乳香挥发油的超临界CO2萃取工艺研究

目的优化超临界CO2流体萃取技术提取乳香挥发油的工艺。方法采用正交试验,以挥发油萃取率为考查指标,研究超临界CO2流体萃取乳香挥发油过程中压力、温度、CO2流量的影响。结果确定的较佳提取工艺是压力15MPa,温度35℃,CO2流量30L/h。结论该工艺稳定可行,为乳香挥发油的进一步开发奠定基础。     

藜欢解郁颗粒的提取工艺研究

目的优化藜欢解郁颗粒的提取工艺。方法采用单因素和多因素考察方法,以薯蓣皂苷元、槲皮苷、甘草苷等含有量为综合评分指标,优化藜欢解郁颗粒的最佳提取工艺。结果藜欢解郁颗粒的最佳提取工艺为:药材粉碎过2号筛细粉,加12倍量水,浸泡45 min,提取2次,每次1.5 h。结论多成分评价优选藜欢解郁颗粒的提取工艺能较好地保证制剂质量。该工艺简单实用,具有可操作性,适合工业大生产。     

骨松灵颗粒质量标准研究

目的：建立骨松灵颗粒的质量标准。方法：采用薄层色谱法（TLC）对复方中淫羊藿、骨碎补、补骨脂、熟地黄、黄芪、当归、盐杜仲、醋龟甲进行定性鉴别;采用高效液相色谱法（HPLC）对淫羊藿中淫羊藿苷、骨碎补中柚皮苷、熟地黄中毛蕊花糖苷、黄芪中黄芪甲苷进行含量测定。结果：八味药材薄层色谱图斑点清晰,具有专属性;淫羊藿苷在0.031 5~1.712 0 ug范围内线性关系良好,r=0.999 7,平均回收率为100.23%,RSD为2.23%;柚皮苷在0.056 8~1.817 5 μg范围内线性关系良好,r=0.999 6,平均回收率为99.97%,RSD为1.22%;毛蕊花糖苷在0.060 8~1.945 6 μg范围内线性关系良好,r=0.999 8,平均回收率为99.94%,RSD为1.24%;黄芪甲苷在0.467 6~11.220 0 μg范围内线性关系良好,r=0.999 1,平均回收率为99.84%,RSD为3.35%。结论：该方法能准确可靠地进行定性、定量检测,能有效地控制骨松灵颗粒的质量。     

聚乙二醇修饰人参皂苷Rg1与原人参三醇的制备及其在胃中稳定性

目的:对人参皂苷Rg1与原人参三醇进行聚乙二醇修饰和表征,并考察PEG修饰前后人参皂苷Rg1在胃中的稳定性,比较修饰前后的变化。方法:选择单甲氧基聚乙二醇2000为原料,经过与丁二酸酐的催化酯化反应活化为单甲氧基聚乙二醇2000-琥珀酸单酯后,再分别与人参皂苷Rg1和原人参三醇分子耦联,并采用核磁共振等方法来表征合成产物;以大鼠为实验动物,采用UPLC方法分析样品,分别考察人参皂苷Rg1与PEG-Rg1在离体胃中的稳定性情况,并对修饰前后的变化进行比较。结果:成功合成了原人参三醇与人参皂苷Rg1的聚乙二醇修饰产物,产率分别为16.2%和17.5%;人参皂苷Rg1在胃中容易降解,2 h时降解73.2%,PEG-Rg1在2 h时仅降解18.2%,稳定性提高。结论:成功合成了人参皂苷Rg1与原人参三醇的聚乙二醇修饰产物。修饰之后可以大大提高人参皂苷Rg1在胃中的稳定性。     

人参皂苷Rg1 PEG修饰及其稳定性实验研究

目的:探讨人参皂苷Rg1经PEG修饰前后在大鼠离体胃中的稳定性。方法:取SD大鼠,禁食18 h后,随机分为Rg1组和PEG-Rg1组,准确吸取Rg1胃灌注液和PEG-Rg1胃灌注液注射到离体胃内,37℃恒温振荡,不同时间点取样,采用UPLC对样品中指标成分人参皂苷Rg1进行含量测定,观察比较人参皂苷Rg1与PEG-Rg1在离体胃中的稳定性差异。结果:Rg1在大鼠离体胃中的稳定性差,2 h时测得Rg1为26.8%,降解73.2%,PEG-Rg1在大鼠离体胃中的稳定性提高,2 h时测得Rg1仍有81.8%,仅降解18.2%。结论:PEG修饰之后可以提高人参皂苷Rg1在胃中的稳定性,可以改善修饰之前游离的人参皂苷Rg1在胃中容易降解,稳定性差等问题。     

