白酶和α-抗胰蛋白酶水平,分析其差异性。结果在胃癌患者中发现CDK4基因3号外显子存在高频突变,其中5例患者为c.110 TA突变,突变造成p.M37T;免疫组化显示,癌组织高表达CDK4,癌旁组织呈弱表达,远离癌的正常组织呈阴性;胃癌患者的血清胰蛋白酶浓度(33.98±11.24)ng/ml显著高于正常对照组(15.96±18.23)ng/ml,而血清抗胰蛋白酶浓度与正常对照组相比,差异无统计学意义(P0.05)。结论 CDK4基因突变及其高表达与胃癌发生密切相关,机体内胰蛋白酶-抗胰蛋白酶的失衡可能是胃癌发病的重要原因。     

脊髓电刺激对心肌缺血和心肌梗死作用的研究进展

心肌缺血和心肌梗死后致死性心律失常、心力衰竭和心脏性猝死严重威胁人类健康。近年来研究资料显示,脊髓电刺激可平衡自主神经活性,抑制损伤心肌结构重构,改善缺血心肌的血流量,有效降低心肌缺血和心肌梗死后心律失常、心力衰竭和心脏性猝死的发生率,但其具体机制尚未完全阐明。脊髓电刺激改善心功能的机制可能是抑制神经重构,也可能是改善结构重构和电重构。本文就脊髓电刺激在心肌缺血和心肌梗死中的作用及其机制的研究进展进行综述。     

天仙子及其伪品的鉴别

天仙子系茄科植物茛菪 Hyoscyamusniger L.及北茛菪 Hyoscyamus bohe-micus F.W.Schmidt(H.agrestisKit.)的种子。《神农本草经》列为下品。《本草纲目》列入草部毒草类。《中华人民共和国药典》(一九七七年版)定为大毒药。功能为解痉,止痛,安神。主治胃痉挛疼     

Stellettin B对非小细胞肺癌细胞增殖与凋亡的影响

目的 探讨Stellettin B 对非小细胞肺癌细胞增殖和凋亡的影响及可能的作用机制。方法采用四甲基偶氮唑盐（MTT）比色法检测不同浓度（01、1、10、100μmol／L）Stellettin B处理A549细胞和NCI-H1299细胞24、48、72和92h的增殖抑制率;采用Hoechst染色检测处理A549细胞24、48h后的凋亡指数;流式细胞术Annexin-FITC／PI双染法和PI染色法分别检测处理A549细胞48h后的凋亡率和细胞周期分布情况;采用Western blotting检测处理48h后A549细胞周期相关蛋白（Cyclin A、CDK2及p21CIP1）的表达水平。结果 不同浓度Stellettin B可显著增强对A549细胞的增殖抑制作用,且呈剂量和时间依赖性（P＜0.05）。不同浓度Stellettin B处理24、48h后,A549细胞的凋亡指数、凋亡率均升高且呈剂量依赖性（P＜0.05）。随着Stellettin B浓度的增加,G0／G1期细胞比例及p21CIP1蛋白的表达水平逐渐升高,S和G2／M期细胞比例及Cyclin A和CDK2蛋白的表达水平逐渐降低,差异均有统计学意义（P＜0.05）。结论 Stellettin B 可抑制A549细胞增殖并诱导细胞凋亡及细胞周期阻滞,可能与其对细胞周期相关蛋白表达的调控有关。     

合欢花及其误用品南蛇藤果的鉴别

合欢花及其误用品南蛇藤果的鉴别长春中医学院（１３００２１）何玉贤，谭新，谭玫，冯乾坤浑江市中医院贾晓琳【关键词】合欢花，南蛇藤果，鉴别合欢花是常用安神解郁药．古本草称之为合昏，夜合，夜合花，夜合树，甘井，萌葛，乌绒。《神农本草经》列为中品，《新修本草...