玛咖质量标准研究

为了建立玛咖定性、定量标准,参照2010年版药典附录相关方法,分别对玛咖的水分、浸出物、总灰分、酸不溶成分、重金属含量进行了测定;以玛咖中特征性酰胺类成分亚油酰胺为指标性成分,分别采用TLC和HPLC进行定性鉴别和含量测定研究。结果显示,玛咖中亚油酰胺的薄层色谱鉴别特征明显,专属性强;含量测定线性范围为0.01~2.00 μg(r=0.999 8),平均回收率(n=9)为99.27%(RSD 2.0%) 。所建立的玛咖定性鉴别和定量测定方法简单准确,能够为玛咖的质量控制提供有效数据。     

二苯甲酮类化合物的合成及抗真菌活性

目的:合成二苯甲酮类化合物,对其进行结构表征,并研究其抗真菌活性,初步探讨二苯甲酮类抗真菌活性的构效关系。方法:以苯甲酰氯或邻苯二甲酸酐为原料,经傅克酰基化反应合成二苯甲酮类化合物;经1H-NMR,13C-NMR和MSESI确证结构;通过药敏试验测定目标化合物对4种常见真菌的体外最低抑菌浓度。结果:合成并鉴定出13个二苯甲酮类化合物(a1~a6,b1,c1~c6),均具有不同程度的抗真菌活性(MIC=5.45~1 278 mg·L~(-1)),其中4-氟-二苯甲酮(a2)抗白色念珠菌活性最强(MIC=55.08 mg·L~(-1)),4-氯-4'-硝基-二苯甲酮(a4)显示强抗安琪酵母菌活性(MIC=5.45 mg·L~(-1)),2,4,6-三甲基-二苯甲酮(b1)抗黑曲霉菌活性最好(MIC=55.62 mg·L~(-1))。结论:合成的二苯甲酮类化合物具有抗真菌活性,提示二苯甲酮类化合物具有广谱抗真菌性;不同结构对不同真菌具有不同的敏感度,其中羰基官能团对其活性起关键作用,且不同取代基对目标化合物抗真菌活性影响较大,被多个氯原子取代的二苯酮衍生物的抗真菌活性最为突出。实验结果可为二苯甲酮类化合物抗真菌活性的结构修饰提供思路和参考。     

番石榴根中酚酸类化学成分分离鉴定

目的:桃金娘科Myrrhinaceae番石榴Psidium guajava不同部位具有不同药用功效,其叶和果实化学成分研究深入,但有关根的化学物质基础报道甚少,为明确番石榴根的化学成分,对番石榴根进行了系统地化学成分分离与鉴定。方法:采用硅胶柱色谱,LH-20型羟丙基葡聚糖凝胶(Sephadex LH-20)柱色谱,大孔树脂柱色谱,反相硅胶柱色谱(ODS)及半制备高效液相色谱(HPLC)等多种色谱方法对番石榴根醇提浸膏分离纯化,应用核磁共振(NMR)和质谱,结合理化性质,鉴定化合物的结构。结果:从番石榴根中分离出16个酚酸类化合物,分别为3,3',4'-三甲基鞣花酸(1),3,3',4-三甲基鞣花酸-4'-O-β-D-葡萄糖苷(2),3-甲基鞣花酸-4'-O-α-L-鼠李糖苷(3),3'-O-methyl-3,4-O,O-metheneellagic acid-4'-O-β-D-glucopyranoside(4),没食子酸(5),没食子酸甲酯(6),没食子酸乙酯(7),3,4,5-trimethoxypheny-1-β-D-glucopyranoside(8),3,5-二甲氧基-4-羟基-苯甲酸-7-O-β-D-葡萄糖苷(9),1-hydroxy-3,4,5-trimethoxyphenyl-1-O-[6'-O-(4″-carboxy-1″,3″,5″-trihydroxy) phenyl]-β-Dglucopyranoside(10),香草酸(11),原儿茶酸(12),开环异落叶松脂素9-O-β-D-葡萄糖苷(13),根皮素4'-O-β-D-葡萄糖苷(14),cinchonain Ib(15),表儿茶素(16)。结论:化合物3,4,6,8～10,13～15为首次从该植物中分离得到。