人参皂苷Rg1经PEG修饰前后的组织分布研究

目的:探讨人参皂苷Rg1经PEG修饰后在小鼠的组织靶向分布情况.方法:取SD小鼠随机分为2组,分别给予尾静脉注射Rg1和PEG-Rg1,于不同时间点取血并取各组织脏器,采用UPLC对样品中指标成分人参皂苷Rg1进行含量测定,计算Rg1在各组织分布的靶向系数,观察比较2组在小鼠体内的组织靶向分布情况.结果:人参皂苷Rg1组在小鼠体内各组织分布的AUC大小顺序为肝、肾、肺、心、脾,肝靶向系数为2.01;PEG修饰组在小鼠体内各组织的AUG大小顺序为肾、肝、肺、心、脾,肝靶向系数为9.21.结论:PEG修饰后,Rg1对肝组织的靶向选择性增强,同时对肾、肺组织的靶向选择性也得到增强.     

TPGS修饰多烯紫杉醇前体囊泡口服递药系统的构建及表征

该研究旨在建立一种新型的载多烯紫杉醇的TPGS修饰前体囊泡口服递药系统(Doce-TPGS-PN),并对其水化后的物理化学特性和体外释放进行考察。首先,以制得前囊泡水化后的粒径、包封率和突释量为指标,考察脂质材料的种类、TPGS修饰方法、TPGS加入量及表面活性剂和胆固醇的比例对前囊泡水化后性质的影响,筛选最优处方和制备工艺。其次,对最优处方制得DTX-TPGS-PN的形态、粒径、表面电荷、包封率及体外释放行为进行考察。结果表明,Doce-TPGS-PN系统水化后,粒径为(93±6.5) nm,Zeta电位为(-83.95±3.69) mV,包封率(97.31±0.60)%,在PBS中的释放分为前0.5 h的速释相和之后的缓释相。实验证明,该研究成功构建了Doce-TPGS-PN这一新型口服给药系统,且其具有良好性质。     

芳香开窍中药对血脑屏障通透性的调节作用及其机制研究进展

血脑屏障的天然屏障作用,在保护脑组织的同时也限制了众多药物的入脑转运。芳香开窍类中药能够开窍醒脑、调节血脑屏障通透性,体现出引药上行和脑保护的特性。该文以常见芳香开窍中药冰片、麝香、苏合香、安息香和石菖蒲为代表,综述了近年来芳香开窍中药对血脑屏障通透性调节作用的研究进展,并对其调节机制进行了探讨。此外,结合近年来芳香开窍中药在现代制剂中的应用,笔者认为后续研究应拓宽此类中药的应用,将其芳香开窍的特性与现代药剂学的新剂型、新技术相结合,为脑部疾病的治疗提供新的思路与方法。     

载NC-1900 MePEG-PLA纳米粒的处方设计、优化及表征

目的制备载NC-1900的MePEG-PLA纳米粒。方法以溶液聚合法合成不同分子量的MePEG-PLA聚合物为材料,采用复乳溶剂挥发法制备纳米粒,以纳米粒粒径和NC-1900包封率为考察指标,设计正交试验及多元回归分析优化处方与工艺,并对纳米粒进行表征,结合体外泄漏试验筛选出最优的NC-1900纳米粒载体。结果以MePEG3000-PLA44800为材料根据最优处方制得的载NC-1900NPs均匀圆整,平均粒径为(77 ±11) nm,包封率约为(21.40 ±0.10) % ,在pH7.4的PBS溶液和空白血浆中48h NC-1900泄漏率分别小于5%和15%。结论最优处方制得的MePEG3000-PLA44800纳米粒适宜作为NC-1900的载体。