生姜细胞外囊泡样纳米粒载吴茱萸碱的处方工艺及体外释药研究

  目的  采用生姜细胞外囊泡样纳米粒(EVNs)来源脂质制备载吴茱萸碱(EVO)的脂质体, 以改善其成药性。  方法  采用差速离心法分离生姜EVNs, 筛选EVNs脂质的提取溶剂。薄膜分散法制备载EVO脂质体(EVO@Lipo), 以包封率为指标, 正交试验优化处方和制备工艺。采用粒度电位分析、差示量热扫描(DSC)、傅里叶变换红外光谱(FTIR)对EVO@Lipo进行表征, 并考察EVO@Lipo的体外释药行为。  结果  筛选出三氯甲烷、甲醇-三氯甲烷、乙醇-二氯甲烷作为脂质的提取溶剂, 正交试验优化确定载药脂质体的最优制备条件为采用甲醇-三氯甲烷(2∶1)提取脂质, 药脂比为1∶50, 超声条件60 W、15 min。制得的EVO@Lipo包封率为88.21%, 平均粒径194.9 nm, PDI为0.22, Zeta电位为-35.3 mV, 并证明EVO@Lipo并非药物和脂质的物理混合物。体外释放实验显示, EVO@Lipo能延缓药物的释放。  结论  EVNs来源脂质可装载疏水性药物EVO, 提高其溶解性, 并具有一定的缓释作用。