黄芪-当归化学成分、药理作用及临床应用的研究进展

黄芪-当归是近代中药方剂中的常见药对,二者均为益气补血常用药,经历代医家证实其临床疗效确切。黄芪-当归具有调节免疫力、改善血液循环、抗氧化、抗脏器纤维化、抗炎、抗肿瘤等作用,临床应用广泛,多用于肾脏综合征、糖尿病病变、贫血等的治疗,并且取得了良好的疗效,未来具有较大的研究和开发潜力。结合国内外相关文献,从化学成分、药理作用、临床应用3个方面对黄芪-当归的研究进展进行系统总结,以期为该药对的深入研究及开发应用提供科学依据。     

熟地黄的大麻素2型受体激动剂活性及对骨代谢的调控作用研究

目的 探究熟地黄的大麻素2型受体（cannabinoid receptor 2,CB2R）激动活性及其对骨代谢的调控作用。方法 采用双荧光素酶报告基因建立CB2R调节剂筛选体系;分别给予熟地黄提取物或CB2R选择性激动剂HU308或CB2R反向激动剂AM630处理,采用CCK-8法测定成骨细胞和破骨细胞的增殖活性;采用磷酸苯二钠法测定成骨细胞碱性磷酸酶（alkaline phosphatase,ALP）和破骨细胞抗酒石酸酸性磷酸酶（tartrate resistant acid phosphatase,TRAP）的活性;采用流式细胞仪测定成骨细胞的细胞周期;采用ALP染色观察成骨细胞分化;采用茜素红染色观察成骨细胞骨矿化结节的形成;采用TRAP染色观察破骨细胞数目;采用罗丹明-鬼笔环肽染色镜观察破骨细胞F-肌动蛋白（F-actin）环的结构和形态;采用Western blotting检测CB2R及骨代谢相关蛋白的表达。结果 500 μg/mL熟地黄显著升高HEK293-CB2R细胞CB2R表达（P＜0.001）,抑制forskolin刺激的HEK293-CB2R细胞中环磷酸腺苷（cyclic adenosine monophosphate,cAMP）的产生,并且其对CB2R的激动活性可被AM630逆转（P＜0.001）。500 μg/mL熟地黄显著促进成骨细胞增殖（P＜0.001）,升高ALP活性（P＜0.001）,促进骨矿化结节形成,上调CB2R及骨形成相关蛋白的表达（P＜0.05、0.01、0.001）,抑制p38的表达（P＜0.05）;抑制破骨细胞形成分化,降低TRAP活性（P＜0.001）,抑制F-actin环的形成,下调CB2R、p-p38和骨吸收相关蛋白的表达（P＜0.05、0.001）;熟地黄对成骨细胞和破骨细胞的作用可被AM630逆转（P＜0.05、0.01、0.001）。结论 熟地黄具有特异性的CB2R激动活性,并可通过CB2R调控成骨细胞和破骨细胞的功能。     

二仙汤抗骨质疏松有效组分的指纹图谱、多成分含量测定及其镇痛和调节骨代谢作用研究

目的 建立二仙汤抗骨质疏松有效组分的指纹图谱及多成分含量测定方法,为基于二仙汤的抗骨质疏松组分中药的研制奠定基础。方法 HPLC指纹图谱检测采用Agilent ZorBax Extend C₁₈色谱柱（250 mm×4.6 mm,5μm）;流动相为乙腈- 0.1%磷酸水溶液（含0.025%十二烷基硫酸钠）,梯度洗脱：0～30 min,4%～30%乙腈;30～50 min,30%～50%乙腈;50～60 min,50%～90%乙腈;体积流量1 mL/min;柱温25 ℃;检测波长270 nm。运用“中药色谱指纹图谱相似度评价系统”进行相似度评价;通过对照品比对,对共有峰进行指认。样品含量测定的梯度洗脱调整为0～25 min,10%～18%乙腈;25～35 min,18%～19%乙腈;35～40 min,19%～25%乙腈;40～50 min,25%～32%乙腈;50～60 min,32%～55%乙腈;并测定8种有效成分的含量。以小鼠醋酸扭体和成骨细胞和破骨细胞为模型评价二仙汤有效组分的镇痛和对骨代谢的调控作用。结果 建立了二仙汤有效组分的HPLC指纹图谱,确定了16个共有峰,16批样品与对照指纹谱比较的相似度均在0.9以上。指认出其中8个共有峰（1、4、10～12、13、15、16号峰）,分别为新芒果苷、芒果苷、阿魏酸、仙茅苷、朝藿定B、淫羊藿苷、盐酸巴马汀和盐酸小檗碱。含量测定的线性关系、重复性、稳定性、精密度及加样回收率考察符合要求。二仙汤抗骨质疏松有效组分在小鼠醋酸扭体模型上具有显著的镇痛作用,并可促进成骨细胞的形成和骨基质矿化,抑制破骨细胞的骨吸收。结论 建立的二仙汤抗骨质疏松有效组分HPLC指纹图谱及多成分含量测定方法可准确、高效、全面的对其质量进行评价,为其质量控制提供依据。     

植物大麻素2型受体调节剂抗炎作用研究进展

过度和持续性炎症反应是一种潜在的病理状态，会导致神经、呼吸道、消化、循环和内分泌等多种系统的疾病。大麻素2型受体(CB2R)属于G蛋白偶联受体家族，广泛分布在免疫细胞、外周组织和中枢神经系统中，参与多种病理条件下的炎症反应，CB2R活性下调是炎症的重要标志，且CB2R调节剂也被证实具有抗炎作用。该文通过探讨CB2R与炎症反应的关系，挖掘其在炎症性疾病中的调控机制，总结大麻以外的植物提取物和化合物来源的CB2R调节剂发挥抗炎作用的研究进展，以期为炎症性疾病的防治提供新的思路。